AINS et acétamoniphène Flashcards
role de la COX 1
- homéostasie
- protection de la muqueuse gastrique
- agrégation plaquettaire
- flux sanguin rénal
role de la COX 2
- inflammation
- douleur
- fièvre
dérivés de l’acide acétique
diclofénac
dérivé de l’acide propionique
ibuprofène
naproxen
dérivé de l’acide salicylique
ASA
vrai ou faux, le naproxen est recommander chez les enfant pour de la douleur et la fièvre
faux, donner ibuprofène
biodisponibilité des AINS
- bonne (70-80%)
peu modifier par la prise d’aliment
pic de concentration des AINS
2-3h
liaisons au proétine plasmatique des AINS
forte liaisons (95-99%)
principalement l’albumine
par quelle cytochrome s’élimine les AINS
CYP2C9
qu’est ce qui influence l’intervalle de prise d’un AINS
son temps de demi-vie
la toxicité gastro-intestinal est proportionnel a
la dose du AINS
facteur qui influence la toxicité GI des AINS
- AINS avec une faible affinité pour la COX2
- pharmacocinétique favorisant une longue exposition (naproxen)
les risque de toxicité du GI augmente selon
- dose et duré de tx
- long temps de demi-vie
- personne de plus de 65 ans
- patient affaibli
- ATCD d’ulcère ou d’hémorragie
- H. pylori
- ROH
- tabac
- autre RX
implication de la COX 1 et 2 au niveau rénale
- les PG vasodilate les baisseau au niveau des reins qui joue un role dans l’homéostasie rénale
implication de la COX 1 au niveau plaquettaire
- la COX produit des thromboxane A2 qui est responsable de l’agrégation plaquettaire
txicité cardiovasculaire des AINS
- augmente la TA par divers mécanisme dont la rétention de sodium et de liquide
AINS en début de grossesse
- à éviter, pourrait etre lié a un avortement spontané chez les patiente à risque
AINS à partie de la 20e semaine de grossesse
- dysfonctionnement rénal foetal
- diminution du liquide amniotique
AINS lors du 3e trimestre de grossesse
- contre indiquer car pourrait causé des malformation cardique foetal
innocuiter les AINS durant l’allaitement
la plupart des AINS sont compatible avec l’allaitement
- premiere intention: advil, naproxen
AINS et personnes agées
- évaluer les risque car cette population est plus à risque de problème rénaux, HTA, etc…
contre-indication des AINS
- hypersensibilité ou allergie au AINS
- Ulcère gastrique, duodénal, gastroduodénal ou entéropathie inflammatoire
- troubles hémorragiques
- insuffisance cardiaque ou rénal
- grossesse
indication ASA a faible dose
- protection cardiovasculaire (moins de 300mg par jour)
indication ASA à dose modéré
effet antipyrétique et analgésique (300 a 2400mg par jour)
indication ASA à haute dose
effet anti-inflammatoire (2400mg-4000mg)
effet anti-plaquettaire de l’ASA
- inhibition irréversible
-durée d’action 7-10 jours - utiliser dans le traitement de la maladie coronarienne
combinaison AINS et ASA
- intéraction!!: les AINS peuvent interférer avec l’effet antiplaquettaire de l’ASA (compétition protéine plasmatique)
- donner ASA 2 heures avant AINS
contre-indication ASA
- enfant de moins de 18 ans
- hémophilie
- ulcère
- insuffissance cardiaque, hépatique ou rénal sévère
- grossesse et allaitement
- hypersensibilité au AINS ou ASA
- ATCD d’asthme apres la prise
dose recommander d’ibuprofène enfant de plus de 6 mois
- 5-10 mg/kg/dose q6-8h PRN
max: 40mg/kg/jour
dose recommander d’ibuprofène pour un adulte en MVL
- 200-400mg q6-8h PRN
max 1.2g par jour pour moins de 7 jours
dose recommander d’ibuprofène pour un adulte en Pr
- 400-800mg q6-8h
max 2.4g par jour
délai d’action de l’ibuprofène
30min à 1 heure
durée d’action de l’ibuprofène
4 a 6 heures
demi-vie de l’inuprofène
courte: 2-3 heuresi
intéractions médicamenteuses de l’ibuprofène
- peu diminuer l’effet de l’antihypertenseur
- anticoagulant
- ISRS (saignement GI)
- lithium (diminue l’élimination rénal du lithium)
- ROH (irritation gastrique)
dose recommander de naproxen patient de 12-65 ans en MVL
- 220mg q8-12h
max 440mg par jour
dose recommander de naproxen pour patient de plus de 65 ans
220mg q12heure
délai d’action naproxen
30-60min
durée d’action naproxen
4-6 heures
durée maximale de traitement du naproxen
- douleur: 5 jours
- fièvre: 3 jours
quelle format de naproxen retrouve-t-on en annexe 2
formats de plus de 60 unités de 220mg
quelle format de naproxen retrouve-t-on en annexe 3
format de maximum 60 comprimé de 220mg en emballage unique
temps de demi-vie naproxen
15-17 heures
intéraction médicamenteuse du naproxen
même que ibuprofène
dose recommander d’Acétaminophène pour un enfant
- 10-15mg/dose/jour q4-6h
max 75mg/kg/jour
dose recommander d’Acétamoniphène à libération immédiate pour un adulte
325-1000mg q 4-6h PRN
dose d’Acétamoniphène à libération prolongé pour un adulte
1300mg q8h
dose maximal d’acétaminophène pour une douleur aigue
4000mg/ jours pour moins de 10 jours
dose maximal d’acétaminophène si fonction hépatique altéré (IH ou ROH)
2000mg / jour/
dose maximal d’acétaminophène pour une utilisation prolongé chez une personne en bonne santé sans comorbidité
3.2g par jour
dose maximal d’acétamoniphène chez une personne agée
2.6g par jours q 6 heures
dose maximal d’acétaminophène chez une personne sous warfarine
2g/jour
délai d’action acétaminophène
1 h
durée d,action acétaminophène
4-6h
temps de demi-vie acétaminophène
2-3h chez l’adulte
4h nourrisson
3h enfant
2-5h IR
effets indésirables acétaminophène
- peu fréquent a dose adéquate
- peu d’intéraction avec AINS
- réation cutané possible mais rare
- hépatoxicité lors de surdose ou utilisation chronique (7.5g en une seule dose)
dose mortelle de tylenol
environ 10g
traitement de l’intoxication à l’acétaminophène
- décontamination à l’aide de charbon activé
- antidote: n-acétylcystéine (mucomyst)
acétaminophène et grossesse
- traitement de 1ere intention
contre-indication acétaminophène
- allergie
- maladie hépatique ou IH
- dépendance ROH ou abus chronique ROH
intéraction médicamenteuse acétaminophène
- augmente les effet des anticoagulany
- rx qui induisent les CYP450
-ROH car substrat et inducteur du CYP2E1 (napqui)
