Sympathomimetique et sympatholytique 12 questions IMPT Flashcards
Alpha prédominant ?
- Artères rénales => c’est normal vasoconstriction on va pas uriner
- Artères mésentérique => vasoconstriction on ne va pas digerer
Béta prédominant ?
- Vaisseaux muscles squelettiques => c’est logique (dilatation => pour avoir plus de sang )
- Vaisseaux hépatiques (b1 augmentation de la glycogenolyse et la lipolyse tissulaire)
Quels est l’agoniste alpha pur ?
- Phényléphrine
Quels est l’agoniste beta pur ?
- Isoprotérénol (beta 1 et beta2 )
- Dobutamine (plus beta 1 que beta 2)
Noradrenaline est un agoniste plus alpha ou beta ?
Noradrenaline est un agoniste 4 fois plus alpha que beta
En general beta relaxe sauf au niveau du coeur ou ca excite (b1) ? vrai ou faux
Vrai
Quels est l’agoniste pour tous les récepteurs alpha et beta ?
Adrénaline
Pour déterminer l’effet de la molécule sur l’organe ?
- Localisation des récepteurs
- Prédominance α ou β
- Affinité de l’agent pour le récepteur (alpha pur/beta pur/ 50 % 50 %)
Quels sont les symptomes d’un choc anaphylactique ?
- Bronchospasme
- Hypotension
On donne quoi comme traitement du choc anaphylactique
Adrenaline :
- B2 => vasodilatation des bronches
- A1 => vasoconstriction => aug de RVP => aug TA
La dopamine a un effet dose dépendant :
Dose faible : Stimulant D1 et D2
Dose moyenne : Stimulant β1 (et b2)
Dose élevée : Stimulant α1
vrai
Isoproterenol est un agoniste puissant beta 1 et 2 sans effet alpha donc quels sera l’effet indesirable ?
hypotension (dut a une vasodilatation)
La dobutamine est un puissant stimulant beta 1 donc il est très interessant lors d’un choc cardiogénique ?
Vrai
Sympathomimetique :
1- Directs :
+ Les catécholamines endogène (dopamine, noradrenaline, adrenaline)
+ LES AGONISTES β-ADRÉNERGIQUES = CATHÉCOLAMINES SYNTHÉTIQUES (Isoprotérénol, dobutamine)
+ LES AGONISTES ADRÉNERGIQUES β2-SÉLECTIFS (Salbutamol)
+ LES AGONISTES ADRÉNERGIQUES β3-SÉLECTIFS
+ LES AGONISTES ADRÉNERGIQUES α1-SÉLECTIFS (phenylephrine,oxy/xylométhazoline)
+ LES AGONISTES ADRÉNERGIQUES α2- SÉLECTIFS ADRÉNOLYTIQUES
2- INDIRECT : LES AGONISTES SYMPATHOMIMÉTIQUES
DIVERS (amphétamines)
1+2 = DIRECT ET INDIRECT => Pseudoéphédrine (agoniste alpha et beta)
Vrai
Pourquoi utilise t-on des AGONISTES ADRÉNERGIQUES β2-SÉLECTIFS comme le Salbutamol ?
Parce qu’on veut juste un effet bronchodilatateur pour traiter l’asthme ou MPOC et éviter les effet cardiaques (beta1)
Quels serai l’effet indesirable AGONISTES ADRÉNERGIQUES β2-SÉLECTIFS comme le Salbutamol ?
Tremblements musculaires (stimulation β2 a/n muscles squelettiques) Agitation nerveuse
1- α seulement Fibres radiaires (mydriase) Vaisseaux( peau, cerveau, muqueuses) Sphincters (estomac, intestins, vessie) Organe sexuel (éjaculation) 2- α prédominant Artères rénales Artères mésentériques 3- β seulement Coeur β1 Muscle ciliaire β2 muscle bronchique Vessie : Detrusor β2 et β3 4- β prédominant Vaisseaux muscles squelettiques Vaisseaux hépatiques
Vrai
Quels est l’effet DES AGONISTES ADRÉNERGIQUES β3-SÉLECTIFS ? et pour quel indication
Relaxation du muscle detrusor de la vessie
Indication : Hyperactivité vésicale
LES AGONISTES ADRÉNERGIQUES α2-SÉLECTIFS ADRÉNOLYTIQUES ont des effets antisympathique
Vrai
Quels sont les effets DES AGONISTES ADRÉNERGIQUES α2-SÉLECTIFS ADRÉNOLYTIQUES ? + indication
1- Rec Alpha 2 central :
- Diminution de la libération de la noradrenaline => diminution de la TA donc ils sont indiqué lors de la HTA
- Méthode non psychostimulante de maintien de l’attention donc indiqué lors de TDAH
2- Rec Alpha 2 ciliaire :
↓ sécrétion humeur aqueuse => ↓ TA oculaire donc indiqué lors du glaucome
La plupart des agonistes sympathomimetiques indirects possède des effets centraux et un risque
ÉLEVÉ de DÉPENDANCE et Nombreux sont des STUPÉFIANTS.(comme amphétamine)
Vrai
Comment agissent les sympathomimetiques indirects ?
1- Inhibition de la recapture de la noradrenaline (cocaine)
2- Augmentation de la libération de la noradrenaline
3- Inhibition de la dégradation par la MAO
1 + 2 + 3 = comme l’amphétamine et métamphétamine
lorsqu’on aboutit à un épuisement du stock de NA le plus proche de la mb plasmique => L’efficacité des sympathomimétiques indirects peut diminuer et finalement disparaître (TACHYPHYLAXIE)
Vrai
La pseudoephedrine Stimulation DIRECTE
Agoniste α et β et INDIRECTE par augmentation du relargage NA ?
Vrai
Les sympathomimetique es qu’il peuvent etre indique lors d’une hypertension afin de diminuer la tension ?
Normalement les sympathomimetiques sont indiqué lors d’une hypotension car alpha 1 augmentent RVP => aug TA
mais il peuvent aussi etre indiqué lors d’une hypertension en agissant sur les recepteurs alpha 2 => diminution de la liberation de la noradrenaline => diminution TA
Les sympathomimetiques peuvent etre utilisé en cas de la narcolepsie, TDAH et obesité ?
Vrai grace a l’amphétamine :
=> Effets physiologiques des amphétamines :
- Stimulant SNC très puissant
- Action périphérique α et β
- ↓ sensation de fatigue et besoin de sommeil => indication narcolepsie
- ↑ attention => indication TDAH
- ↓ appétit => indication obesité
En réaction à l’α-bloqueur qui diminue la TA, le corps réaugmentera la TA => TACHYCARDIE RÉFLEXE surtout si l’agent bloque α1 et 2
Vrai
- Antagonistes des récepteurs α (α-bloqueurs)
1.1 Non sélectifs
1.2 α1-sélectifs => Doxazosin / Tamsulosin (alpha 1a )(seulement pour HBP et pas HTA)
1.3 α2-sélectifs - Antagonistes des récepteurs β (β-bloqueurs)
1.1 Non sélectifs (1ère ou 3e génération) => Propranolol
1.2 β1-sélectifs (2e ou 3e génération) => Metoprolol
Bisoprolol
1+2 = les alpha et beta non selectifs : Labetalol /carvedilol
vrai
Salmeterol
Éphedrine
Vrai
INSUFFISANCE CARDIQUE COMPENSÉE beta bloquant
Carvedilol
Metoprolol
Bisoprolol
vrai
INSUFFISANCE CARDIAQUE DÉCOMPENSÉE
- En cas d’IC décompensée, le coeur peut dépendre d’une stimulation sympathique pour fournir un débit
suffisant.
- L’activation sympathique sera donc nécessaire pour ↑ DC (DC = FeVG * FC).
- Donc utilisation prudente des β-bloqueurs chez le patient insuffisant cardiaque :
o Cesser aux premiers signes de décompensation
o Introduire très lentement et progressivement chez patient IC stable
vrai
Chez u pt diabétique sous tx par l’insuline ou par un antidiabétique oral, la survenue d’une hypoglycémie déclenche la libération d’ADRÉNALINE, qui va provoquer une stimulation des récepteurs β2 dans le foie et
une ↑ de la libération de glucose.
- L’utilisation de β-bloquants va supprimer aussi bien la contre-régulation (c’est-à-dire la libération de glucose) que les signes annonciateurs d’une hypoglycémie dus à la libération d’ADRÉNALINE.
o Danger de survenue d’un COMA HYPOGLYCÉMIQUE.
vrai
Beta 1 selectifs sont des cardioselectifs Cependant, la sélectivité pour les récepteurs β1 n’est pas absolue ! Ainsi, l’augmentation des doses
provoque un blocage des récepteurs β2 (on perd la sélectivité à haute dose !).
Vrai
Ainsi, bien que sélectifs, les β1-bloqueurs doivent être utilisés avec prudence chez les pts atteints d’asthme / MPOC.
Vrai
LABÉTALOL et CARVEDILOL↓ FC grâce à son action sur les récepteurs β1 et diminue la résistance vasculaire périphérique par son blocage des récepteurs α1.
=> Indication
- HTA
vrai
LABÉTALOL et CARVEDILOL sont :
- Antagoniste β non spécifique
- Antagoniste α1-spécifique
vrai
