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Système nerveux Part 2 > Chimie du système nerveux autonome 2 6 questions > Flashcards

Chimie du système nerveux autonome 2 6 questions Flashcards

1
Q

La structure général des catécholamines ?

A
  • Noyau catéchol
  • Chaine latérale de 2 carbones
  • Amine
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Q

Quels est la différence entre les différents structures des catécholamines (dopamine, noradrenaline, adrenaline)

A

Tous les catécholamines ont un noyau catéchol identique les différences :
1- Dopamine :
- Amine primaire
- Absence d’un groupement OH sur le carbone beta de la chaine latérale
- Absence d’un groupement méthyl sur l’amine
2- Noradrenaline HYDROXYLATION
- Amine primaire
- Présence d’un groupement OH sur le carbone beta de la chaine latérale
- Absence d’un groupement méthyl sur l’amine
3- Adrenaline N-MÉTHYLATION
- Amine secondaire
- Présence d’un groupement OH sur le carbone beta de la chaine latérale
- Présence d’un groupement méthyl sur l’amine secondaire

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3
Q

Quels sont les propriétés chimiques des catécholamines ?

A

o Substances polaires
o Propriétés basiques à cause du groupement NH2 et propriétés acides à cause des OH aromatiques
o Forme cationique majoritaire au pH physiologique

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4
Q

Biosynthèse :
1- Hydroxylation de la tyrosine en L-DOPA puis décarboxylation en dopamine.
2- Hydroxylation de la dopamine pour former la noradrénaline
3- N-méthylation par la PNMT pour former l’adrénaline.

A

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Q
  • Les neurones dopaminergiques ne possèdent pas l’enzyme qui fait l’hydroxylation de la dopamine en
    noradrénaline. (dopamine —> noradrenaline)
  • La PNMT se trouve principalement dans les SURRÉNALES pour larguer l’adrénaline dans le sang. (noradrenaline —-> adrenaline)
A

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6
Q

B. Biotransformation
1- MAO dans les mitochondries de tous les tissus
 DÉSAMINATION des amines primaires et des amines secondaires méthylées
**Deux isoformes de l’enzyme qui ont leur NT préférés
2- COMT cytoplasmique dans tous les tissus mais absente de la fente synaptique
 MÉTHYLATION des groupements catéchols
**Capte les NT dans les vaisseaux sanguins avant la MAO
3- Recapture importante de la noradrénaline dans les terminaisons nerveuses

A

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7
Q
  • Noyau catéchol doit contenir 2 OH (en meta et para)=> aug.affinité rec.adren
  • La chaine latérale doit porter un OH sur le carbone Beta (dont sa configuration doit etre R)
  • Les amines doivent etre ionisés AU pH physiologique pour interagir et activer le récepteur
    /les amines tertiaires et quaternaires sont inactives
A

Vrai

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8
Q

Les dérivés phényléthylamines comme amphétamines et éphédrine ont une très faible affinité pour les récepteurs adrenergiques car ils ne possédent pas les OH phénoliques ?

A

Vrai

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9
Q

Pourquoi les amines doivent etre ionisés AU pH physiologique ?

A

Les amines doivent etre ionisés AU pH physiologique pour interagir et activer le récepteur

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10
Q

Décrire les caractéristiques structurales générales et les propriétés chimiques des agonistes des récepteurs a1 ?

A

Principalement les décongestionnants nasaux
1- Phénylephrine dérivé de la phényléthanolamines :
**groupement OH diminue la distribution au SNC
- N’est pas biotransformé par COMT car pas un catéchol
- Sélectifs a1>a2

2- Xylo/Oxy méthazoline dérivé de 2-ARYLIMIDAZOLines

  • **Si le pont est CH2, affinité ++ pour les récepteurs a1
  • **Le groupement hydrophobe encombrant sur le cycle aromatique augmente la sélectivité pour les récepteurs a1
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11
Q

Décrire les caractéristiques structurales générales et les propriétés chimiques des agonistes a2 ?

A

Traitement de l’hypertension, du glaucome. Utilisé comme analgésique, antispasmodique et sédatif

  • Clonidine est un dérivé de 2-aminoimidazolines
  • ***Si le pont est NH, affinité ++ pour les récepteurs a2
  • pKa un peu plus faible à cause de l’introduction de l’azote / Liposolubilité + et meilleure distribution au SNC
  • Substitution du cycle aromatique par un Cl ou Br en position ortho
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12
Q

Quels est la structure générale des antagonistes des récépteurs alpha 1 ?

A
  • Structure bicyclique de type quinazoline (présence d’une substitution d’une amine primaire dans la position 4)
  • Cycle pipérazine ( présence d’une substitution sur l’azote du cycle)
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13
Q

Qui permet de déterminer l’activité antagoniste alpha 1 ?

A

l’amine substitué sur la structure bicyclique (de type quinazoline)

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14
Q

Le cycle pipérazine des antagoniste des rec alpha 1 est-il nécessare pour l’activité ?

A

Non par contre la substitution qui se trouve sur l’azote du cycle pipérazine détermine les propriétés pharmacocinétiques

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15
Q

agonistes des récepteurs b1 et des

agonistes sélectifs des récepteurs b2

A
  • Agoniste non selectif : Isoprotérénol
  • Agoniste sélectifs des récepteurs béta 1 : Dobutamine
  • Agoniste sélectifs des récepteurs béta 2 : Salbutamol
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16
Q

Quels est la relation structure activité des Agoniste non selectif beta: Isoprotérénol

A

Isoprotérénol : (structure ressemblante à l’adrenaline)
- Substitution de l’azote terminale par un groupement alkyle pour permettre affinité ++ b

  • Métabolisé par COMT parce que catéchol et pas métabolisé par MAO car amine tertiaire
17
Q

Quels est la relation structure activité des agonistes sélectifs des récepteurs béta 1 : Dobutamine

A

Dobutamine (structure ressemblante à l’adrenaline)

  • Substitution de l’amine par un groupement volumineux
  • Carbone asymétrique à cause du méthyle
  • Augmente le rythme et la force des contractions cardiaques
  • Métabolisé par COMT mais pas par MAO comme Isoprotérénol
18
Q

Comment augmenter la sélectivité aux agonistes sélectifs récepteurs beta 1 ?

A
  • Substitution de l’amine par un groupement volumineux
19
Q

Comment augmenter la sélectivité aux agonistes sélectifs récepteurs béta en général

A
  • Substitution de l’azote terminale par un groupement alkyle
20
Q

Comment augmenter la sélectivité aux agonistes sélectifs récepteurs beta 2

A

Salbutamol (structure ressemblante à l’adrenaline)
- Pour augmenter la sélectivité aux récepteurs béta :
Substitution de l’azote terminale par un groupement alkyle
- Pour augmenter la sélectivité aux récepteurs beta 2 :
Substitution du OH en position 3 du catéchol par un groupement capable de faire des ponts H

21
Q

Quels est la particularité des agonistes sélectifs des récepteurs béta 2 ?

A

Sélectivité et durée d’action plus longue car pas dégradée par COMT

22
Q

A part la molécule de Salbutamol Comment augmenter la durée d’action des agonistes sélectifs récepteurs beta 2 ?

A
  • Grossir le substituant alkyle sur l’azote augmente la liposolubilité et permet d’avoir une durée d’action plus longue (offre un site additionnel pour la fixation au récepteur = effet agoniste ++)
  • ** Chaine lipophile très longue qui augmente la durée d’action jusqu’a 12 heures
23
Q

Décrire l’effet des modifications faites sur les agonistes des récepteurs b2 sur la sélectivité et la biotransformation ?

A

o Augmentation de la sélectivité pour les récepteurs b2
o Élimination presque complète de la dégradation par la MAO (parceque amine tertiaire) et la COMT (pas noyau catéchol)
o Diminution de la vitesse d’élimination et augmentation de la durée d’action

24
Q

Quels sont les relations structure-activité des antagonistes des récepteurs b ?

A
  • Agoniste recepteur Beta (comme adrenaline + gpt methyl sur amine)
    donc comment on va creer des antagoniste beta :
    + Introduction d’un pont O-CH2 entre le cycle aromatique et le Cb pour augmenter l’effet antagoniste
25
Q
  • antagonistes des récepteurs b

- antagonistes des récepteurs b1 sélectifs

A
  • Antagonistes non sélectifs Ex : Propanolol

- Antagonistes b1 sélectifs Ex : Bisoprolol/Métoprolol/Aténolol

26
Q

les caractéristiques structurales et les propriétés chimiques des agents sympathomimétiques qui agissent par action indirecte ou mixte

A

1- Amines sympathomimétiques
o Absence de groupements OH sur le cycle permet la distribution au SNC => Affinité faible pour les récepteurs adrénergiques car pas de catéchol et pas de degradation par la COMT.
=> Augmentation de la concentration cytoplasmique de NT et Na+ ce qui libère NT
=> Diminution de la recapture neuronale des NT = prolongation durée de vie dans fente synaptique
o Substances reconnues par les transporteurs membranaires des catécholamines donc action non spécifique
2- Phénylisopropylamines (Amphétamine/metamphétamine)
Substituant méthyle sur le carbone alpha favorise l’effet indirect et augmente la durée d’action en
éliminant la biotransformation par MAO

Système nerveux Part 2 (8 decks)

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