Parasympathomimétique et parasympatholytique 12 questions IMPT Flashcards
Quels type de récepteurs se trouve au niveau des muscles squelettiques ?
Récepteurs nicotiniques
La contraction du muscle radial de l’iris cause une ………………………. de la pupille (système …………), par contre la contraction du muscle circulaire de l’iris cause un ……………. de la pupille (système ……………)
La contraction du muscle radial de l’iris cause une dilatation de la pupille (système sympathique), par contre la contraction du muscle circulaire de l’iris cause un rétrecissement de la pupille (système parasympathique)
La contraction du muscle du ciliaire cause un ………….de la pupille (système parasympathique) mais sa relaxation cause une ……………. de la pupille
La contraction du muscle du ciliaire cause un retrecissement de la pupille (système parasympathique) mais sa relaxation cause une dilatation de la pupille
Le glaucome est une maladie évolutive de l’œil qui survient lorsque le nerf optique est progressivement endommagé en raison d’une trop grande pression du liquide contenu dans le globe oculaire
Effectivement
Curarisation est l’action de soumettre un individu aux effets du curare ou de ses dérivés de synthèse dans le but d’assurer une diminution de la tonicité musculaire.
Effectivement
Les nerfs des systèmes nerveux sympathique et parasympathique constituent le système nerveux autonome
Vrai
C’est vrai que le SNA a des cellules nerveuse (neurones) qui innervent les cellules des muscles lisse, muscle cardiaque, glandes et cellules du système immunitaire ?
Vrai
Quels sont les 4 mécanismes des Rx qui agissent sur le système nerveux parasympathique ?
- AGONISTE DES RÉCEPTEURS CHOLINERGIQUES (M)
- ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS CHOLINERGIQUES (M)
- AGONISTE / ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS GANGLIONNAIRES AUTONOMES (N)
- INHIBITION DU MÉTABOLISME DE L’ACh (ce qui prolonge l’effet) (AChE)
Parasympathomimétiques : - Les agonistes muscarinique : 1- Parasympathomimiétique direct \+ ESTERS cholinergiques : ------Choline -------.....................choline+++ -------ACETYLcholine -------.....................choline+++ ====CarbaCHOL ====......................CHOL++++ \+ Alcaloides: -------Muscarine -------.......................++++ (glaucome) -------Arecoline 2- Parasympathomimétiques INdirecte \+ Anticholinestérasiques (= Les inhibiteurs de l'acétylcholinesterase) :
***Inhit.competitifs/amines quaternaires chargée :
…………………………….+++ (diagnostic myasthenie)
Inhibi de tranfert acide/ amines quaternaires chargée :
—–………….stigmine ++++(traitement myasthenie)
——…………stigmine +++++ (décurarisation)
**inhibiteurs de transfert acide / amine tertiaire non chargée
====………..stigmine++++
***Amines tertiaire non chargée : => ttt maladie d’alzheimer
====Donepezil
==== Rivastigmine
==== Galantamine
Parasympathomimétiques : - Les agonistes muscarinique : 1- Parasympathomimiétique direct \+ ESTERS cholinergiques : ------Choline -------CARBAMYLcholine ++++ -------ACETYLcholine -------METAcholine +++++ ====CarbaCHOL => Stable (non dégradé par AchE) ====BetaneCHOL++++++=> Stable (non dégradé par AchE) et la plus séléctif \+ Alcaloides: -------Muscarine -------Pilocarpine++++++++ (glaucome) -------Arecoline 2- Parasympathomimétiques indirecte \+ Anticholinestérasique (= Les inhibiteurs de l'acétylcholinesterase) :
- ****Inhit.competitifs/amines quaternaires chargée :
- —-Édrophonium+++++++++(diag.myasthenie)
Inhibi de tranfert acide/ amines quaternaires chargée :
—–Pyridostigmine++++++(traitement myasthenie)
——Neostigmine++++++ (decurarisation)
**inhibiteurs de transfert acide / amine tertiaire non chargée
====Physostigmine++++++
***Amines tertiaire non chargée : tt maladie alzheimer
====Donepezil
==== Rivastigmine
==== Galantamine
Les parasympathomimétique agissent de 2 facons soit
- Action ……………… : agit directement sur les récepteurs …………………..
- Action ……………: facilite la transmission cholinergique en ralentissant la ………………..de l’ACh, ce qui augmente la concentration d’ACh dans la fente synaptique.
Les parasympathomimétique agissent de 2 facons soit
- Action DIRECTE : agit directement sur les récepteurs muscariniques.
- Action INDIRECTE : facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh, ce qui augmente la concentration d’ACh dans la fente synaptique.
les parasympathomimetiques DIRECT (agoniste muscarinique) sont ……. et peu …………. au niveau des récepteurs nicotinique et muscarinique
les parasympathomimetiques direct sont sélective et peu spécifique au niveau des récepteurs nicotinique et muscarinique
Les dérivés synthétiques de l’acétylcholine sont plus résistant à l’action de l’acétylcholinesterase ?
Vrai
Le manque de spécificité des parasympathomimetiques DIRECTE (agoniste muscarinique) va engendrer bcp d’effets indésirables ? Pq
Vrai parce que Ach ou derivés vont agir au niveau des récepteurs nicotinique (qui se trouve au niveau de la jonction neuromusculaire, ganglions sympathique, action sur surrénales avec sécrétion A et NA) et muscarinique (c’est ce qu’on veut)
Quels est le seul parasympathomimétique DIRECT (agoniste muscarinique) qui est le plus selectif et le plus sécuritaire ?
BetanéCHOL est un agoniste muscarinique pur
Carbachol et métacholine sont des agonistes muscarinique et nicotinique par contre bétanéchol est un agoniste muscarinique pur
Effectivement
Bétanechol et carbachol sont plus sélective pour le TGI et les voies urinaires
Effectivement
Métacholine est utilisé lors d’une d’hyperréactivité bronchique (asthme) ?
Effectivement
La pilocarpine est un agoniste ……………… prédominante, a une action plus sélective pour les ………..
La pilocarpine est un agoniste muscarinique prédominante, a une action plus sélective pour les glandes
Quels est le parasympathomimetique direct (agoniste muscarinique) utilisé en ophtalmologie sous forme de gouttes topique ?
Pilocarpine
Comment les agonistes muscarinique vont diminuer la pression intraoculaire et traiter le glaucome
1) Contraction des fibres circulaires de la pupille => contraction de la pupille pour voir de proche
2) Relaxation pour vision de proche
3) Favorise drainage de l’humeur aqueuse, ↓ P intraoculaire
- – Tx glaucome
Quels parasympathomimetique direct (agoniste muscarinique) est utilisé pour le traitement du glaucome et xerostomie ?
Pilocarpine (contracte les fibres circulaires de la pupille et ameliore l’angle)
ANTAGONISTES MUSCARINIQUES :
1) Dilate la pupille
2) Occlusion du canal de Schlemm
3) ↑ P intraoculaire, précipite le glaucôme
donc ils seront contre-indiqué pour le glaucome
Vrai
Les agonistes muscariniques sont contre-indiqué pour toutes les obstructions mécanique (asthme, obstruction intestinale…)
Vrai
Sur quels récepteurs agissent les inhibiteurs de l’acetylcholinesterase ?
- Récepteurs muscarinique
- Récepteurs nicotinique
Lors de la dégradation de l’acetylcholine, celle ci se fixe se lie à l’acetylcholinesterase par 2 sites :
- Site ………..
- Site ………….
Lors de la dégradation de l’acetylcholine, celle ci se fixe se lie à l’acetylcholinesterase par 2 sites :
- Site anionique
- Site esterasique
Parasympathomimetique indirect : inhibiteurs de l’acétylcholinesterase (agoniste muscarinique) se composent de :
- Inhibiteurs compétitifs : inhibent le site …………. de l’AchE et on aura une compétition entre …. ………… de …………… et ………
Exemple : …………………
- Inhibiteurs du tranfert d’acide : inhibent le site ……………….. de l’Ach
Exemple : …..stigmine, ……stigmine, ……….stigmine
Parasympathomimetique indirect : inhibiteurs de l’acétylcholinesterase (agoniste muscarinique) se composent de :
- Inhibiteurs compétitifs : inhibent le site anionique de l’AchE et on aura une compétition entre les inhibiteurs de l’acétylcholinesterase et Ach
Exemple : Edrophonium
- Inhibiteurs du tranfert d’acide : inhibent le site estérasique de l’Ach
Exemple : Néostigmine, pyridostigmine, physostigmine
Les inhibiteurs de l’acétylcholinesterase compétitifs (site anionique) ont une action plus ……… que ceux de tranfert d’acide (site esterasique)
Les inhibiteurs de l’acétylcholinesterase compétitifs (site anionique) ont une action plus courte que ceux de tranfert d’acide (site esterasique)
Quels Parasympathomimetique indirect : inhibiteurs de l’acétylcholinesterase (agoniste muscarinique) qui traversent la BHE et ont une bonne absorption orale ?
Physostigmine +++++++++
Donepezil
Rivastigmine
Galantamine
Quels Parasympathomimetique indirect : inhibiteurs de l’acétylcholinesterase (agoniste muscarinique) qui ne traversent la BHE et n’ont pas une absorption orale ?
Édrophonium+++++++++
Pyridostigmine++++++
Neostigmine++++++
Les inhibiteurs de l'acetylcholinesterase ont 2 structures chimiques : - Amine ....................... chargée : ...... ........... BHE/.........d'absorption orale Exemple : ........................+++++++++ ........................++++++ .........................++++++ - Amine ...................... chargée : .............. BHE / bonne absorption orale Exemple : ....................... +++++++++ Donepezil Rivastigmine Galantamine
Les inhibiteurs de l'acetylcholinesterase ont 2 structures chimiques : - Amine quaternaires chargée : ne traverse pas BHE/pas d'absorption orale Exemple : Édrophonium+++++++++ Pyridostigmine++++++ Neostigmine++++++ - Amine tertiaires non chargée : traverse BHE / bonne absorption orale Exemple : Physostigmine +++++++++ Donepezil Rivastigmine Galantamine