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Système nerveux Part 2 > Chimie du système nerveux autonome 1 6 questions > Flashcards

Chimie du système nerveux autonome 1 6 questions Flashcards

1
Q

La spécificité d’un médicament dépend de sa liaison à son récepteur si il se lie uniquement a son récepteur on dit que c’est un Rx spécifique par contre la séléctivité d’un médicament dépend de l’effet biologique si un Rx produit un seul effet biologique on dira que c’est séléctive

A

Vrai

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Q

Quels sont les différentes parties de l’acétylcholine ?

A
  • Ammonium quaternaires chargé (3 méthyles)
  • 2 carbones (ethyl)
  • Ester (CH3-CO-O-R)
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Q

Quels sont les différentes parties de la muscarine ?

A
  • Ammonium quaternaires chargé (3méthyles)
  • 2 carbones (ethyl)
  • Cycle furane (avec CH3 et OH en substitution)
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4
Q

Quels sont les différentes parties de la nicotine ?

A
  • 2 Ammonium tertiaires intégrés dans des cycles :
    + Pyridine
    + Pyrrolidine
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5
Q

Quels est la différence entre la structure de l’acétylcholine et la muscarine ?

A

l’acetylcholine et la muscarine possédent des parties en commun comme l’ammonium quaternaire et l’ethyl
Par contre ils presentent des différences apres la chaine de3s 2 carbones (ethyl) on trouve dans :
- L’acétylcholine : Un ester (O-CO-CH3)
- La muscarine : Cycle furane (avec CH3 et OH en substitution)

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6
Q

Comment est synthétiser l’acétylcholine ?

A

Choline + Acetyl-CoA —–Choline Acétyl transférase—–> Acétylcholine

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7
Q

Ou est synthétiser l’acétylcholine ?

A

L’ACh est principalement synthétisée au niveau des neurones cholinergiques.

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8
Q

Comment est synthétiser la choline ?

A

L-sérine —-> ethanolamine—–> choline

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9
Q

Comment est dégradé l’acetylcholine ?

A

Acétylcholine —-Acétylcholinesterase ——> Choline + Acétate

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10
Q

On récupère la choline en la réabsorbant par transport actif dans la synapse terminale (étape limitante de la synthèse d’ACh)

A

Vrai

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11
Q

Quels est le groupement qui est sensible à l’action de l’AchE ?

A

Ester (R-CO-O-R)

comme l’acetylcholine (CH3-CO-O-R)

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12
Q

Quels groupement doit-on utiliser pour augmenter la résistance à l’AchE afin de stabiliser la molécule et la rendre plus difficile à l’hydrolysé afin de se lier le plus possible au récepteur ?

A

On va remplacer la fonction ester par :

  • Carbamate (H2N-CO-O-R) Ex : Carbachol/Bétanechol
  • Ether (CH-CH3) Ex : Muscarine
  • Ester dans une structure cyclique Ex : Pilocarpine
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13
Q

Comment peut-on augmenter la sélectivité d’un agoniste muscarinique juste pour le récepteur muscarinique et abolir l’effet nicotinique ?

A

La substitution d’un méthyl CH3 sur le carbone Beta

Ex : Méthacholine/Béthanechol

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14
Q

Es que la molecule qu’on doit adminitrer doit passer obligatoirement par les récepteurs nicotinique pour se rendre aux recpeteurs muscariniques donc si la molécule ne se lie pas au recepteur nicotinique et specifique pour muscarinque comment peut-elle passer au recepterus muscarinque

A

Je ne sais pas

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15
Q

Les dérivés ammonium quaternaires sont-ils utilisé par voie topique ou per os ?

A

Les dérivés ammonium quaternaires sont utilisé par voie topique car ils sont peu absorbés par voie orale

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16
Q

Si on change la fonction ester de l’acetylcholine par une fonction carbamate (H2N-CO-O-R) quels molécule obtiendra-t-on ? quels effet sera remarqué ?

A

Carbachol

Stabilité de la molécule = augmentation de la résistance à l’AchE

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17
Q

Si on ajoute un groupement methyle CH3 sur le carbone Beta de l’acetylcholine quels molécule obtiendra-t-on ? quels effet sera remarqué ?

A

Métacholine

Molécule plus sélective au récepteurs muscarinique

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18
Q

Si on ajoute un groupement methyle CH3 sur le carbone Beta de l’acetylcholine et on change la fonction ester de l’acetylcholine par une fonction carbamate (H2N-CO-O-R) quels molécule obtiendra-t-on ? quels sont les effets qui seront remarqués ?

A

Béthanechol

  • Stabilité de la molécule = augmentation de la résistance à l’AchE
  • Molécule plus sélective au récepteurs muscarinique
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19
Q

Par quoi l’activité de l’agoniste muscarinique peut etre baisser ?

A
  • La présence d’un plus d’un 3 eme groupe alkyle sur l’azote
  • Groupes esters plus encombrés
  • Les molécules les plus volumineuses
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20
Q

Le pont éthyl de l’agoniste muscarinique ne peut pas etre allongé ? Vrai ou faux

A

Vrai

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21
Q

La scopalamine est plus active que l’atropine par contre l’homatropine est moins active que l’atropine ? vrai ou faux

A

Vrai

22
Q

Pour quel indication la scopalamine est-elle utilisée ?

A

Le mal de transport

23
Q

Pour quel indication l’homatropine est-elle utilisée ?

A

Utilisé en ophtalmologie pour dilater les pupilles

24
Q

Comment bloquer le recepteur muscarinique et empecher l’Ach de se lier ?

A

On ajoute des groupements hydrophobes volumineux sur les molécules actives

25
Q

Quels sont les 2 catégories des produits synthétiques des antagonistes muscariniques ?

A 
Antagonistes muscariniques :
2- Produits synthétiques : 
\+ Ammoniums quaternaires 
     Ex : Ipratropium 
\+ Amines tertiaires 
     Ex : Dicyclomine
26
Q

Les ammoniums ……………. ont une absorption orale faible donc ils sont appliqués plus localement par contre les amines ……………. sont bien absorbés oralement donc ils sont absorbé par voie per os

A

Les ammoniums quaternaires ont une absorption orale faible donc ils sont appliqués plus localement par contre les amines tertiaires sont bien absorbés oralement donc ils sont absorbé par voie per os

27
Q

Comment doit etre le groupement amine de l’antagoniste muscarinique afin qu’il se fixe sur le récepteur et etre actifs ?

A

Le groupement amine de l’antagoniste muscarinique doit etre ionisé pour qu’il se fixe sur le récepteur et etre actifs donc il s’agit des dérives ammoniums quaternaires

28
Q

Comment doit etre la chaine aliphatique des antagonistes muscariniques les plus puissants ?

A

la chaine aliphatique des antagonistes muscariniques les plus puissants doivent contenir 2 CH2

29
Q

Quels sont les groupements qui confèrent la liposolubilité, les interactions hydrophobes et Van der Waals et bloque les effets agonistes ?

A

Cycle aliphatique ou aromatique (fixe par exemple sur la fonction ester (cycle-CO-O-R))

30
Q

Comment doit etre la fonction qui est lié à la chaine aliphatique des antagonistes muscariniques les plus puissant ?

A

Les antagonistes muscariniques les plus puissants ont une fonction ester

31
Q

Quels sont les propriétés chimiques de la nicotine ?

A
  • Base faible (pKa= 8 et 3)
  • Principalement métabolisé par N-DÉMÉTHYLATION dont le dérivé N-nitrosé formé par l’action des nitrates de l’estomac est bioactivé en agents cancérigènes
  • T1/2 =2-3h
32
Q

Ou se trouvent les différents récepteurs nicotiniques ?

A
  • Synapses ganglionnaires

- Jonctions neuromusculaires

33
Q

Comment doit etre la chaine aliphatique des bloqueurs des récepteurs nicotiniques ganglionnaires ?

A

Elle doivent avoir 5 à 6 carbones entre les 2 charges positives

34
Q

Comment doit etre la chaine aliphatique des bloqueurs des récepteurs nicotiniques neuromusculaires ?

A

Elle doivent avoir 9 à 12 carbones entre les 2 charges positives

35
Q

Les bloqueurs nicotinique neuromusculaires sont divisé en 2 groupes quels sont ces 2 groupes ?

A

Bloqueurs nicotiniques neuromusculaire :

  • Dépolarisant
  • Non dépolarisant
36
Q

Bloqueurs nicotiniques neuromusculaire …………..agissent comme agoniste en premier temps puis ils reste ancrée dans le récepteur ce qui permet d’exercer une activité antagoniste Ex: Relaxant musculaire à court terme ( décamothonium, succinylcholine)
par contre les bloqueurs nicotiniques neuromusculaire ………………………… ont une activité antagoniste directe
ex : atracurium, rocuronium

A

Bloqueurs nicotiniques neuromusculaire Dépolarisant agissent comme agoniste en premier temps puis ils reste ancrée dans le récepteur ce qui permet d’exercer une activité antagoniste Ex: Relaxant musculaire à court terme (décamothonium, succinylcholine)
par contre les bloqueurs nicotiniques neuromusculaire non dépolarisants ont une activité antagoniste directe ex : atracurium, rocuronium

37
Q

La fonction carbamate et le cycle benzéique de la physostigmine (inhibiteurs de la cholinesterase) est essentielle ? Vrai ou faux

A

Vrai

38
Q

Pourquoi l’azote N du cycle pyrrolidine (pKa=8) de la physostigmine est important ?

A

l’azote N du cycle pyrrolidine (pKa=8) de la physostigmine est important car c’est la forme protonée qui est active

39
Q

Quels est l’inhibiteurs réversible de l’acétylcholinesterase ?

A

Edrophonium

40
Q

Edrophonium compétionne avec l’Ach pour le site actif mais …………………………….

A

Edrophonium compétionne avec l’Ach pour le site actif mais n’est pas hydrolysé

41
Q

Quels sont les inhibiteurs pseudo-irréversibles de l’acétylcholinesterase ?

A

Néostigmine
Pyridostigmine
Rivastigmine

42
Q

Néostigmine et pyridostigmine compétionne avec l’Ach pour le site actif et est ………………………….. par l’enzyme car le groupement carbamate est…….. à hydrolysé

A

Néostigmine et pyridostigmine compétionne avec l’Ach pour le site actif et est hydrolysé plus lentement par l’enzyme car le groupement carbamate est long à hydrolysé

43
Q

Comment doivent etre les molécules utilisés dans l’alzheimer ?

A

Les molécules utilisées doivent avoir une plus grande liposolubilité permettant une distribution au SNC Ex : Rivastigmine (inh.pseudo-irreversible de type carbamate)

44
Q

Quels sont les inhibiteurs irreversibles de l’acetylcholinesterase ?

A

Les organophosphates :

  • Gaz de combat
  • Insecticides
45
Q

Pour quels indication sont utilisés les inhibiteurs irreversibles de l’acetylcholinesterase ?

A

Traitement du glaucome chronique (antihypertenseur oculaire)

46
Q

Donne moi un exemple d’un inhibiteurs irreversibles de l’acetylcholinesterase ?

A

Echothiophate

47
Q

Les inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinesterase passent par une phase de maturation qui augmente la durée d’action
—-> Il y a hydrolyse du phosphore, ce qui le rend moins électrophile à cause de la délocalisation et le rend moins enclin à subir une autre hydrolyse.

A

Vrai

48
Q

Le complexe mature des inhibiteurs irréversibles ne peut plus subir d’attaque nucléophile et la regénération de l’enzyme devient impossible ?

A

Vrai

49
Q

Les antidotes sont-ils efficaces avant ou apres maturation des inhibiteurs irréversibles ?

A

Les antidotes sont efficaces avant maturation des inhibiteurs irréversibles

50
Q

Quels sont les différents antidotes des inhibiteurs irréversibles ?

A
  • Atropine

- Pralidoxine

51
Q

Pralidoxine (antidote des inhibiteurs irréversibles) hydrolyse les esters de phosphates par l’eau : cet hydrolyse est plus lente que celle des esters de carboxylates (voir mecanisme d’action)

A

Vrai

Système nerveux Part 2 (8 decks)

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