SULFAS, QUINOLONAS Y NITROFURANTOÍNA Flashcards
Características de las sulfonamidas
Insolubles en agua, pero sus sales si lo son.
Modificación en su estructura los hace más potentes
Mecanismo de acción de las sulfonamidas
Son inhibidores de la dihidropteroato sintasa, de ese modo se inhibe la síntesis de folato que es necesario para la replicación y mantenimiento de las estructuras internas
Sobre quienes actúa la sulfonamida?
Sobre los microorganismos sensibles, los que sintetizan su propio folato.
Los que usan folato preformado no son sensibles (humanos)
Son bacteriostáticas o bactericidas?
Bacteriostáticos
Cuales son los compuestos sinérgicos de la sulfonamida? Y como actúan?
Trimetoprim (TMP) y pirimetamina. Actúan en la dihidrofolato reductasa.
Sobre que bacterias actúan las sulfonamidas?
Gram + y -
Tienen actividad potente contra H. ducreyi, Nocardia y Klebsiella
Neisseria meningitidis, Shigella y E. coli son resistentes
Tienen actividad contra parásitos y hongos
Mecanismos de resistencia bacteriana
- Mutación aleatoria, por transferencia de plásmidos, por lo general no conlleva resistencia cruzada, EXCEPTO POR PLÁSMIDOS.
1. Menor afinidad por DHPS por sulfonamidas
2. Menor permeabilidad de la membrana, expulsión activa del fco.
3. Vía metabólica alternativa
FARMACOCINÉTICA de las sulfonamidas
A: Buena 70-100% y rápida
D: Buena en tejidos y líquidos (INCLUSO LCR, sinovial, pleural y peritoneal), cruza placenta y llega a circulación fetal (tóxico)
M: Hepático
E: renal (acetilada y activa)
Sulfonamidas de usos sistémico
Sufisoxasol
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Sulfadoxina
Sulfonamidas de uso tópico
Sulfacetamida
Sulfadiazina argéntica
Que sulfonamida se usa para otitis media en niños?
Sulfisoxasol
Este es insípido por eso se prefiere su uso en niños
Que fármaco se usa para infecciones como para también de las vías urinarias?
Sulfametoxazol
HAY QUE TENER EN CUENTA QUE ESTE SE ELIMINA DE FORMA ACETILADA POR LA ORINA, POR LO QUE PUEDE PRODUCIR CRISTALURIA
Que fármaco se usa para la profilaxis y tratamiento de paludismo?
Sulfadoxina
Debido a sus RAMS tiene utilidad limitada en el tratamiento: Síndrome de Stevens-Johnson
Que sulfonamida se prefiere para el tratamiento de toxoplasmosis
Sulfodiazina-pirimetamina
SOLO PARA RECORDAR
DEBIDO A LA RESISTENCIA A LAS SULFONAMIDAS, SU USO YA NO SE DA PARA INFECCIONES SISTÉMICAS.
Que se usa para prevenir la cristaluria?
Ingerir 2L de agua al día, y para reducir el riesgo se puede usar bicarbonato de soldio
REACCIONES ADVERSAS DE SULDONAMIDAS
- Hipersensibilidad: Especialmente despues de la semana de uso, y VIH
- Molestias del tracto urinario: Especialmente en pacientes con VIH
- Alteraciones GI: Náuseas, vómitos anorexia
- Necrosis focal o difusa de hígado
- Anemia aplásica debido a efecto mielotóxico directo (ptes. con SIDA o quimioterapia)
- NO ADMINISTRAS EN EMBARAZADAS
La alergia cruzada se da por la fración sulfonamida (SO2NH2)
Con que fármacos presenta interacciones las sulfonamidas?
- Anticoagulantes orales
- Hipoglicemiantes
- Anticonvulsivantes
Mecanismo de resistencia en clotrimoxazol
Mutaciones puntuales en genes que codifican DHFR o plásmido que codifica una DHFR alterada
Cuanto es la proporción de TMP-SMX en la sangre?
20:1 (smx>tmp)
TMP se absorbe más rápidp que SMX