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FARMACOLOGÍA BÁSICA > B-LACTMÁMICOS > Flashcards

B-LACTMÁMICOS Flashcards

1
Q

Mecanismo de acción de los b-lactámicos

A

Inhiben la trasnpeptidación, por lo cual no se puede dar la síntesis de la pared celular adecuadamente. Pero cual es su objetivo? es la PBP.

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2
Q

Cuales son los mecanismos de resistencia bacteriana para los b-lactámicos?

A
  • Alteraciones de la PBP
  • Decremento de la [ ] del fco en el sitio donde ejerce su efecto
  • Degradación enzimática

La resistencia por alteraciones de la PBP es más frecuente en los GRAM+ que en los GRAM-

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3
Q

En el 2do mecanismo de resistencia como es?

A

En las GRAM+ penetra con mayor facilidad, en las GRAM- hay una memebrana externa que impide el paso del fco, pero algunos pequeños antibióticos hidrófilos se pueden difundir por las porinas.
Además se puede deber también a las bombas de expulsión, que retiran el medicamento antes de que este pueda actuar.

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4
Q

En cuanto al 3er mecanismo de resistencia, como se da?

A

En las GRAM+ hay un gran número de b-lactamasas, casi siempre de espectro reducido. En las GRAM- hay en menor cantidad, pero debido a que estos se encuentran en el espacio periplásmico les brinda protección máxima.

LAS BETALACTAMASAS PUEDEN SER CODIFICADAS O INDUCIBLES

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5
Q

Cuales son las betalactamasas que son motivo de preocupación y porqué?

A

Las carbapenemasas, porque estas hidrolizan a los carbapenémicos, cefalosporinas y betalactámicos, lo que les puede hacer resistentes a todos o casi todos los antibacterianos.

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6
Q

Los antibióticos b-lactámicos son más activos contra …, y tienen poco efecto en los microorganismos que se encuentran en…

A
  • bacterias que se encuentran en la fase logarítimica de crecimiento.
  • Fase estacionaria

Además los betalactámicos tienen actividad limitada en los patógenos intracelulares.

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7
Q

Inhibidores de la b-lactamasa que tienen actividad intríseca

A

Sulbactam

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8
Q

Inhibidor de la b-lactamasa que se administra por vía oral

A

Ácido clavulánico

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9
Q

Actividad antimicrobiana de la penicila G y V

A

Cocos GRAM+ sensibles
Neisseria meningitidis aun es muy senisble a penicilina G
la mayor parte de los microorganismos GRAM+ anaerobios son muy sensibles.
La actividad contra anaerobios es muy variable

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10
Q

Cual penicilina tiene mayor estabilidad en medios acídos?

A

Penicilina V

Por ello se administra por vía oral

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11
Q

Que medicamento reduce la secreción tubular de las penicilinas?

A

Probenecid

Además este puede reducir también el volumen de distribución

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12
Q

Como es la penetración de las penicilinas en el LCR?

A

Mala, 1%
5% cuando están inflamadas las meninges

La penicilina se secreta con rapidez del LCR a la corriente sanguínea mediante transporte activo. El probenecid también inhibe este transporte.

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13
Q

Medicamento preferido para tratar streptococcos pneumoniae

A

Penicilina G

Debido a la resistencia debe combinarse con vancomicina y cefalosporina de 3ra generación

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14
Q

Para el tratamiento de faringitis streptocócica causada por Streptococcus pyogenes se prefiere

A

Penicilina V

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15
Q

Para el tratamiento de sífilis se prefiere

A

Penicilina G

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16
Q

Que fármaco se prefiere para tratar actinomicosis?

A

Penicilina G

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17
Q

Para tratar infecciones por listeria se prefiere…

A

Ampicilina o Penicilina G, cualquiera de ellas adicionada con gentamicina

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18
Q

En quienes se puede aplicar para profilaxis las penicilinas G y V?

A

Pacientes con asplenia

19
Q

Porque las penicilinas resistentes a penicilinasas no reemplazan a las penicilinas?

A

Porque a pesar de ser mas resistentes a la degradación enzimática, no es tan potente como la penicilina G

No tienen actividad contra enterococos, Listeria ni microorganismos GRAM-

20
Q

Que isoxazolilo es más activa?

A

Dicloxacilina

21
Q

Usos terapéuticos de las isoxazolilo penicilinas

A

Infecciones leves a moderadas de la piel y tejidos blandos

22
Q

Características de las aminopenicilinas

A

Son hidrolizadas por b-lactamasas
Son bactericidas para bacterias susceptibles GRAM+/-
Actividad contra GRAM+ es similar a las de las penicilinas naturales

23
Q

Cual de las aminopenicilinas tiene mayor actividad contra shigella?

A

ampicilina

24
Q

Farmacocinética de las aminopenicilinas

A

La amoxicilina presenta una absorción más rapida y además completa, a diferencia de la ampicilina, por ello la incidencia de diarrea es menor.

25
Q

Usos terapéuticos de las aminopenicilinsa

A

Sinusitis, otitis media

26
Q

Que antibiótico betalactámico es más efectivo contra S. pneumoniae?

A

Amoxicilina

Así sea o no susceptible a penicilina

27
Q

Que sucede con la adición de un inhibidor de b-lactamasa con las aminopenicilinas contra enterococcus?

A

Rara vez aumenta la actividad de las aminopenicilinas, debido a que los enterococos su resistencia esta mediado casi de manera exclusiva por cambios en la PBP

28
Q

Para que se usa la piperacilina/tazobactam?

A

Tienen actividad contra pseudomonas, proteus y enterobacter

29
Q

Quien tiene el espectro antimicrobiano más amplio?

A

Piperacilina/tazobactam, por ello se reserva para infecciones graves causadas por bacterias GRAM-

PRINCIPAL USO: BACTERIEMIAS, NEUMONÍAS, INFECCIONE SPOSTERIORES A QUEMADURAS E INFECCIONES URINARIAS RESISTENTES A AMPICILINA

30
Q

RAMS de las penicilinas

A

Hipersensibilidad, supresión de médula ósea, granulocitopenia, hepatitis (despúes de administración de oxacilina y nafcilina)

31
Q

En que se diferencian las cefalosporinas de las penicilinas?

A

Las cefalosporinas carecen de actividad contra enterococcus.

32
Q

Mecanismo de resistencia bacteriana a cefalosporinas

A
  • Incapacidad de llegar al sitio de acción
  • Alteraciones en la PBP
  • MECANISMO MÁS PREVALENTE: Desactivación por hidrólisis del anillo b-lactámico.
33
Q

Contra que bacterias no son confiables las cefalosporinas (NINGUNA)?

A

Enterococcus
L. monocitogenes
Legionella

34
Q

Cefalosporina de primera generación:

A

Tienen actividad contra GRAM+, leve contra -
Carecen de actividad contra H. influenzae
* Cefazolina: se administra vía parenteral (ÚNICA). Preferido para infecciones graves: endocarditis
* Cefalexina:
* USOS TERAPEUTICOS: Infecciones de piel y tejidos blandos (S. pyogenes y S aureus)

35
Q

Cefalosporinas de 2da generación

A

: Actividad algo mayor contra GRAM-, pero es menor que las de 3ra, y menor que la primera generación contra GRAM+.
Cefuroxima: Efectivo tto. de meningitis, pero menor a ceftriaxona.
CEFAMICINAS: Cefoxitina y cefotetán, que tienen actividad más amplia contra GRAM- (Proteus y Haemophilus)

36
Q

Cefalosporinas de 3ra generación

A

Menos activas que 1ra generación para GRAM+ (ceftriaxona y cefotaxima tienen excelente actividad contra cocos GRAM+)
Más efectivos contra enterobacterias
* Cefotaxima:
* Ceftriaxona: TODAS LAS FORMAS DE Gonorrea uretral, CU. rectal o faríngea.

37
Q

Cefalosporinas contra pseudomonas

A

Indicadas para infecciones intrahospitalarias
* * Ceftazidina: Excelente actividad contra pseudomonas. AVIBACTAM
* Ceftolozano: Actividad intensa contra pseudomonas. con TAZOBACTAM
* Cefiderocol: Funciona como sideróforo, y potente actividad contra pseudomonas. Se reserva para los que tengan resistencia extensa.

38
Q

Clase de antibióticos b-lactámicos con espectro mas amplio de actividad

A

Carbapenémicos

39
Q

Que carbapenémico para que no se degrade se le administra cilastatina?

A

Imipenem

40
Q

Actividad antimicrobiana de imipenem

A

SU PRINCIPAL ACTIVIDAD RADICA EN EL TRATAMIENTO EMPÍRICO DE INFECCIONE SGRAVES EN PACEINTES HOSPITALIZADOS CON RIESGO DE PATÓGENOS RESISTENTES.
Es muy resistente a la hidólisis por b-lactamasas.
S. pneumoniae, enterococcus, y listeria son susceptibles
B. fragilis
Inhibe la mayor parte de pseudomonas y acinetobacter

OJO: Puede causar convulsiones

41
Q

Meropenem/vaborbactam

A

Infecciones intrahospitalarias cuando se sospecha de microorganismos resitentes a cefalosporina o penicilina.
Son mas activos frente a GRAM-, un poco menor en GRAM+
Se reserva para patógenos GRAM- resistentes a múltiples fármacos
Menor probabilidad de convulsiones en compararación con imipenem

42
Q

Vida media más prolongada de los carbapenémicos?

A

Ertapenem

43
Q

Aztreonam características

A

Actividad solo contra GRAM-
No activo contra GRAM+ ni anaerobios
Útil contra infecciones por GRAM- con reacciones de hipersensibilidad a otras clases de b-lactámicos
HEPATOTOXICIDAD: Lactantes y niños pequeños

FARMACOLOGÍA BÁSICA (10 decks)

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