ANTIMICÓTICOS Flashcards

1
Q

Fármacos sistémicos

Mecanismo de acción de la anfotericina B

A

Se une al ergosterol, forma poros o conductos que aumentan la permeabilidad de la membrana y permite la fuga de iones y moléculas (pérdidad de la integridad de la membrana). Muerte celular mitótica.

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2
Q

Fármacos sistémicos

Macrólido anfótero con el espectro de actividad micótica más amplio

A

Anfotericina B

Escasa hidrosolubilidad, pero debido a sus grupos funcionales tiene solubilidad en agua en los extremos de pH. Tambien con sales aumenta su solubilidad.

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3
Q

Fármacos sistémicos

Farmacocinética de la anfotericina B

A

Absorción: Pobre GI. VI
D: Poca penetración en LCR

A pesar de ello, es el preferido junto a su administración con flucitosina para infecciones micóticas del SNC

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4
Q

Fármacos sistémicos

Que tan frecuente es la mutación en los hongos?

A

Muy poco frecuente. Pero a pesar de ello, candida auris es una excepción (1/3 de los aislados clínicos son resistentes a anfotericina B)

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5
Q

Fármacos sistémicos

Tratamiento prefererido para mucormicosis invasora

A

Anfotericina B

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6
Q

Fármacos sistémicos

Estándar de referencia para el tratamiento de inducción en meningitis criptocócica

A

Anfotericina B

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7
Q

Fármacos sistémicos

Principales reacciones agudas a anfotericina B

A

Fiebre, escalofríos

Más frecuentes con ABCD, y menos en LAMB

Se debe a inducción de una respuesta inflamatoria

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8
Q

Fármacos sistémicos

En que derivado de anfotericina B es más frecuente hiperazoemia?

A

CAMB

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9
Q

Fármacos sistémicos

Nefrotoxicidad es menos frecuente con

A

LAMB

Carga salina disminuye nefrotoxicidad

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10
Q

Fármacos sistémicos

Con que derivado es frecuente la anemia normocítica hipocrómica?

A

CAMB

Menor en preparaciones lipídicas

Tambien con CAMB se puede dar aracnoiditis

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11
Q

Fármacos sistémicos

Mecanismo de acción de la flucitosina

A

Inhibe a la timidilato sintasa, por ello inhibe a la síntesis de ADN

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12
Q

Fármacos sistémicos

Usos terapéuticos de la flucitosina?

A

Tratamiento auxiliar de la anfotericina B para meningitis criptocócica

+ itraconazol para la cromoblastomicosis.

Debido a la resistencia se limita su uso en monoterapia

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13
Q

Fármacos sistémicos

RAMS de flucitosina

A
  • Supresión de la médula ósea
  • Leucopenia
  • Trombocitopenia
  • GI
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14
Q

Fármacos sistémicos

Mecanismo de acción de los imidazoles y triazoles

A

Inhiben a la 14-a-esterol desmetilasa, de ese modo inhiben la síntesis de ergosterol. Provocando su agotamiento y el aumento de su producto tóxico.

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15
Q

Fármacos sistémicos

Actividad antimicótica de los triazoles e imidazoles

A

Candida, otros dermatofitos (tiña), Aspergillus

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16
Q

Fármacos sistémicos

Quienes tienen resistencia intrínseca a fluconazol?

A

C. glabatra y C. krusei

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17
Q

Fármacos sistémicos

Los azoles son… de los CYP hepáticos

A

Sustratos e enhibidores

18
Q

Fármacos sistémicos

Que fármaco reemplazó al ketoconazol (un imidazol)

A

Itraconazol

Solo se usa el ketoconazol cuando el precio juega un papel importante (más barato) y supera la ventaja que ofrece el itraconazol

19
Q

Fármacos sistémicos

Quien tiene ACCIÓN contra Aspergillus, mientras que los imidazoles NO

A

ITRACONAZOL

20
Q

Fármacos sistémicos

La formulación en tableta de itraconazol solo está disponible para

A

Onicomicosis

21
Q

Fármacos sistémicos

Farmacocinética de itraconazol

A
  • Sustrato e inhibidor de la CYP3A4
  • No aparece en orina ni LCR

Enfermedad hepática aumenta su [ ], mientras que hiperzoemia y hemodiálisis no

22
Q

Fármacos sistémicos

Usos terapéuticos del itraconazol

A

Es el fármaco preferido para infecciones indolentes, no meníngeas causadas por B dermatiditis
Se usa como profilaxis de Aspergillus en pacientes con enfermedades granulomatosas crónicas.

23
Q

Fármacos sistémicos

RAMS de itraconazol

A

Prolonga QT, insuficiencia cardiaca, hepatotoxicidad grave; falla hepática (muerte), hipopotasemia, aumento de ALT y AST, exantema.

24
Q

Fármacos sistémicos

Farmacocinética de fluconazol

A

Se difunde con facilidad a los líquidos corporales, en el LCR su [ ] puede llegar hasta el 90%

25
# Fármacos sistémicos Usos terapéuticos del fluconazol
* Útil para el tratamiento de candidemia en pacientes no inmunodeprimidos * Tratamiento preferido para meningitis por coccicoides
26
# Fármacos sistémicos RAMS de fluconazol
* Sin importar la dosis, si se toma por más de 7 días: GI, exantema. * Alopecia, casos raros de muerte por falla hepática y Síndrome de Stevens Johnson. DEBE EVITARSE DURANTE EL EMBARAZO
27
# Fármacos sistémicos Que hongos son susceptibles a las equinocandinas?
Aspergillus y cándida
28
# Fármacos sistémicos Mecanismo de acción de las equinocandinas
Inhiben a la 1,3b-D-glucano, que es un componente esencial de la **pared celular micótica**
29
# Fármacos sistémicos Actividad antimicótica de las equicocandinas
* Tienen actividad **fungicida** contra **Candida** * *Fungistáticas* contra *Aspergillus*
30
# Fármacos sistémicos La resistencia a las equinocandinas se da por
**Mutaciones** que causan sustituciones en las subunidades **Fks** de la **glucano sintasa**
31
# Fármacos sistémicos Cuales son las equinocandinas?
Caspofunginas, micafungina y anidofungina ## Footnote Son fármacos de primera línea para el tratamiento de candidiasis, la caspofungina debe ajustarse dosis en caso de insuficiencia hepática, micofungina no es necesario, igualmente anidofugina.
32
# Fármacos sistémicos Mecanismo de acción de la griseofulvina
Inhibe función de los microtúbulos, por ello interrumpe la división celular del hongo. ES FUNGISTÁTICA
33
# Fármacos sistémicos Para la tiña de cabeza en niños, que fármaco es el preferido?
Griseofulvina ## Footnote su eficacia es mejor para la tiña de la cabeza por M. canis. Efectiva para la tiña de la piel lampiña, inguinal y corporal.
34
# Fármacos sistémicos RAMS de griseofulvina
Cefalea, GI, SN,Hepatotoxicidad, leucopenia, neutropenia, fotosensibilidad.
35
# Fármacos sistémicos Mecanismo de acción de la terbinafina
Inhibe a la escualeno epoxidasa micótica. Reduciendo la síntesis de ergosterol
36
# Fármacos sistémicos Farmacocinética de la terbinafina
El fármaco se metaboliza en el hígado y se almacena en: piel, uña, grasa. ## Footnote Rifampicina: la disminuye, y cimetidina la aumenta
37
# Fármacos sistémicos Usos terapéuticos de la terbinafina
Más efectiva que itraconazol para onicomicosis, también es efectiva para la tiña de la cabeza.
38
# Fármacos sistémicos Efectos adversos para terbinafina
Bien tolerado: GI, cefalea, exantema. Hepatotoxicidad, neutropenia grave, Síndrome de Stevens Johnson.
39
# Fármacos tópicos Clotrimazol, usos terapéuticos
Candidiasis bucofaríngea, candisiosis cutánea, vulvovaginal.
40
# Fármacos tópicos Nistatina mecanismo de acción
IGUAL A LA ANFOTERICINA B
41
# Fármacos tópicos Quien es más efecrivo que la nistatina para candidiosis vaginal
Los imidazoles y triazoles ## Footnote Pero la nistatina se usa mucho en recién nacidos y lactantes para candidosis bucal. SUS EFECTOS ADVERSOS SON INFRECUENTES