ANTIMALÁRICOS

Question 1

Que fármacos previenen el paludismo sintomático (actúan contra las etapas sanguíneas asexuales), pero que no tienen efectividad confiable contra las **etapas hepáticas **primaria o latente)

Answer 1

• Artesiminas, Cloroquina, mefloquina, quinina y quinidina, primetamina, sulfadoxina y tetraciclina

RECORDAR QUE LAS MANIFESTACIONES CLÍNICAS SON CAUSADAS POR LA ETAPA ERITROCÍTICA ASEXUAL. EL INICIO DE LA ENFERMEDAD ES A MENUDO ANUNCIADA POR LA CEFALEA

Question 2

Fármacos que actúan en la etapa eritrocítica asexual y en la etapa hepática primaria

Answer 2

Atovacuona y proguanilo

Acorta varios días el periodo de quimioprofilaxis posterior a exposisión

Question 3

Fármacos efectivos contra las etapas hepáticas primaria y latente, también gametocitos

Answer 3

Primaquina y tafenoquina, 8 aminoquinolinas

PRIMAQUINA SE USA MÁS PARA ERRADICAR HIPNOZOITOS

Question 4

RECUERDA CHAMO:

Answer 4

NINGÚN FÁRMACO MATA LOS ESPOROZOITOS, NO SE PUEDE PREVENIR LA INFECCIÓN, SOLO PREVENIR EL DESARROLO DE SINTOMÁTICO

Question 5

Como se manifiesta la resistencia de P. falciparum a la artesimina?

Answer 5

Como un tiempo prolongado en el tratamiento, no es una resistencia clásica.

Question 6

Cual es el mecanismo de accion de la artesimina?

Answer 6

Generando radicales libres que alquilan a las proteínas del parásito, esto se da por la interacción con el hem intraparasitario.

Question 7

Usos terapéuticos de las artesimininas

Answer 7

Debido a su acción rápida y potente incluso contra los parásitos que son resistentes a múltiples fármacos, es usado para el tratamiento de paludismo grave por P. falciparum.
NO SE USAN EN MONOTERAPIA

NO USAR EN QUIMIOPROFILAXIS, TIENEN t1/2 corto

Question 8

TOXICIDAD Y CONTRAINDICACIONES

Answer 8

Órganos más afectados:
* Cerebro y tallo encefálico
* Hígado
* Médula ósea
CONTRAINDICACIÓNES: No se recomienda su uso durante el primer trsimestre de embarazo, ni en niños con menos de 5Kg.

Question 9

ATOVACUONA

Usos terapéuticos

Answer 9

Útil para tratar infecciones leves a moderadas por P. falciparum resistente a cloroquina o a SP.

Question 10

ATOVACUONA

Mecanismo de acción

Answer 10

Análogo de la ubiquinona que inhibe el transporte de electrones, colapsa el potencial de membrana.

Actividad intensa contra parásitos en etapa sanguínea asexual. y etapas

NO TIENE EFECTO EN HIPNOZOITOS

Question 11

ATOVACUONA

TOXICIDAD

Answer 11

Dolor abdominal, náusas, vómitos, diarrea (disminuyen absorción de fco, falla terapéutica) cefalea, exantema

Question 12

Diaminopiridinas (sulfadoxina y pririmetamina) acción antipalúdica

Answer 12

Esquizonticida, no erradica hipnozoitos
NOTA: Aumenta el número de gametocidos, por lo que aumenta la transmisión a mosquitos

Question 13

DIAMINOPIRIDINAS

Usos terapéuticos

Answer 13

Debido a la resistencia ya no se recomienda su uso para tratamiento de paludismo no complicado ni para quimioprofilaxis.

Question 14

DIAMINOPIRIDINAS

TOXICIDAD

Answer 14

• Dosis antipalúdicas: toxicidad mínima, exantemas y disminución de hematopoyesis
• Dosis excesivas: Anemia megaloblástica
• Dosisaltas: teratógena, defectos congénitos

Principalmente la que causa toxicidad es la sulfadoxina

Question 15

Proguanilo acción antipalúdica

Answer 15

• Potencia la toxicidad mitocondrial de la atovacuona, pero por si sola no tiene esta función, y a su vez disminuye la resistencia cuando se administran juntos.
• Tiene actividad contra las etapas hepáticas primarias y eritrocitícas asexuales. CASI siempre erradica infección
• No destruye gametocitos

Question 16

QUINOLINAS

Acción antipalúdica

Answer 16

Interfieren con el secuestro de hem, y el compuesto fármaco-hem matan a los parásitos por el daño oxidativo.
SON ESQUIZONTICIDAS

Question 17

Quinolinas

Cloroquina resistencia

Answer 17

En P. falciparum está difundida
En la clínica se manifiesta como recurrencias tempranas de la infección despues del tto.

Question 18

Quinolinas

Cloroquina, usos terapéuticos

Answer 18

Efectiva contra las formas eritrocíticas de P. vivax, en P- falciparum los ACT ya casi los reemplazaron.

Question 19

Quinolinas

Cloroquina, toxicidad y efectos colaterales

Answer 19

En dosis y tiempo apropiados: Seguro
PERO: Margen de seguridad es estrecho.
Efectos CV: Hipotensión, vasodilatación, arritmias y paro cardiaco
Sobredosis: Convulsión y coma
Molestias GI, cefalea, trastornos visuales y urticaria. Prurito (EN NEGROS)
Raros: Hemólisis y discrasias
DOSIS DIARIAS ALTAS: Retinopatía ototóxica.

Question 20

QUINOLINAS

Cloroquina, contraindicaciones

Answer 20

Epilépticos, , miastenia gravis
Con cuidado en: Ptes. con problemas GI, enfermedad hepática avanzada, con trastornos neurológicos o sanguíneos graves.

Question 21

QUINOLINAS

Quinina y quinidina, acción antipalúdica

Answer 21

En etapa eritrocítica asexual, es más tóxico y menos efectivo que la cloroquina
Aprobado para el tratamiento de paludismo no complicado por P. flaciparum
Valiosas para el tratamiento parenteral de enfermedad grave causada por cepas de P. falciparum con resistencia farmacológica. (eclipsados por el artesunato)

Question 22

Quinolinas

Quinina y quinidina

Answer 22

Triada: Hipoglucemia (fcte y peligrosa), hipotensión (poco fcte ) y cinconismo (tinitus y cefalea, son fctes. y leves)
Síntomas GI: por el uso prolongado o dosis altas.
Raro: complicaciones cardiacas, prolongación de QT (leve)
QUINIDINA ES MAS CARDIOTÓXICA QUE QUININA
En hipersensibilidad: Hemólisis grave

Question 23

Quinolina

Mefloquina, mecanismo de acción

Answer 23

Es un esquizonticida que tiene tiene similitudes con el modo de acción de la cloroquina.
El parádito tiene menor susceptabilidad debido a un mayor número de copias de pfmdr1.

Question 24

Quinolina

Mefloquina, uso terapéutico

Answer 24

YA NO SE CONSIDERA TTO. DE PRIMERA LÍNEA PARA PALUDISMO.
Su uso se reserva para prevención y tto. de paludismo causado por P. falciparum y P. vivax con resistencia farmacológica

Question 25

Quinolinas

Mefloquina, RAMS

Answer 25

Puede haber efectos neurológicos y psquiátricos graves.
Signos y síntomas neuropsiquiatricos significativos (10%)
Los graves: psicosis convulsiones) poco frecuentes
Corto plazo: nauseas, vómitos y mareos

Question 26

Quinolinas

Mefloquina, contraindicaciones

Answer 26

Aumento de muerte fetal: Contraindicado durante embarazo
Pacientes con convulsiones, depresión y trastorno bipolar.

Question 27

Quinolinas

Primaquina actividad antipalúdica

Answer 27

Es un antipalúdico que actúa en las etapas hísticas no eritrocíticas para prevenir las reacaídas. Etapas hepáticas primarias y latentes del plasmodio.
También tiene efecto gametocida contra P. falciparum y otras especies de plasmodium.
**Carece de actividad **contra la etapa sanguínea asexual

Question 28

Quinolinas

Primaquina, usos terapéuticos

Answer 28

Se usa para quimioprofilaxis terminal y curación radical de infecciones por P. vivax

Se usa con un esquizonticida para erradicar las etapas eritrocitarias y disminuir la probabilidad de resistencia farmacológica.

Question 30

Quinolinas

Primaquina, toxicidad

Answer 30

Molestias abdominales leves-moderadas
Anemia leve, cianosis (menos frecuentes)
Hipertensión, arritmias, síntomas SNC
Granulocitopenia, agranulocitosis
Hemólisis aguda, hemolítica (deficiencia de G6PD)

Question 31

Quinolinas

Primaquina, Contraindicaciones

Answer 31

Embarazadas, madres en latencia, ptes. con enfermedades relacionadas a la granulocitopenia. Tampoco admnistrar con fármacos que produzcan hemólisis o supresión de la médula ósea (acá te pueden poner zidovudina por ej.)

Question 32

Sulfonamidas acción antipalúdica

Answer 32

Esquizonticidas lentos, actúan más sobre el falciparum.
Su mecanismo ya lo sabes XD

Question 33

TETRACICLINA Y CLINDAMICINA, ACCIÓN ANTIPALÚDICA

Answer 33

Esquizonticidas lentos. Pueden usarse solo para quimioprofilaxis de corto plazo en áreas resistentes a cloroquina
Mecanismo de muerte tardía

Question 34

Regímenes para prevenir paludismo

Answer 34

Atovacuona-proguanilo, doxiciclina, mefloquina

Question 35

Si hay un caso de paludismo resistente a cloroquina, cual es el regímen profiláctico de elección?

Answer 35

Atovacuona-proguanilo y mefloquina

Question 36

Cual es el fármaco mejor documentado para prevenir el paludismo en viajeros de largo plazo?

Answer 36

Mefloquina

Question 36

Quienes son los más susceptibles al paludismo?

Answer 36

Niños y mujeres embarazadas

TETRACICLINAS NO ADMINISTRAR EN MENORES DE 8 AÑOS

Question 36

TRATAMIENTO PREFERIDO EN EMBARAZADAS?

Answer 36

Cloroquina e hidroxicloroquina