Środki Zwiotczające Mięśnie

Question 1

Przez jaki receptor działają??

Answer 1

Receptor nikotynowy
Jonotropowy - przepuszczalny dla jonów Na+ (napływ) i K+(wpływ)
Pentamer o M.cz 250 kDa;
Możliwe różne kombinacje połączeń podjednostek

Question 2

Środki zwiotczające (rozluźniające mięśnie)

Co wywołują?

Answer 2

blok depolaryzacyjny

Question 3

Środki zwiotczające wywołujące blok polaryzacyjny (konkurencyjny)- mechanizm działania

Answer 3

Blokowanie płytki nerwowo-mięśniowej w mięśniach poprzecznie prążkowanych
Powodują blok polaryzacyjny
Działania konkurencyjne do Ach - wiązanie się z receptorem N płytki i uniemożliwienie dostępu Ach do receptora - UNIEMOŻLIWIENIE SKURCZU MIĘŚNIA

Question 4

Środki zwiotczające - podział (1)

Answer 4

O działaniu obwodowym (curaromimetica)

–Leki hamujące uwalnianie Ca2+ z siateczki śródplazmatycznej

Question 5

Środki zwiotczające – podział (2)

Answer 5

• O działaniu rdzeniowym i nadrdzeniowym

* O działaniu hamującym biosyntezę i uwalnianie ACh

Question 6

O działaniu obwodowym (curaromimetica)

Przykłady

Answer 6

Kuraryny (leki pachykurarowe)

Pseudokuraryny (leki leptokurarowe)

Question 7

Leki hamujące uwalnianie Ca2+ z siateczki śródplazmatycznej

Przykład

Answer 7

•Dantrolen

Question 8

O działaniu rdzeniowym i nadrdzeniowym

Przykłady

Answer 8

Mefenezyna,
baklofen
benzodiazepiny

Question 9

Środki o działaniu hamującym biosyntezę i uwalnianie ACh

Przykłady

Answer 9

Hemicholina
–Anestetyki lokalne
–Jony magnezu
–Toksyna botulinowa

Question 10

Kuraryny

Answer 10

• Będąc antagonistami ACh, nie dopuszczają do depolaryzacji, utrzymują stan spolaryzowania elementów postsynaptycznych w czasie działania środka.
• Do osiągnięcia pełnej miorelaksacji konieczne jest wysycenie 80-90% receptorów N przez środek zwiotczający.
• IAChE – wzrost ilości ACh – wypieranie kuraryn z receptorów

Question 11

Pseudokuraryny

Co powodują??

Answer 11

•Wywołują trwałą, utrzymującą się przez czas działania środka, depolaryzację błony postsynaptycznej w płytce motorycznej – nie następuje repolaryzacja płytki – jest to BLOK DEPOLARYZACYJNY
–Potęgowany przez ACh

•U ssaków wywołują wiotkie porażenie mięśni; u ptaków i płazów powodują porażenie spastyczne (długotrwały przykurcz mięśni)

Question 12

Efekty farmakologiczne środków zwiotczających

Answer 12

•Zwiotczenie mięśni*/porażenie spastyczne
•Zahamowanie skurczów mięśni
•Różna siła i czas działania
•Wpływ na receptory nikotynowe zwojów AUN
•Niektóre (np. d-tubokuraryna) powodują uwalnianie histaminy:
–Działanie zależne od dawki, drogi podania, gatunku
–Wzrost sekrecji śluzu, skurcz oskrzeli, hipotensja
–Działanie to znoszą leki przeciwhistaminowe

Question 13

•Wpływ na układ krążenia

Answer 13

Obniżenie ciśnienia krwi (d-tubokuraryna)
–Tachykardia i wzrost pojemności wyrzutowej serca (galamina)
–Hiperkaliemia – wyrzut K+ z mięśni szkieletowych

Question 14

Interakcje

Answer 14

• Anestetyki lokalne – wpływ na płytkę ruchową

* Antybiotyki aminoglikozydowe

Question 15

Sukcynylocholina

Answer 15

•Różna siła działania w zależności od gatunku zwierząt:
–Bydło, zwierzęta mięsożerne są bardzo wrażliwe
–Konie, świnie – mniejsza wrażliwość
–Różnice te wynikają z różnej aktywności pseudocholinesterazy u tych gatunków

Question 16

Środki zwiotczające mięśnie szkieletowe o działaniu rdzeniowym
Co robią?? + przykłady

Answer 16

•Poziom rdzeniowy – wpływ na interneurony:
–Hamowanie czynności pobudzających neuronów wstawkowych
–Wzmocnienie działania hamującego interneuronów hamujących (głównie GABAergicznych)
Przykłady
–Mefenezyna
–Eter glicerynowy gwajakolu

Question 17

Środki zwiotczające mięśnie szkieletowe o działaniu nadrdzeniowym
Co robią?? + przykłady

Answer 17

Anksjolityki: benzodiazepiny

–Meprobamat

Question 18

Baklofen

Answer 18

• Baklofen pobudza receptory GABA, zlokalizowane pre- i postsynaptycznie.
• Jego działanie polega na zwiększaniu presynaptycznej blokady bodźców zaczynających się głównie w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do osłabienia ich przekaźnictwa. W rezultacie następuje zmniejszenie spastycznego napięcia mięśni oraz patologicznych odruchów masowych obserwowanych w spastyczności

Question 19

Dantrolen

Answer 19

•Hamuje uwalnianie Ca2+ z siateczki sarkoplazmatycznej

Question 20

Mefenezyna

Answer 20

• Hamuje odruchy polisynaptyczne
• Działa znieczulająco miejscowo
• Działa uspokajająco

Question 21

Eter glicerynowy gwajakolu (gwajafenezyna)

Answer 21

działa uspokajająco

• blokuje impulsy nerwowe na poziomie interneuronów RK, pnia mózgu
• stosowany w celu położenia konia, środek wykrztuśny
• DN- hemoliza, leukocytoza

Question 22

Środki obezwładniające

Answer 22

•Leki o ośrodkowym mechanizmie działania:
–Hamują odruchy polisynaptyczne rdzenia kręgowego (opioidy, ksylazyna)
–Hamują transmisję impulsów w podkorowych ośrodkach motorycznych

Question 23

Środki obezwładniające

Answer 23

•Należą tu: etorfina, ksylidynotiazyny, fentanyl, azaperon, chloropromazyna i acepromazyna

Question 24

Etorfina

Answer 24

kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut.
•W postaci chlorowodorku z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie.

Question 25

Działania niepożądane etorfiny

Answer 25

• Ślinienie, łzawienie, hipowentylacja

* Efekty pozapiramidowe – sztywnienie mięśni, drżenia mięśniowe, skurcze spastyczne

Question 26

Zastosowanie kliniczne środków zwiotczających mięśnie szkieletowe

Answer 26

• Ułatwienie intubacji
• Wyłączenie mięśni oddechowych
• Wyłączenie mięśni – ułatwienie dotarcia do miejsc trudno dostępnych
• Ułatwienie zabiegów ortopedycznych
• Zmniejszenie zużycia środka znieczulenia ogólnego
• Gastroskopia, bronchoskopia
• Krótkotrwałe unieruchomienie zwierząt (np. koni)