Neuroleptyki Flashcards
Drogi dopaminergiczne mózgu
Nigrostriatalna: koordynacja funkcji motorycznych zależnych od woli zwierzęcia (napęd ruchowy, koordynacja ruchów i regulacja napięcia mięśni somatycznych) - składowa układu pozapiramidowego
• Mezolimbiczna: regulacja procesów emocjonalnych
• Guzkowo-lejkowa: hamowanie uwalniania PRL; wydzielanie gonadotropin
• Mezokortykalna
• Guzowo-przysadkowa
Receptory dopaminergiczne
GPCR – receptory metabotropowe
• D1: D1, D5 – głównie postsynaptyczne, związane z cyklazą adenylową
• D2: D2, D3, D4 – może występować presynaptycznie jako autoreceptor
Znaczenie ośrodkowego układu dopaminergicznego
Zaburzenia układu pozapiramidowego – spadek DA w istocie czarnej u ludzi cierpiących na chorobę Parkinsona; poneuroleptyczny zespół Parkinsona
• Regulacja aktywności ruchowej
• Wymioty – pobudzenie chemowrażliwej strefy – pole najdalsze
• Regulacja uczucia pragnienia
• Regulacja czynności hormonalnej podwzgórza
• Nasilanie aktywności płciowej
Neurolepsja
Zahamowanie reakcji emocjonalnych, obojętność na bodźce środowiskowe, senność i zmniejszenie aktywności ruchowej
Katalepsja
stan, w którym zwierzęta nie korygują nadawanej im niefizjologicznej postawy, przy czym odruch utrzymania postawy i siła mięśniowa są zachowane
• Często jako triada objawów: – Spastyczne skurcze mięśni – Sztywność mięśni – Drżenia mięśniowe
Neuroleptyki - podział
NL klasyczne (leki I generacji) • NL atypowe (leki II generacji)
Działanie receptorowe NL
Blokowanie receptorów dopaminergicznych, zwłaszcza D2, w mniejszym stopniu D1 – Efekt przeciwpsychotyczny wiązany jest z blokadą D2
• Blokowanie receptorów M cholinergicznych
• Blokowanie receptorów H1 histaminowych
• Blokowanie receptorów alfa1-adrenergicznych
• Blokowanie receptorów 5-HT2 serotoninowych
Blokada receptorów dopaminergicznych D2
Efekt: uspokajający, antypsychotyczny, przeciwwymiotny i kataleptyczny
Działanie cholinolityczne NL
Może ono osłabiać działanie antydopaminergiczne
Działanie alfa1-adrenolityczne NL
Działanie uspokajająco-nasenne
• Hamowanie odruchów warunkowych
Działanie blokujące receptory H1
Efekt uspokajający NL
Wpływ NL na układ hormonalny
Nasilają uwalnianie PRL wskutek hamowania działania DA (DA = PIF)
– Mlekotok
– Zaburzenia cyklu płciowego u samic
– Działanie to jest wykorzystywane do wywołania mlekotoku przy bezmleczności poporodowej
