SNC ANSIOLÍTICOS SEDANTES E HIPNÓTICOS Flashcards

1
Q

amígdala

A

ansiedad

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2
Q

nucleo accumbens

A

sensaciones o éxito
motivación
filtro de mensajes para el córtex

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3
Q

corteza

A

darnos cuenta de las cosas

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4
Q

donde está la máxima densidad de receptores gaba en el cerebro

A

en el sistema límbico:

  • amígdala
  • hipocampo
  • tálamo
  • circunvolución cingulada
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5
Q

placer

A

más dopamina
más corticoides
más adrenalina

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6
Q

ansiedad

A

la dopamina disminuye

la adrenalina aumenta mucho mucho

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7
Q

qué fármacos usamos para la ansiedad

A
benzodiacepinas
buspirona 
betabloqueante
antidepresivos 
antiepilépticos 
antipsicoticos típicos
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8
Q

cómo es el receptor GABA

composición y variabilidad de individuos

A

es pentamérico
con múltiples sitios de activación e inactivación
16 subunidades y 20 combinaciones diferentes

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9
Q

sitio 1

A

anticonvulsionantes
sedantes
hipnóticos
*dependencia en mayor medida

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10
Q

sitio 2

A

ansiolíticos

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11
Q

relajación

A

sitio 2,3,5

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12
Q

efectos amnésicos

A

sitio 1,5

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13
Q

donde se coloca el GABA

A

en la interfase beta

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14
Q

donde se colocan las benzos

A

en la interfase y

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15
Q

que ocurre si usamos de forma aguda un agonista

A

se produce una activación de los canales de forma rápida

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16
Q

que ocurre si usamos un agonista de forma continuada

A

aumento en la posibilidad de activación del receptor GABA
se producen corrientes de activación sostenidas
aumenta el procedimiento de apertura

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17
Q

bicuculina

A

antagonista competitivo

acción sostenida va cerrando poco a poco los canales del receptor GABA hasta cerrarlos completamente

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18
Q

quien se une a la interfase y

qué tipo de afinidad tiene

A

benzodiacepinas
flumacenilo
alta afinidad del receptor

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19
Q

efecto de los barbitúricos

A

aumentan la probabilidad de apertura del canal de cloro (más fluctuación del receptor)
aumentan la afinidad de gaba en su unión con el receptor
ANSIOLISIS, SEDACIÓN, HIPNOSIS

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20
Q

las benzodiacepinas siguen actuando en ausencia de GABA

A

falso

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21
Q

quién produce mayor depresión (más alla de la hipnosis) barbituricos o benzos?

A

barbitúricos porque a concentraciones altas pueden activar directamente le receptor incluso en ausencia de GABA

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22
Q

efecto de barbitúricos

A

aumentan el tiempo de apertura, se fijan justo a nivel del poro del canal
producen efecto en todo el sistema mçedula, corteza y sis reticular
ADEMÁS DE ANSIOLISIS, SEDACIÓN E HIPNOSIS
PUEDEN PRODUCIR /CONFUSIÓN DELIRIO ATAXIA/ DEPRESIÓN DEL CENTRO RESPIRATORIO Y VASOMOTOR / COMA Y MUERTE

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23
Q

tiopental

A

barbitúrico de efecto ultracorto que sirve para la inducción de anestesia

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24
Q

midazolam

A

benzo

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25
Q

barbitúricos de efecto corto

A

amobarbital
pentobarbital
secobarbital
6-8h

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26
Q

donde se metabolizan los barbi

A

en el hígado por el citocromo hepático muy acentuado (problemas con otros fármacos)

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27
Q

barbituricos de efecto largo

A

1-2 días

fenobarbital

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28
Q

usos de barbi

A

no para ansiolisis
anestesia induccion
antiepilepticos
neuroproteccion

29
Q

benzos de efecto largo

A

1-3 días
ansioliticos y anticonvulsionantes
(clonazepam, cloraceptao, diazepam, clordiazepoxido)

30
Q

efecto medio benzos

A

10-20h
hipnóticos con efecto resaca
alprazolam, bromazepam, lorazepam

31
Q

benzos de efecto corto

A

brotizolam
3-8h
inductores anestésicos

32
Q

EFECTOS FARMACOLÓGICOS BENZOS

A
ansiolíticos 
anticonvulsionantes 
reducen el tono y coordinación muscular 
inducción al sueño y sedación 
amnesia retrógrada
33
Q

que ocurre si usamos benzos a dosis crónicas

A

amnesia retrógrada

además pueden acumularse en el tejido adiposo provocando contaminación

34
Q

que benzos damos en ancianos

A

temaxepam
oxazepam
lorazepam

35
Q

que benzos dan lugar a metabolitos de acción ultra larga

A

diazepam-nordazepam
cloracepato
clordiazepóxido
medazepam

36
Q

como se excretan las benzos

A

vía renal como glucurónidos

37
Q

que benzos tienen un metabolismo oxidativo intermedio ante de la fase dos metabólica

A

triazolam
alprazolam
midazolam
clonazepam

38
Q

ef secundarios de benzos de acción corta

A

síndrome de retirada

no se acumulan

39
Q

ef 2 de benzos de accion larga

A

no tienen efectos de retirada pero se acumulan y pueden provocar dependencia

40
Q

concentración maxima benzos

A

se alcanza en una hora

41
Q

distribución benzos

A

buena distrib muy liposolubles, atraviesan BHE

42
Q

AGONISTA alostérico DE GABA

A

benzos

43
Q

antagonista de gaba

A

flumazenilo, se une en el mismo sitio que las benzos (distinto sitio que GABA)

44
Q

antaggonistas competitivos de gaba

A

bicuculina y gabacina, se unen al mismo sitio que gaba tanto en la forma de alta como de baja afinidad del receptor. no modifican el equilibrio del receptor

45
Q

beta carbonilas

A

agonistas inversos

46
Q

mecanismo de acción de la buspirona

A
  • antagonista parcial de 5ht 1A presináptico + agonista parcial de 5ht1a postsináptico: aumenta la liberación de serotonina en rafe, hipocampo, amígdala y corteza
  • inhibe las neuronas NA del hipocampo
  • efecto adicional anti-D2
  • mecanismo no ligado al receptor GABA
47
Q

cuando hace efecto la buspirona

A

tiene un efecto retardado de 3-4 semanas

48
Q

efecto farmacológico de buspirona

A

ansiolítico

indicado en ansiedad generalizada y fobias

49
Q

efectos secundarios buspirona

A

mareos
nauseas
cefaleas
no tolerancia, dependencia, interacción con alcoholm no périda de coordinación, no sueño

50
Q

hipnóticos

A

zolpidem
zopiclona
zaleplon

51
Q

efectos farmacológicos de hipnóticos

A

sedantes anticonvulsionantes e hipnóticos
no efectos anti REM
no tolerancia ni dependencia
efecto corto (no resaca)

52
Q

la buspirona es anticonvulsionante

A

falso

53
Q

fármacos relacionados con la melatonina

A

agomelatina

ramelteon

54
Q

mecanismo de acción de agomelatina

A

agonistas que activan receptores M1 (efecto, está en el hipotálamo) y M2
antagonista ligero de 5ht2c

55
Q

efectos farmacológicos de ramelteon

A

mantiene el patrón del sueño

no potencial de abuso ni efecto rebote

56
Q

formas de inducir el sueño

A

hipnoticos
benzodiacepinas (no se suelen usar debido al efecto rebote, pero en caso de darlas damos las de acción corta en insomnios de despertar tempreano)
antidepresivos
antihistaminicos de primera generación

57
Q

efectos residuales de benzos

A

laxitud
aumento del tiempo de reacción
descoordinación motora
confusion y amnesia retrograda

58
Q

cuales son las benzos con mayor sindrome de retirada

A

las de acción corta y muy potentes, las de acción larga se acumulan y continuan liberandose una vez que interrumpimos el tto de modo que el efecto de retirada no es tan heavy

59
Q

tolerancia al efecto anticonvulsionante de las benzos

A

aparece rápidamente

60
Q

tolerancia a benzos

A

al efecto anticonvulsionante, al efecto hipnótico y al efecto ansiolítico

61
Q

el 35% de los pacientes que toman benzos durante más de 4 semanas desarrollan

A

dependencia física y psicológica

62
Q

deshabituación del tto con benzos

A

dos meses-1año

63
Q

que usamos para los ataques de pánico

A

alprazoam

64
Q

que usamos para espasmos musculares

A

diazepam

65
Q

que usamos para crisis convulsivas recurrentes

A

clonazepam
clobazam
diazepam

66
Q

que usamos para el tto agudo del sind de abstienncia de alcohol

A

lorazepam

diazepam

67
Q

que usamos para la ansiedad severa

A
lorazepam
oxazepam 
temacepam 
lometazepam
nitrazepam
68
Q

sedación e inducción del sueño que benzos podemos usar

A

flura
tema
tria
mida