SNC ANSIOLÍTICOS SEDANTES E HIPNÓTICOS Flashcards
amígdala
ansiedad
nucleo accumbens
sensaciones o éxito
motivación
filtro de mensajes para el córtex
corteza
darnos cuenta de las cosas
donde está la máxima densidad de receptores gaba en el cerebro
en el sistema límbico:
- amígdala
- hipocampo
- tálamo
- circunvolución cingulada
placer
más dopamina
más corticoides
más adrenalina
ansiedad
la dopamina disminuye
la adrenalina aumenta mucho mucho
qué fármacos usamos para la ansiedad
benzodiacepinas buspirona betabloqueante antidepresivos antiepilépticos antipsicoticos típicos
cómo es el receptor GABA
composición y variabilidad de individuos
es pentamérico
con múltiples sitios de activación e inactivación
16 subunidades y 20 combinaciones diferentes
sitio 1
anticonvulsionantes
sedantes
hipnóticos
*dependencia en mayor medida
sitio 2
ansiolíticos
relajación
sitio 2,3,5
efectos amnésicos
sitio 1,5
donde se coloca el GABA
en la interfase beta
donde se colocan las benzos
en la interfase y
que ocurre si usamos de forma aguda un agonista
se produce una activación de los canales de forma rápida
que ocurre si usamos un agonista de forma continuada
aumento en la posibilidad de activación del receptor GABA
se producen corrientes de activación sostenidas
aumenta el procedimiento de apertura
bicuculina
antagonista competitivo
acción sostenida va cerrando poco a poco los canales del receptor GABA hasta cerrarlos completamente
quien se une a la interfase y
qué tipo de afinidad tiene
benzodiacepinas
flumacenilo
alta afinidad del receptor
efecto de los barbitúricos
aumentan la probabilidad de apertura del canal de cloro (más fluctuación del receptor)
aumentan la afinidad de gaba en su unión con el receptor
ANSIOLISIS, SEDACIÓN, HIPNOSIS
las benzodiacepinas siguen actuando en ausencia de GABA
falso
quién produce mayor depresión (más alla de la hipnosis) barbituricos o benzos?
barbitúricos porque a concentraciones altas pueden activar directamente le receptor incluso en ausencia de GABA
efecto de barbitúricos
aumentan el tiempo de apertura, se fijan justo a nivel del poro del canal
producen efecto en todo el sistema mçedula, corteza y sis reticular
ADEMÁS DE ANSIOLISIS, SEDACIÓN E HIPNOSIS
PUEDEN PRODUCIR /CONFUSIÓN DELIRIO ATAXIA/ DEPRESIÓN DEL CENTRO RESPIRATORIO Y VASOMOTOR / COMA Y MUERTE
tiopental
barbitúrico de efecto ultracorto que sirve para la inducción de anestesia
midazolam
benzo
barbitúricos de efecto corto
amobarbital
pentobarbital
secobarbital
6-8h
donde se metabolizan los barbi
en el hígado por el citocromo hepático muy acentuado (problemas con otros fármacos)
barbituricos de efecto largo
1-2 días
fenobarbital
usos de barbi
no para ansiolisis
anestesia induccion
antiepilepticos
neuroproteccion
benzos de efecto largo
1-3 días
ansioliticos y anticonvulsionantes
(clonazepam, cloraceptao, diazepam, clordiazepoxido)
efecto medio benzos
10-20h
hipnóticos con efecto resaca
alprazolam, bromazepam, lorazepam
benzos de efecto corto
brotizolam
3-8h
inductores anestésicos
EFECTOS FARMACOLÓGICOS BENZOS
ansiolíticos anticonvulsionantes reducen el tono y coordinación muscular inducción al sueño y sedación amnesia retrógrada
que ocurre si usamos benzos a dosis crónicas
amnesia retrógrada
además pueden acumularse en el tejido adiposo provocando contaminación
que benzos damos en ancianos
temaxepam
oxazepam
lorazepam
que benzos dan lugar a metabolitos de acción ultra larga
diazepam-nordazepam
cloracepato
clordiazepóxido
medazepam
como se excretan las benzos
vía renal como glucurónidos
que benzos tienen un metabolismo oxidativo intermedio ante de la fase dos metabólica
triazolam
alprazolam
midazolam
clonazepam
ef secundarios de benzos de acción corta
síndrome de retirada
no se acumulan
ef 2 de benzos de accion larga
no tienen efectos de retirada pero se acumulan y pueden provocar dependencia
concentración maxima benzos
se alcanza en una hora
distribución benzos
buena distrib muy liposolubles, atraviesan BHE
AGONISTA alostérico DE GABA
benzos
antagonista de gaba
flumazenilo, se une en el mismo sitio que las benzos (distinto sitio que GABA)
antaggonistas competitivos de gaba
bicuculina y gabacina, se unen al mismo sitio que gaba tanto en la forma de alta como de baja afinidad del receptor. no modifican el equilibrio del receptor
beta carbonilas
agonistas inversos
mecanismo de acción de la buspirona
- antagonista parcial de 5ht 1A presináptico + agonista parcial de 5ht1a postsináptico: aumenta la liberación de serotonina en rafe, hipocampo, amígdala y corteza
- inhibe las neuronas NA del hipocampo
- efecto adicional anti-D2
- mecanismo no ligado al receptor GABA
cuando hace efecto la buspirona
tiene un efecto retardado de 3-4 semanas
efecto farmacológico de buspirona
ansiolítico
indicado en ansiedad generalizada y fobias
efectos secundarios buspirona
mareos
nauseas
cefaleas
no tolerancia, dependencia, interacción con alcoholm no périda de coordinación, no sueño
hipnóticos
zolpidem
zopiclona
zaleplon
efectos farmacológicos de hipnóticos
sedantes anticonvulsionantes e hipnóticos
no efectos anti REM
no tolerancia ni dependencia
efecto corto (no resaca)
la buspirona es anticonvulsionante
falso
fármacos relacionados con la melatonina
agomelatina
ramelteon
mecanismo de acción de agomelatina
agonistas que activan receptores M1 (efecto, está en el hipotálamo) y M2
antagonista ligero de 5ht2c
efectos farmacológicos de ramelteon
mantiene el patrón del sueño
no potencial de abuso ni efecto rebote
formas de inducir el sueño
hipnoticos
benzodiacepinas (no se suelen usar debido al efecto rebote, pero en caso de darlas damos las de acción corta en insomnios de despertar tempreano)
antidepresivos
antihistaminicos de primera generación
efectos residuales de benzos
laxitud
aumento del tiempo de reacción
descoordinación motora
confusion y amnesia retrograda
cuales son las benzos con mayor sindrome de retirada
las de acción corta y muy potentes, las de acción larga se acumulan y continuan liberandose una vez que interrumpimos el tto de modo que el efecto de retirada no es tan heavy
tolerancia al efecto anticonvulsionante de las benzos
aparece rápidamente
tolerancia a benzos
al efecto anticonvulsionante, al efecto hipnótico y al efecto ansiolítico
el 35% de los pacientes que toman benzos durante más de 4 semanas desarrollan
dependencia física y psicológica
deshabituación del tto con benzos
dos meses-1año
que usamos para los ataques de pánico
alprazoam
que usamos para espasmos musculares
diazepam
que usamos para crisis convulsivas recurrentes
clonazepam
clobazam
diazepam
que usamos para el tto agudo del sind de abstienncia de alcohol
lorazepam
diazepam
que usamos para la ansiedad severa
lorazepam oxazepam temacepam lometazepam nitrazepam
sedación e inducción del sueño que benzos podemos usar
flura
tema
tria
mida
