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FARMA 2 > FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS > Flashcards

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Flashcards

1
Q

BIODISPONIBILIDAD DE UN FÁRMACO

A
  • Metbolismo intraneuronal
  • transportadores
  • integridad de membrana y relación l/a
  • variabilidad interpersonal
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2
Q

que sustancias puede liberar el astrocito en la gliotransmisión

A

glutamato

adenosina o atp

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3
Q

dianas farmacológicas en SNC

A

gpcr
enzimas
canales ionicos
proteinas de transporte

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4
Q

mecanimos de seguridad del SNC

A
  1. supresión de la propagación del potencial de acción

2. interneurona inhibidora GABA que aisla señales

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5
Q

crisis tónico clónica 3 fases

A

fase 1 TÓNICA: pérdida subita de la inhibición por parte del GABA
fase 2 CLÓNICA: entrada de sodio y calcio (ampa del sodio activados) se comienza a restaurar GABA
fase 3 POSTICTAL: restablecimiento del GABA

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6
Q

a que se debe una crisis epiléptica

A

a descargas neuronales sincrónicas DE ALTA FRECUENCIA que son provocadas por una disfunción entre el GABA y GLUTMAATO

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7
Q

que tipos de crisis existen

A

focales
generalizadas
de ausencia

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8
Q

crisis de ausencia zona del cerebro

A

se inicia en el tálamo

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9
Q

dianas de antiepilépticos

A 
inhibición de NA canales 
bloqueo de los canales de calcio tipo T 
inhibición de receptores de glutamato 
aumento de inhibición del GABA 
potenciadores de inhibición mediada por K
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10
Q

para que se usan los fármacos que prolongan el tiempo de cierre del canal de sodio

A

para crisis parciales y generalizadas

  • bloquean la transmisión del potencial de acción
  • estabilizan membrnaas
  • disminuyen el no de canales de na+ abiertos
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11
Q

que farmacos que actúan sobre los canales de NA, también se emplean en crisis de ausencia

A

lamotirgina

valproato

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12
Q

mecanismo de acción de lacosamida

A
  • canales de sodio activados por voltaje: produce una potenciación de inactivación lenta, disminuye la fracción del canal disponible. estabilizan la membrana inactiva
  • inhibe CRMP2
  • disminuye cicuitos aberrantes
  • detiene la progresión de la enfermead
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13
Q

para que se emplea la lacosamida

A

crisis parciales en monoterapia o asociación

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14
Q

rams fenitoína

A
  • deterioro intelectual y atrofia cerebelosa
  • hiperplasia gingival, hisutrismo, erupciones
  • anemia megaloblastica
  • hipersensibilidad cutánea, hepática y leucemias
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15
Q

anemia megaloblastica, que antiepiléptico la produce

A

fenitoína

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16
Q

rango terapéutico de fenitoína

A

40-100 umol/l

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17
Q

metabolismo fenitoina

A

hepático CYP2C19

variabilidad individual

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18
Q

fijación a proteínas de fenitoina

A

80-90

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19
Q

para que se emplea la fenitoína

A

control de crisis

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20
Q

cual es el antepiléptico de amplio espectro

A

valproato

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21
Q

la fenitoína hay que monitorizarla ¿sigue en uso?

A

sí, y sí

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22
Q

eliminación de eslicarbamazepina

A

glucuronoconjugación

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23
Q

rams eslicarbamazepina

A

sistema nervioso central
- ideación suicida
hepáticos

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24
Q

carbamazepina metabolismo

A

tiene metabolitos activos que son los que realizan su efecto
metabolismo extenso por el cyp3a4 con variabilidad individual, es inductor hepático

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25
Q

la carbamazepina se pone inicialmente en pequeñas dosis y hay que relaizar un control únicamente de la función renal

A
  • primero a pequeñas dosis

control renal y hepático

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26
Q

que antiepilépticos tienen un efecto sodio no ampliado

A

oxcarbamazepina
carbamazepina
fenitoína
eslicarbamazepina

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27
Q

rams carbamazepina

A 
sueño 
ataxia 
depresión respiratoria 
cardiovasculares
digestivos
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28
Q

lamotrigina uso

A

en monoterapia
como coadyuvante con fármacos del grupo (aunque hay que vigilar las interacciones)
uso en crisis parciales, generalizadas y de ausencia

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29
Q

eliminación de lamotrigina

A

glucuroconjugación de metabolitos activos

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30
Q

los rams de carbamzapina son mayores que los de la fenitoína

A

rams y tiempo medio menor que la fenitoína

FALSO

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31
Q

lamotrigina t1/2

A

24-30h, buena bidisponibilidad oral

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32
Q

rams lamotrigina

A

mareos
ataxia
visión borrosa
piel STEVENS JOHNSON

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33
Q

que antiepiléptico da stevens johnson

A

lamotrigina

34
Q

acción del valproato

A

inhibe el canal de sodio de forma menos intensa

aumenta el contenido de GABA porque inibe el sistema enzimático inhibe canales de calcio t

35
Q

que enzimas inhibe el valproato

A

gaba t

deshidrogenasa de semialdehído succinico

36
Q

t1/2 de valproato

A

15H

37
Q

RAMS valproato

A

digestivo
neuronal menor
heptotoxicidad fulminante mortal
TERATÓGENO

38
Q

VALPROATO en mujer fértil

A

está contraindicado porque es teraatógeno (espina bífida y defecto de tubo neural)

39
Q

que farmacos antiepilépticos enlentecen las corrientes de calcio

A

etosuximida

40
Q

t1/2 de etosuximida

A

60 h

41
Q

metabolismo etosuximida

A

hepático en compuestos INACTIVOS

42
Q

rams etosuximida

A

digestivos escaso
SNC moderados
reacción alérgicas y psiquiátricas

43
Q

cual es la primera elección en el tto de crisis de ausencia en niños

A

etosuximida

44
Q

mec de acción etosuximida

A

inhibe los canales de calcio tipo T en neuronas talámicas respnsables de las crisis de ausencia

45
Q

tiempo de absorción de carbamazepina

A

4-24 h lenta

46
Q

metabolismo de fenobarbital y otros barbitúricos

A

hepático en cyp 3a4 y 2c9

47
Q

uso de barbituricos

A

crisis parciales y generalizadas pero es de SEGUNDA LÍNEA

48
Q

mec de acción de fenobarbital

A

es un agonista de GABA que potencia la inhibición del gaba

  • sedación
  • depresión respiratoria importante
49
Q

que se usa en la epilepsia mioclónica grave de la infancia

A

estiripentol

50
Q

que fármaco podemos usar en combinación con estiripentol

A

clobazam

valproato

51
Q

benzodiacepinas MED

A

agonistas alostéricos GABA

52
Q

ventajas benzos

A

actúan inmediatamente

buena admin

53
Q

rams benzos

A

sedación importante
tolerancia hasta seis meses
síndrome de abstinencia

54
Q

uso de benzos

A

crisis de ausencia
tto del estatus epileptico
en combinación

55
Q

rams barbitúricos

A

sedación

depresión respiratoria heavy

56
Q

vigatrabina mecanismo de acción

A

inhibidor irreversible de GABA-T por lo que inhibe la degradación del gaba aumentando su contenido en sinapsis

57
Q

por qué dura tanto la vigatrabina si su t1/2 es corto

A

porque su fijación molecular induce un efecto de larga duración

58
Q

uso de vigatrabina

A

epilepsisas resistentes

59
Q

rams vigatrabina

A

retinianas perdida de visión bilateral irreversible

60
Q

tiagabina uso

A

tto complementario

61
Q

mec de acción de tiagabina

A

inhibidor del transportador gat1 bloqueando la recaptación de GABA

62
Q

t1/2 de tiagabina

A

7h

63
Q

quién tiene mayor t1/2 pregabalina o gabapentina

A

la gabapentina es breve mientras que pregabalina es más prolongada con un t1/2 de 6-12 h

64
Q

como se absorbe la pregabalina y la gabapentina

A

la pregabalina tiene mejor absorción porque la gabapentina se absrobe a través de un transportador aminoacídico saturable

65
Q

como se excretan gabapentina y pregabalina

A

urinaria en forma ACTIVA

66
Q

mecanismo de acción de pregabalina y gabapentina

A

analogos de GABA inhibidores de la entrada de calcio en canales tipo L

67
Q

uso de pregabalina y gabapentina

A

en crisis parciales como COADYUVANTES

68
Q

que se usa en la resistencia a fenitoína

A

topiramato

69
Q

que se usa en crisis epilépticas mayores

A

levetiracetam

70
Q

mecanismo de acción de levetiracetam

A

estabiliza las vesículas presinápticas proteína SV2A

71
Q

que antiepilépticos nuevos actúan sobre los canales na+/ca+2

A

zonisamida y topiramato

72
Q

antagonistas ampa

A

topiramato y perampanel

73
Q

que antiepileptico produce anemia aplasica y hepatitis graves

A

felbamato

74
Q

que antiepiléptico es un inhibidor débil de a carbónico

A

topiramato

75
Q

que antiepiléptico nuevo tiene riesgo de efectos secundarios psiquiátricos importantes

A

perampanel

76
Q

quien potencia la inhibición mediada por IKCNQ2/3

A

retigabina

77
Q

que produce las mutaciones en IKCNQ2/3

A

convulsiones neonatales familiares benignas

78
Q

que hace la retigabina

A

activa la corriente m que activa canales de iK+

potencia la inhibición de los canales IKCNQ2/3

79
Q

rams retigabina

A

ganancia de peso
sedación
descoordinación motora
coloración anormal de la poel y cambios pigmentarios de la retina

80
Q

que farmaco requiere una dosificación frecuente 3 veces al día

A

ritagabina

FARMA 2 (6 decks)

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