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FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Flashcards

1
Q

BIODISPONIBILIDAD DE UN FÁRMACO

A
  • Metbolismo intraneuronal
  • transportadores
  • integridad de membrana y relación l/a
  • variabilidad interpersonal
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2
Q

que sustancias puede liberar el astrocito en la gliotransmisión

A

glutamato

adenosina o atp

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3
Q

dianas farmacológicas en SNC

A

gpcr
enzimas
canales ionicos
proteinas de transporte

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4
Q

mecanimos de seguridad del SNC

A
  1. supresión de la propagación del potencial de acción

2. interneurona inhibidora GABA que aisla señales

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5
Q

crisis tónico clónica 3 fases

A

fase 1 TÓNICA: pérdida subita de la inhibición por parte del GABA
fase 2 CLÓNICA: entrada de sodio y calcio (ampa del sodio activados) se comienza a restaurar GABA
fase 3 POSTICTAL: restablecimiento del GABA

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6
Q

a que se debe una crisis epiléptica

A

a descargas neuronales sincrónicas DE ALTA FRECUENCIA que son provocadas por una disfunción entre el GABA y GLUTMAATO

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7
Q

que tipos de crisis existen

A

focales
generalizadas
de ausencia

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8
Q

crisis de ausencia zona del cerebro

A

se inicia en el tálamo

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9
Q

dianas de antiepilépticos

A 
inhibición de NA canales 
bloqueo de los canales de calcio tipo T 
inhibición de receptores de glutamato 
aumento de inhibición del GABA 
potenciadores de inhibición mediada por K
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10
Q

para que se usan los fármacos que prolongan el tiempo de cierre del canal de sodio

A

para crisis parciales y generalizadas

  • bloquean la transmisión del potencial de acción
  • estabilizan membrnaas
  • disminuyen el no de canales de na+ abiertos
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11
Q

que farmacos que actúan sobre los canales de NA, también se emplean en crisis de ausencia

A

lamotirgina

valproato

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12
Q

mecanismo de acción de lacosamida

A
  • canales de sodio activados por voltaje: produce una potenciación de inactivación lenta, disminuye la fracción del canal disponible. estabilizan la membrana inactiva
  • inhibe CRMP2
  • disminuye cicuitos aberrantes
  • detiene la progresión de la enfermead
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13
Q

para que se emplea la lacosamida

A

crisis parciales en monoterapia o asociación

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14
Q

rams fenitoína

A
  • deterioro intelectual y atrofia cerebelosa
  • hiperplasia gingival, hisutrismo, erupciones
  • anemia megaloblastica
  • hipersensibilidad cutánea, hepática y leucemias
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15
Q

anemia megaloblastica, que antiepiléptico la produce

A

fenitoína

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16
Q

rango terapéutico de fenitoína

A

40-100 umol/l

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17
Q

metabolismo fenitoina

A

hepático CYP2C19

variabilidad individual

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18
Q

fijación a proteínas de fenitoina

A

80-90

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19
Q

para que se emplea la fenitoína

A

control de crisis

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20
Q

cual es el antepiléptico de amplio espectro

A

valproato

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21
Q

la fenitoína hay que monitorizarla ¿sigue en uso?

A

sí, y sí

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22
Q

eliminación de eslicarbamazepina

A

glucuronoconjugación

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23
Q

rams eslicarbamazepina

A

sistema nervioso central
- ideación suicida
hepáticos

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24
Q

carbamazepina metabolismo

A

tiene metabolitos activos que son los que realizan su efecto
metabolismo extenso por el cyp3a4 con variabilidad individual, es inductor hepático

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25
la carbamazepina se pone inicialmente en pequeñas dosis y hay que relaizar un control únicamente de la función renal
- primero a pequeñas dosis | control renal y hepático
26
que antiepilépticos tienen un efecto sodio no ampliado
oxcarbamazepina carbamazepina fenitoína eslicarbamazepina
27
rams carbamazepina
``` sueño ataxia depresión respiratoria cardiovasculares digestivos ```
28
lamotrigina uso
en monoterapia como coadyuvante con fármacos del grupo (aunque hay que vigilar las interacciones) uso en crisis parciales, generalizadas y de ausencia
29
eliminación de lamotrigina
glucuroconjugación de metabolitos activos
30
los rams de carbamzapina son mayores que los de la fenitoína
rams y tiempo medio menor que la fenitoína | FALSO
31
lamotrigina t1/2
24-30h, buena bidisponibilidad oral
32
rams lamotrigina
mareos ataxia visión borrosa piel STEVENS JOHNSON
33
que antiepiléptico da stevens johnson
lamotrigina
34
acción del valproato
inhibe el canal de sodio de forma menos intensa | aumenta el contenido de GABA porque inibe el sistema enzimático inhibe canales de calcio t
35
que enzimas inhibe el valproato
gaba t | deshidrogenasa de semialdehído succinico
36
t1/2 de valproato
15H
37
RAMS valproato
digestivo neuronal menor heptotoxicidad fulminante mortal TERATÓGENO
38
VALPROATO en mujer fértil
está contraindicado porque es teraatógeno (espina bífida y defecto de tubo neural)
39
que farmacos antiepilépticos enlentecen las corrientes de calcio
etosuximida
40
t1/2 de etosuximida
60 h
41
metabolismo etosuximida
hepático en compuestos INACTIVOS
42
rams etosuximida
digestivos escaso SNC moderados reacción alérgicas y psiquiátricas
43
cual es la primera elección en el tto de crisis de ausencia en niños
etosuximida
44
mec de acción etosuximida
inhibe los canales de calcio tipo T en neuronas talámicas respnsables de las crisis de ausencia
45
tiempo de absorción de carbamazepina
4-24 h lenta
46
metabolismo de fenobarbital y otros barbitúricos
hepático en cyp 3a4 y 2c9
47
uso de barbituricos
crisis parciales y generalizadas pero es de SEGUNDA LÍNEA
48
mec de acción de fenobarbital
es un agonista de GABA que potencia la inhibición del gaba - sedación - depresión respiratoria importante
49
que se usa en la epilepsia mioclónica grave de la infancia
estiripentol
50
que fármaco podemos usar en combinación con estiripentol
clobazam | valproato
51
benzodiacepinas MED
agonistas alostéricos GABA
52
ventajas benzos
actúan inmediatamente | buena admin
53
rams benzos
sedación importante tolerancia hasta seis meses síndrome de abstinencia
54
uso de benzos
crisis de ausencia tto del estatus epileptico en combinación
55
rams barbitúricos
sedación | depresión respiratoria heavy
56
vigatrabina mecanismo de acción
inhibidor irreversible de GABA-T por lo que inhibe la degradación del gaba aumentando su contenido en sinapsis
57
por qué dura tanto la vigatrabina si su t1/2 es corto
porque su fijación molecular induce un efecto de larga duración
58
uso de vigatrabina
epilepsisas resistentes
59
rams vigatrabina
retinianas perdida de visión bilateral irreversible
60
tiagabina uso
tto complementario
61
mec de acción de tiagabina
inhibidor del transportador gat1 bloqueando la recaptación de GABA
62
t1/2 de tiagabina
7h
63
quién tiene mayor t1/2 pregabalina o gabapentina
la gabapentina es breve mientras que pregabalina es más prolongada con un t1/2 de 6-12 h
64
como se absorbe la pregabalina y la gabapentina
la pregabalina tiene mejor absorción porque la gabapentina se absrobe a través de un transportador aminoacídico saturable
65
como se excretan gabapentina y pregabalina
urinaria en forma ACTIVA
66
mecanismo de acción de pregabalina y gabapentina
analogos de GABA inhibidores de la entrada de calcio en canales tipo L
67
uso de pregabalina y gabapentina
en crisis parciales como COADYUVANTES
68
que se usa en la resistencia a fenitoína
topiramato
69
que se usa en crisis epilépticas mayores
levetiracetam
70
mecanismo de acción de levetiracetam
estabiliza las vesículas presinápticas proteína SV2A
71
que antiepilépticos nuevos actúan sobre los canales na+/ca+2
zonisamida y topiramato
72
antagonistas ampa
topiramato y perampanel
73
que antiepileptico produce anemia aplasica y hepatitis graves
felbamato
74
que antiepiléptico es un inhibidor débil de a carbónico
topiramato
75
que antiepiléptico nuevo tiene riesgo de efectos secundarios psiquiátricos importantes
perampanel
76
quien potencia la inhibición mediada por IKCNQ2/3
retigabina
77
que produce las mutaciones en IKCNQ2/3
convulsiones neonatales familiares benignas
78
que hace la retigabina
activa la corriente m que activa canales de iK+ | potencia la inhibición de los canales IKCNQ2/3
79
rams retigabina
ganancia de peso sedación descoordinación motora coloración anormal de la poel y cambios pigmentarios de la retina
80
que farmaco requiere una dosificación frecuente 3 veces al día
ritagabina

FARMA 2 (6 decks)

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