Slide - Dislipdemia Flashcards
Tto de hipercolesterolemia
- Inibidores de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase - as estatinas
- Resinas de ligação aos ácidos biliares
- Ácido nicotínico (niacina)
- Derivados do ácido fíbrico
- Inibidor de absorção do colesterol ezetimida
- Inibidores da PCSK9
Efeitos pleiotrópicos das estatinas
- Melhora da função endotelial
- Estabilidade da placa
- Efeito anti-inflamatório (impede a formação do mevalonato, que é um substrato inflamatório)
- Redução da oxidação das lipoproteínas
- Reduzem a agregação plaquetária
Efeitos Adversos das Estatinas
– Miopatia (principal efeito adverso) – rabdomiólise
• Idade>80 a, ins. hepática e renal, baixo peso, hipotireoidismo não-tratado, uso de fibratos, macrolídeos, antifúngicos
• Medida (dosagem de CK)
– Hepatotoxicidade – 1% tem elevação de ALT (deve ser mensurada no basal e em 3 meses)
Doses das estatinas mais usadas
– Sinvastatina: 20-80 mg
– Atorvastatina: 10-80 mg
– Rosuvastatina: 5-40 mg
Estatinas a noite
– Só as de meia-vida curta (sinvastatina)
Sinvastatina 20mg, via oral, ao deitar.
Fibratos
– Clofibrato, genfibrozila, fenofibrato, ciprofibrato, ezafibrato.
Genfibrozina é o mais potente
– Mecanismo de ação: estimulação do PPAR - aumenta a transcrição proteica e degradação de triglicerideos (além de participar da formação de placa, estão relacionados com pancreatite quando > 800. Já é preocupante quando > 500.)
– Reduzem triglicerídeos em 50%
– Aumenta HDL em 15%
– Devem ser ingeridos com estômago cheio
– Podem elevar os níveis de LDL
Ezetimida (inibidores NPC1L1)
– Inibição da captação dietética do colesterol (inibe NPC1L1)
– Reduz nível do LDL em 20%
– Efeito em evento CV ainda não comprovado
Adjuvante das estatinas;
Sem efeitos pleiotrópicos: usada em pcts que não atingiram a meta ou que não toleram as estatinas
Conclusões
- As estatinas são os medicamentos de escolha para as dislipidemias (Nível sérico LDL e evento CV)
- Inibidores da PCSK9 são promissores, mas ainda precisam da fase IV (vigilância pós comercialização)
Sequestradores de ácidos biliares
Colestiramina
Também prescrita para diarreia cronica/secretora
Tem bastante efeitos adversos, dentre eles a constipação
Ácido Nicotínico
– melhor droga para aumento do HDL-colesterol (30%)
- Reduz LDL e triglicérides (em 30% também).
• Efeitos colaterais: rubor e dispepsia dificultam adesão
Inibidores da PCSK9 - anticorpos monoclonais
A PCSK9 tem função de se ligar aos receptores de LDL e reduzir a função;
Evolucumab, alirocumab, bococizumab
Inativa, a PCSK9, aumentando a população de receptores
São IV
Superior as estatinas. Reduzem mais os eventos cardiovasculares.
Usado por pcts com risco cardiovascular mais elevado ou que já tiveram algum evento cardiovascular e seguem com colesterol fora da meta terapêutica