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Sedantes/Hipnóticos Flashcards

Benzos, barbs, antihistamínicos, mela, DORAs, Zs

1
Q

Fármaco que ⬇️ la actividad, modera la excitación y produce calma

A

Sedante

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2
Q

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)

A

Hipnótico

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3
Q

Efectos que ocurren progresivamente si aumentamos dosis de fármacos-hipnóticos (6)

A
  • Sedación (tranquilidad)
  • Sueño (hipnopsis)
  • Pérdida de conocimiento
  • Coma
  • Anestesia qx.
  • ⬇️ respiratoria
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4
Q

Principales NT implicados que promueven vigilia

A
  • Histamina
  • Orexinas
  • Noerepi
  • Dopamina
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5
Q

NT que induce las 1° fases del sueño (fases 1-3)

A

GABA

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6
Q

Desventaja del consumo de benzodiacepinas

A

⬇️ sueño REM → ❌ sueño de calidad

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7
Q

Fármacos que favorecen la respuesta de los receptores GABA

A
  • Benzodiacepinas
  • Barbitúricos
  • Zolpidem
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8
Q

Fármacos agonistas (emulan) de melatonina

A
  • Melatonina
  • Ramelteón

(venta libre)

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9
Q

Antagonistas competitivos de los receptores de histamina

A

Antihistamínicos (1° gen)

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10
Q

NT que favorecen el sueño/somnolencia

A
  • GABA
  • Adenosina
  • Melatonina
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11
Q

Antagonistas de los receptores de orexinas

A

DORAs (Dual Orexin Receptor Antagonists)

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12
Q

…….. y …….. tienen un efecto sobre las orexinas

A
  • Norepi
  • Dopamina
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13
Q

Inhibidor de la recaptura de serotonina de uso off label

A

Trazadona

  • Útil tmb para px con insomnio (se puede dar por mucho tiempo y seguro)
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14
Q

Mecanismo de acción principal de las benzodiacepinas

A

Moduladores alostéricos puros del receptor GABAa

(sólo funciona en presencia de GABA)

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15
Q

Propiedades generales de las benzodiacepinas (usos)

A
  • Sedantes
  • Hipnóticos
  • Ansiolíticos
  • Anticonvulciones
  • Sedación preop/procedural
  • Espasticidad
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16
Q

Benzodiacepinas

Farmacocinética
- ¿Lipofílico/Lipofóbico?
- Tamaño
- Absorción
- Unión a pts
- Vd
- T 1/2

A
  • Muy lipofílicas
  • Pequeñas
  • Completa
  • 70-99%
  • ⬆️
  • Variable

Estará mucho tiempo dentro del tubo digestivo (contacto con mucosa)

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17
Q

Las benzos son metabolizadas principalmente por:

La mayoría se metaboliza en fase:

A
  • CYP 3A4
  • CYP 2C19

Fase I

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18
Q

Las benzos cruzan: (3)

A
  • BHE
  • Barrera placentaria
  • Leche materna
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19
Q

Efectos colaterales de las benzodiacepinas

A
  • Mareo
  • Cansancio
  • ⬆️ del tiempo de rx
  • Incoordinación motriz

(Precaución al conducir)

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20
Q

Las benzos no se deben cruzar con alcohol ¿por qué?

A

Se potencían los efectos

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21
Q

Principal efecto 2° de las benzos

A

Rx de deshinibición o descontrol

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22
Q

Las benzos no se deben usar en embarazadas, ya que son categoría:

A

D (mutagénesis)

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23
Q

V o F

Hay px más susceptibles a generar tolerancia con las benzos, no el 100% la genera

A

Verdadero

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24
Q

¿Qué efectos pueden tener las benzos en un recién nacido?

A

Sx. de abstinencia del recién nacido

Temblores, convulsiones, hiperreflexia, vomitos

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25
La abstinencia a las benzos, puede generar síntomas como:
- Ansiedad - Insomnio - Convulsiones
26
Las benzos generan un riesgo de dependencia y abuso de nivel:
Medio - alto
27
# Interacciones farmacodinámicas Es peligroso la interacción de las benzos con otros depresores del SNC, como:
- Alcohol - Opioides - Relajantes musculares - Barbitúricos
28
# Interacciones farmacodinámicas Los ........... y ............. pueden tomarse junto con benzos, pero con **vigilancia**
- Antihistamínicos - Antidepresivos
29
# Interacciones farmacocinéticas Inhibidores de CYP 3A4 y 2C19 con los que hay que tener precaución si se ingieren junto con benzos
- Eritromicina - Ketoconazol - Jugo de toronja
30
¿Con qué podemos resolver la intoxicación por benzos?
**Flumazenil** (antagonista competitivo de GABAa)
31
¿Por qué no se recomiendan las benzos en px con glaucoma de ángulo cerrado?
Aumentan la PIO
32
Única benzo que se administra vía **IV** para sedación prequirúrgica
Midazolam
33
Benzos de vida media corta: | **ATOM**
- **A**lprazolam - **T**riazolam - **M**idazolam - **O**xazepam | **ATOM**
34
Benzos de vida media intermedia:
- Lorazepam - Temazepam
35
Benzos de vida media larga:
- Diazepam - Clonazepam (30 hrs)
36
Benzo que menos genera dependencia
Clonazepam
37
Las benzos no son fármacos de primera elección para trastornos como depresión + ansiedad, se usan temporalmente de ............... y en crisis
4-12 semanas
38
Las benzos se pueden usar comúnmente para ............. , ............... , ............... y ...............
- Abstinencia alcohólicas - Espasticidad - Trastornos del sueño - Sedación
39
Las benzos utilizadas para trastornos del sueño se deben de usar:
Menos de 2 semanas
40
Los compuestos zeta solo son útiles para el insomnio ya que no altera patrones de sueño, pero su desventaja es:
Generan dependencia muy rápido
41
# V o F Los compuestos zeta tienen el mismo mecanismo de acción que las benzos
Verdadero
42
Farmacocinética de los compuestos zeta - t 1/2 - Metabolismo
- Corta - Hepático
43
Barbitúricos ya casi no se usan, pero pueden usarse como último recurso en casos de: | ¿Qué hacen?
Convulsiones muy graves | 🚫 efectos del glutamato
44
Ejemplos de DORAs
- Suvorexant - Lemborexant - Daridorexant - Seltorexant
45
Indicación para los DORAs
Insomnio
46
El ......... es superior como tx para insomnio que el ........
- Lemborexant - Zolpidem
47
Los DORAS retrasan la aparición de ........ y ........ ya que tratan el insomnio
- Demencias - Alzheimer
48
Receptores a los que se une la melatonina | ¿Qué hacen?
MT1 y MT2 | ✅ centro del sueño en hipotálamo
49
Análogo sintético de la melatonina
Ramelteon
50
Mecanismo de acción de la melatonina como fármaco
Agonista exógeno
51
# Farmacocinética La melatonina tiene una absorción...
Buena
52
Efectos adversos de la melatonina
- Cefalea - Nausea - Mareo - Sedación
53
La melatonina aumenta el riesgo de ...... en px con epilepsia
Convulsiones
54
Principal núcleo productor de histamina
Tuberomamilar
55
Antihistamínicos de 1° gen
- Difenhidramina - Clorfenamina - Hidroxizina
56
A pesar de que los antihistamínicos tienen alto margen de seguridad, pueden presentar efectos anticolinérgicos, como:
Boca seca
57
Los fármacos más seguros para tratar el insomnio son:
- Antihistamínicos - Melatonina
58
Tx 1° línea en estatus epiléptico | ¿Vía de administración?
- Lorazepam - Diazepam | IV
59
Tx para trastorno de pánico, ansiedad severa (aguda)
- Alprazolam - Lorazepam
60
En un tx para abstinencia alohólica en px con insuficiencia hepática se pueden usar las siguientes benzos:
- **L**orazepam - **O**xazepam - **T**emazepam | **LOT**
61
Tx para px con esclerosis múltiple o lesión muscular que presentan espasticidad muscular
- Diazepam - Clonazepam
62
Tx para trastorno de ansiedad generalizada
Clonazepam
63
Tx para el insomnio que tiene rápido inicio pero mayor riesgo de rebote
Triazolam
64
Tx para insomnio primario en adultos mayores, trastornos de ritmo circadiano y trastornos de sueño en niños con TEA o TDAH
Melatonina
65
Diferencia entre los barbitúricos y las benzos (respecto al mecanismo de acción)
- **Benzos** → ⬆️ **frecuencia** de apertura de canales Cl- - **Barbs** → ⬆️ **duración** de apertura de canales Cl- | (ambos ✅ GABAa)

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