Sedantes/Hipnóticos Flashcards

Benzos, barbs, antihistamínicos, mela, DORAs, Zs

1
Q

Fármaco que ⬇️ la actividad, modera la excitación y produce calma

A

Sedante

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2
Q

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)

A

Hipnótico

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3
Q

Efectos que ocurren progresivamente si aumentamos dosis de fármacos-hipnóticos (6)

A
  • Sedación (tranquilidad)
  • Sueño (hipnopsis)
  • Pérdida de conocimiento
  • Coma
  • Anestesia qx.
  • ⬇️ respiratoria
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4
Q

Principales NT implicados que promueven vigilia

A
  • Histamina
  • Orexinas
  • Noerepi
  • Dopamina
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5
Q

NT que induce las 1° fases del sueño (fases 1-3)

A

GABA

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6
Q

Desventaja del consumo de benzodiacepinas

A

⬇️ sueño REM → ❌ sueño de calidad

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7
Q

Fármacos que favorecen la respuesta de los receptores GABA

A
  • Benzodiacepinas
  • Barbitúricos
  • Zolpidem
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8
Q

Fármacos agonistas (emulan) de melatonina

A
  • Melatonina
  • Ramelteón

(venta libre)

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9
Q

Antagonistas competitivos de los receptores de histamina

A

Antihistamínicos (1° gen)

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10
Q

NT que favorecen el sueño/somnolencia

A
  • GABA
  • Adenosina
  • Melatonina
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11
Q

Antagonistas de los receptores de orexinas

A

DORAs (Dual Orexin Receptor Antagonists)

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12
Q

…….. y …….. tienen un efecto sobre las orexinas

A
  • Norepi
  • Dopamina
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13
Q

Inhibidor de la recaptura de serotonina de uso off label

A

Trazadona

  • Útil tmb para px con insomnio (se puede dar por mucho tiempo y seguro)
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14
Q

Mecanismo de acción principal de las benzodiacepinas

A

Moduladores alostéricos puros del receptor GABAa

(sólo funciona en presencia de GABA)

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15
Q

Propiedades generales de las benzodiacepinas (usos)

A
  • Sedantes
  • Hipnóticos
  • Ansiolíticos
  • Anticonvulciones
  • Sedación preop/procedural
  • Espasticidad
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16
Q

Benzodiacepinas

Farmacocinética
- ¿Lipofílico/Lipofóbico?
- Tamaño
- Absorción
- Unión a pts
- Vd
- T 1/2

A
  • Muy lipofílicas
  • Pequeñas
  • Completa
  • 70-99%
  • ⬆️
  • Variable

Estará mucho tiempo dentro del tubo digestivo (contacto con mucosa)

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17
Q

Las benzos son metabolizadas principalmente por:

La mayoría se metaboliza en fase:

A
  • CYP 3A4
  • CYP 2C19

Fase I

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18
Q

Las benzos cruzan: (3)

A
  • BHE
  • Barrera placentaria
  • Leche materna
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19
Q

Efectos colaterales de las benzodiacepinas

A
  • Mareo
  • Cansancio
  • ⬆️ del tiempo de rx
  • Incoordinación motriz

(Precaución al conducir)

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20
Q

Las benzos no se deben cruzar con alcohol ¿por qué?

A

Se potencían los efectos

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21
Q

Principal efecto 2° de las benzos

A

Rx de deshinibición o descontrol

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22
Q

Las benzos no se deben usar en embarazadas, ya que son categoría:

A

D (mutagénesis)

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23
Q

V o F

Hay px más susceptibles a generar tolerancia con las benzos, no el 100% la genera

A

Verdadero

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24
Q

¿Qué efectos pueden tener las benzos en un recién nacido?

A

Sx. de abstinencia del recién nacido

Temblores, convulsiones, hiperreflexia, vomitos

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25
Q

La abstinencia a las benzos, puede generar síntomas como:

A
  • Ansiedad
  • Insomnio
  • Convulsiones
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26
Q

Las benzos generan un riesgo de dependencia y abuso de nivel:

A

Medio - alto

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27
Q

Interacciones farmacodinámicas

Es peligroso la interacción de las benzos con otros depresores del SNC, como:

A
  • Alcohol
  • Opioides
  • Relajantes musculares
  • Barbitúricos
28
Q

Interacciones farmacodinámicas

Los ……….. y …………. pueden tomarse junto con benzos, pero con vigilancia

A
  • Antihistamínicos
  • Antidepresivos
29
Q

Interacciones farmacocinéticas

Inhibidores de CYP 3A4 y 2C19 con los que hay que tener precaución si se ingieren junto con benzos

A
  • Eritromicina
  • Ketoconazol
  • Jugo de toronja
30
Q

¿Con qué podemos resolver la intoxicación por benzos?

A

Flumazenil
(antagonista competitivo de GABAa)

31
Q

¿Por qué no se recomiendan las benzos en px con glaucoma de ángulo cerrado?

A

Aumentan la PIO

32
Q

Única benzo que se administra vía IV para sedación prequirúrgica

33
Q

Benzos de vida media corta:

ATOM

A
  • Alprazolam
  • Triazolam
  • Midazolam
  • Oxazepam

ATOM

34
Q

Benzos de vida media intermedia:

A
  • Lorazepam
  • Temazepam
35
Q

Benzos de vida media larga:

A
  • Diazepam
  • Clonazepam (30 hrs)
36
Q

Benzo que menos genera dependencia

A

Clonazepam

37
Q

Las benzos no son fármacos de primera elección para trastornos como depresión + ansiedad, se usan temporalmente de …………… y en crisis

A

4-12 semanas

38
Q

Las benzos se pueden usar comúnmente para …………. , …………… , …………… y ……………

A
  • Abstinencia alcohólicas
  • Espasticidad
  • Trastornos del sueño
  • Sedación
39
Q

Las benzos utilizadas para trastornos del sueño se deben de usar:

A

Menos de 2 semanas

40
Q

Los compuestos zeta solo son útiles para el insomnio ya que no altera patrones de sueño, pero su desventaja es:

A

Generan dependencia muy rápido

41
Q

V o F

Los compuestos zeta tienen el mismo mecanismo de acción que las benzos

42
Q

Farmacocinética de los compuestos zeta
- t 1/2
- Metabolismo

A
  • Corta
  • Hepático
43
Q

Barbitúricos ya casi no se usan, pero pueden usarse como último recurso en casos de:

¿Qué hacen?

A

Convulsiones muy graves

🚫 efectos del glutamato

44
Q

Ejemplos de DORAs

A
  • Suvorexant
  • Lemborexant
  • Daridorexant
  • Seltorexant
45
Q

Indicación para los DORAs

46
Q

El ……… es superior como tx para insomnio que el ……..

A
  • Lemborexant
  • Zolpidem
47
Q

Los DORAS retrasan la aparición de …….. y …….. ya que tratan el insomnio

A
  • Demencias
  • Alzheimer
48
Q

Receptores a los que se une la melatonina

¿Qué hacen?

A

MT1 y MT2

✅ centro del sueño en hipotálamo

49
Q

Análogo sintético de la melatonina

50
Q

Mecanismo de acción de la melatonina como fármaco

A

Agonista exógeno

51
Q

Farmacocinética

La melatonina tiene una absorción…

52
Q

Efectos adversos de la melatonina

A
  • Cefalea
  • Nausea
  • Mareo
  • Sedación
53
Q

La melatonina aumenta el riesgo de …… en px con epilepsia

A

Convulsiones

54
Q

Principal núcleo productor de histamina

A

Tuberomamilar

55
Q

Antihistamínicos de 1° gen

A
  • Difenhidramina
  • Clorfenamina
  • Hidroxizina
56
Q

A pesar de que los antihistamínicos tienen alto margen de seguridad, pueden presentar efectos anticolinérgicos, como:

57
Q

Los fármacos más seguros para tratar el insomnio son:

A
  • Antihistamínicos
  • Melatonina
58
Q

Tx 1° línea en estatus epiléptico

¿Vía de administración?

A
  • Lorazepam
  • Diazepam

IV

59
Q

Tx para trastorno de pánico, ansiedad severa (aguda)

A
  • Alprazolam
  • Lorazepam
60
Q

En un tx para abstinencia alohólica en px con insuficiencia hepática se pueden usar las siguientes benzos:

A
  • Lorazepam
  • Oxazepam
  • Temazepam

LOT

61
Q

Tx para px con esclerosis múltiple o lesión muscular que presentan espasticidad muscular

A
  • Diazepam
  • Clonazepam
62
Q

Tx para trastorno de ansiedad generalizada

A

Clonazepam

63
Q

Tx para el insomnio que tiene rápido inicio pero mayor riesgo de rebote

64
Q

Tx para insomnio primario en adultos mayores, trastornos de ritmo circadiano y trastornos de sueño en niños con TEA o TDAH

A

Melatonina

65
Q

Diferencia entre los barbitúricos y las benzos (respecto al mecanismo de acción)

A
  • Benzos → ⬆️ frecuencia de apertura de canales Cl-
  • Barbs → ⬆️ duración de apertura de canales Cl-

(ambos ✅ GABAa)