Sedantes/Hipnóticos Flashcards
Benzos, barbs, antihistamínicos, mela, DORAs, Zs
Fármaco que ⬇️ la actividad, modera la excitación y produce calma
Sedante
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)
Hipnótico
Efectos que ocurren progresivamente si aumentamos dosis de fármacos-hipnóticos (6)
- Sedación (tranquilidad)
- Sueño (hipnopsis)
- Pérdida de conocimiento
- Coma
- Anestesia qx.
- ⬇️ respiratoria
Principales NT implicados que promueven vigilia
- Histamina
- Orexinas
- Noerepi
- Dopamina
NT que induce las 1° fases del sueño (fases 1-3)
GABA
Desventaja del consumo de benzodiacepinas
⬇️ sueño REM → ❌ sueño de calidad
Fármacos que favorecen la respuesta de los receptores GABA
- Benzodiacepinas
- Barbitúricos
- Zolpidem
Fármacos agonistas (emulan) de melatonina
- Melatonina
- Ramelteón
(venta libre)
Antagonistas competitivos de los receptores de histamina
Antihistamínicos (1° gen)
NT que favorecen el sueño/somnolencia
- GABA
- Adenosina
- Melatonina
Antagonistas de los receptores de orexinas
DORAs (Dual Orexin Receptor Antagonists)
…….. y …….. tienen un efecto sobre las orexinas
- Norepi
- Dopamina
Inhibidor de la recaptura de serotonina de uso off label
Trazadona
- Útil tmb para px con insomnio (se puede dar por mucho tiempo y seguro)
Mecanismo de acción principal de las benzodiacepinas
Moduladores alostéricos puros del receptor GABAa
(sólo funciona en presencia de GABA)
Propiedades generales de las benzodiacepinas (usos)
- Sedantes
- Hipnóticos
- Ansiolíticos
- Anticonvulciones
- Sedación preop/procedural
- Espasticidad
Benzodiacepinas
Farmacocinética
- ¿Lipofílico/Lipofóbico?
- Tamaño
- Absorción
- Unión a pts
- Vd
- T 1/2
- Muy lipofílicas
- Pequeñas
- Completa
- 70-99%
- ⬆️
- Variable
Estará mucho tiempo dentro del tubo digestivo (contacto con mucosa)
Las benzos son metabolizadas principalmente por:
La mayoría se metaboliza en fase:
- CYP 3A4
- CYP 2C19
Fase I
Las benzos cruzan: (3)
- BHE
- Barrera placentaria
- Leche materna
Efectos colaterales de las benzodiacepinas
- Mareo
- Cansancio
- ⬆️ del tiempo de rx
- Incoordinación motriz
(Precaución al conducir)
Las benzos no se deben cruzar con alcohol ¿por qué?
Se potencían los efectos
Principal efecto 2° de las benzos
Rx de deshinibición o descontrol
Las benzos no se deben usar en embarazadas, ya que son categoría:
D (mutagénesis)
V o F
Hay px más susceptibles a generar tolerancia con las benzos, no el 100% la genera
Verdadero
¿Qué efectos pueden tener las benzos en un recién nacido?
Sx. de abstinencia del recién nacido
Temblores, convulsiones, hiperreflexia, vomitos
La abstinencia a las benzos, puede generar síntomas como:
- Ansiedad
- Insomnio
- Convulsiones
Las benzos generan un riesgo de dependencia y abuso de nivel:
Medio - alto
Interacciones farmacodinámicas
Es peligroso la interacción de las benzos con otros depresores del SNC, como:
- Alcohol
- Opioides
- Relajantes musculares
- Barbitúricos
Interacciones farmacodinámicas
Los ……….. y …………. pueden tomarse junto con benzos, pero con vigilancia
- Antihistamínicos
- Antidepresivos
Interacciones farmacocinéticas
Inhibidores de CYP 3A4 y 2C19 con los que hay que tener precaución si se ingieren junto con benzos
- Eritromicina
- Ketoconazol
- Jugo de toronja
¿Con qué podemos resolver la intoxicación por benzos?
Flumazenil
(antagonista competitivo de GABAa)
¿Por qué no se recomiendan las benzos en px con glaucoma de ángulo cerrado?
Aumentan la PIO
Única benzo que se administra vía IV para sedación prequirúrgica
Midazolam
Benzos de vida media corta:
ATOM
- Alprazolam
- Triazolam
- Midazolam
- Oxazepam
ATOM
Benzos de vida media intermedia:
- Lorazepam
- Temazepam
Benzos de vida media larga:
- Diazepam
- Clonazepam (30 hrs)
Benzo que menos genera dependencia
Clonazepam
Las benzos no son fármacos de primera elección para trastornos como depresión + ansiedad, se usan temporalmente de …………… y en crisis
4-12 semanas
Las benzos se pueden usar comúnmente para …………. , …………… , …………… y ……………
- Abstinencia alcohólicas
- Espasticidad
- Trastornos del sueño
- Sedación
Las benzos utilizadas para trastornos del sueño se deben de usar:
Menos de 2 semanas
Los compuestos zeta solo son útiles para el insomnio ya que no altera patrones de sueño, pero su desventaja es:
Generan dependencia muy rápido
V o F
Los compuestos zeta tienen el mismo mecanismo de acción que las benzos
Verdadero
Farmacocinética de los compuestos zeta
- t 1/2
- Metabolismo
- Corta
- Hepático
Barbitúricos ya casi no se usan, pero pueden usarse como último recurso en casos de:
¿Qué hacen?
Convulsiones muy graves
🚫 efectos del glutamato
Ejemplos de DORAs
- Suvorexant
- Lemborexant
- Daridorexant
- Seltorexant
Indicación para los DORAs
Insomnio
El ……… es superior como tx para insomnio que el ……..
- Lemborexant
- Zolpidem
Los DORAS retrasan la aparición de …….. y …….. ya que tratan el insomnio
- Demencias
- Alzheimer
Receptores a los que se une la melatonina
¿Qué hacen?
MT1 y MT2
✅ centro del sueño en hipotálamo
Análogo sintético de la melatonina
Ramelteon
Mecanismo de acción de la melatonina como fármaco
Agonista exógeno
Farmacocinética
La melatonina tiene una absorción…
Buena
Efectos adversos de la melatonina
- Cefalea
- Nausea
- Mareo
- Sedación
La melatonina aumenta el riesgo de …… en px con epilepsia
Convulsiones
Principal núcleo productor de histamina
Tuberomamilar
Antihistamínicos de 1° gen
- Difenhidramina
- Clorfenamina
- Hidroxizina
A pesar de que los antihistamínicos tienen alto margen de seguridad, pueden presentar efectos anticolinérgicos, como:
Boca seca
Los fármacos más seguros para tratar el insomnio son:
- Antihistamínicos
- Melatonina
Tx 1° línea en estatus epiléptico
¿Vía de administración?
- Lorazepam
- Diazepam
IV
Tx para trastorno de pánico, ansiedad severa (aguda)
- Alprazolam
- Lorazepam
En un tx para abstinencia alohólica en px con insuficiencia hepática se pueden usar las siguientes benzos:
- Lorazepam
- Oxazepam
- Temazepam
LOT
Tx para px con esclerosis múltiple o lesión muscular que presentan espasticidad muscular
- Diazepam
- Clonazepam
Tx para trastorno de ansiedad generalizada
Clonazepam
Tx para el insomnio que tiene rápido inicio pero mayor riesgo de rebote
Triazolam
Tx para insomnio primario en adultos mayores, trastornos de ritmo circadiano y trastornos de sueño en niños con TEA o TDAH
Melatonina
Diferencia entre los barbitúricos y las benzos (respecto al mecanismo de acción)
- Benzos → ⬆️ frecuencia de apertura de canales Cl-
- Barbs → ⬆️ duración de apertura de canales Cl-
(ambos ✅ GABAa)
