Analgésicos III

Question 1

Gabapentinoides

Farmacocinética
- Unión a pts
- Vd
- Metabolismo
- Excreción

Answer 1

• ❌
• ⬆️
• Extrahepático
• Renal (sin cambios)

Question 2

Mecanismo de acción de pregabalina y gabapentina

¿A qué subunidad se unen?

Answer 2

Antagonista de canales de Ca2+ activados por voltaje (🚫 salida de vesic)

Alfa 2 delta

Question 3

Indicaciones de la pregabalina y gabapentina

Answer 3

• Fibromialgia
• Dolor neuropático
• Convulsiones focales
• TAG (coadyuvante)

Question 4

La pregabalina y gabapentina inhiben a nivel…

Answer 4

Espinal y supraespinal (cerebro)

Question 5

Los gabapentinoides se deben evitar en px con:

Answer 5

Insuficiencia renal crónica

Question 6

Efectos colaterales y 2° de los gabapentinoides (aunque sean bien tolerados)

Answer 6

• Edema
• Fatiga y cefalea
• N/M
• Somnolencia
• Ataxia y nistagmo

Question 7

Los gabapentinoides son categoría mutagénica:

Answer 7

C

Question 8

La absorción de la pregabalina es…

Answer 8

Lineal

Cantidad de 💊 absorbida proporcional a la dosis administrada

Question 9

La absorción de la gabapentina es…

Answer 9

Saturable (⬆️ dosis → ⬇️ abs)

Question 10

Fármacos analgésicos (oncológicos) goldstandard:

Answer 10

Opioides

Question 11

Metabolito activo de la codeina

Answer 11

Morfina

Question 12

Principales metabolitos activos de la morfina

Answer 12

• M6G
• M3G

Glucoronidación

Question 13

Menciona los opioides

Mnemotecnia

Answer 13

“Miss elphie & Cocky Glinda’s Oddly Harmonious Bond will Never Stop cause of Fyiero, in Reality Magical Tales Thrive”

🔹 Miss → Morfina
🔹 Cocky → Codeina
🔹 Oddly → Oxicodona
🔹 Harmonious → Hidromorfona
🔹 Bond → Buprenorfina
🔹 Never → Nalbuphine
🔹 Stop → Sufentanil
🔹 Fiyero → Fentanilo
🔹 Really → Remifentanil
🔹 Magical → Metadona
🔹 Tales → Tapentadol
🔹 Thrive → Tramadol

Question 14

Clasificación de los opioides

Answer 14

• Químicos
• Funcional
• Potencia

Question 15

Mecanismo de acción principal de los opioides

Answer 15

Agonistas de μ,κ y δ (pts Gi)

Question 16

μ,κ y δ
¿Cuáles tienen función de disminuir el tránsito GI?

Answer 16

• μ
• κ

Question 17

μ,κ y δ
¿Cuáles tienen función de analgesia espinal y supraespinal?

Answer 17

• μ
• κ
• δ

Question 18

μ,κ y δ
¿Cuáles tienen función de modulación de la liberación de hormonas y neurotransmisores?

Answer 18

• μ
• δ

Question 19

μ,κ y δ
¿Cuáles tienen efectos psicotomiméticos?

Answer 19

κ

Question 20

μ,κ y δ
¿Cuáles tienen función de sedación e inhibición de la resp.?

Answer 20

μ

Question 21

Indicaciones generales de los opioides

Answer 21

• Dolor moderado-severo (↑ de 7 en EVA)
• Dolor postqx
• Dolor neuropático (algunos)
• Dolor oncológico

Question 22

Algunos opioides seleccionados sirven para:

Ej:

Answer 22

• Diarrea
• Tos

Lomotil, loperamida (🚫 peristalsis y reflejo de tos)

Question 23

¿Cuáles son los opioides endógenos?

Answer 23

• Encefalinas
• Endorfinas
• Dinorfinas

Question 24

Vía IC de los receptores de opioides

Ej de NT excitatorios

Answer 24

🚫AC → 🚫 canales Ca+2V → (sin NT excitatorios)

Glutamato, sustancia P

Question 25

¿Cómo se da la hiperpolarización por GIRK? | Efecto:

Answer 25

βγ de la proteína Gi activa canales de K (GIRK) → sale K → hiperp. | 🚫 excitabilidad neuronal ✅ analgesia y depresión del SNC

Question 26

Los receptores a opioides sufren una **internalización** y **desensibilización**, esto provoca:

Answer 26

- Tolerancia - Dependencia - Adicción

Question 27

# Sistema de recompensa El ____ se encarga de poner un freno a la DA, pero, los ____ 🚫 GABA

Answer 27

* GABA * Opioides

Question 28

# Efectos de los receptores a opioides ¿Qué ejes neuroendocrinos se inhiben?

Answer 28

- Hipotálamo-hipófisis-adrenal - Hipotálamo-hipófisis-gonadal

Question 29

# Efectos de los receptores a opioides Los opioides provocan depresión de algunos centros en el tallo cerebral, como:

Answer 29

- Área inspiratoria - Área pneumotáxica-tos - Área postrema - centro vómito | (⬇️ resp)

Question 30

# Efectos de los receptores a opioides A nivel periférico:

Answer 30

- 🚫 peristalsis - ⬆️ contracción, tono musc. TU - Miosis puntiforme - ⬆️ histamina (mastocitos) - Enrojecimiento - Náusea

Question 31

La oxicodona se combina con ____ para reducir el estreñimiento | **La oxicodona es más potente que...**

Answer 31

Naloxona | Morfina

Question 32

Puede utilizarse por vía tópica para agotar las reservas de sustancia P de los nervios sensoriales

Answer 32

Capsaicina

Question 33

EA y colaterales del fentanilo

Answer 33

Rigidez muscular en tórax

Question 34

En qué CYP son metabolizados codeina, hidrocodona y oxycodona

Answer 34

P450 (CYP2D6)

Question 35

Opioides naturales

Answer 35

- Morfina - Codeina

Question 36

Opioides semisintéticos

Answer 36

- Buprenorfina - Gidrocodona - Oxicodona - Oximorfona

Question 37

Opioides sintéticos

Answer 37

- Fentanilo - Metadona - Hidromorfona - Meperidina - Tapentadol - Tramadol

Question 38

Agonista completo más potente, también utilizado para anestesia rápida

Answer 38

Fentanilo

Question 39

# Agonista completo Fármaco que relaja los músculos uterinos, inhibiendo las contracciones durante el parto

Answer 39

Meperidina

Question 40

Desventaja de la administración de la meperidina en embarazadas

Answer 40

⬇️ respiratoria en el bebé

Question 41

Opioides que son agonistas completos (puros) - clase I

Answer 41

- Morfina - Heroína - Metadona - Meperidina - Codeína y dihidrocodeína - Fentanilo - Petidina - Oxicodona - Hidromorfona

Question 42

Opioides que son agonistas parciales - Clase II

Answer 42

- Buprenorfina - Tramadol | Efecto analgésico pero recompensa menor

Question 43

Opioides mixtos (agonistas-antagonistas) - clase III

Answer 43

- Pentazocina - Nalbufina

Question 44

Antagonistas de opioides - clase IV | ¿Para qué se usan?

Answer 44

- Naloxona - Naltrexona | Para revertir sobredosis

Question 45

¿Cuáles son los opioides débiles?

Answer 45

- **Tramadol** - Codeína - Tapentadol - Nalbufina

Question 46

Opioides fuertes

Answer 46

- Morfina - Oxicodona - Metadona - Hidromorfona - Buprenorfina - Fentanilo

Question 47

Opioide que no requiere receta

Answer 47

Tramadol

Question 48

Opioides que requieren receta con cédula profesional (de **clase II**) | **NBC** radio 1

Answer 48

- **N**albufina - **B**uprenorfina - **C**odeína | **NBC** radio 1

Question 49

# Niveles de **abstinencia** a opioides Etapa en la que después de **8 hrs**, el px siente **ansiedad** y **antojo** de la droga

Answer 49

Etapa I

Question 50

# Niveles de **abstinencia** a opioides Etapa en la que después de **+8-24 hrs**, el px experimenta ansiedad, **insomnio**, **rinorrea**, **midriasis**, **diaforesis** y malestar **GI**

Answer 50

Etapa II

Question 51

# Niveles de **abstinencia** a opioides Etapa en la que después de **3 días**, el px experimenta **taquicardia**, N/V, **hipertensión**, diarrea, **fiebre**, chills, tremores, **convulsión** y espasmos musculares

Answer 51

Etapa III

Question 52

Mecanismo de acción principal del **Tramadol**

Answer 52

- Agonista parcial de **μ** - 🚫 recaptura NE y 5HT

Question 53

Indicaciones generales del tramadol

Answer 53

Dolor moderado-severo

Question 54

El tramadol es sustrato de: | ¿Pico y t 1/2?

Answer 54

CYP2D6 | 2hrs, 6 hrs

Question 55

El tramadol tiene interacciones con: | (no mezclar)

Answer 55

- ISRS - IRNS - IMAO - Alcohol

Question 56

Efectos colaterales y 2° del tramadol | ¿Raros?

Answer 56

- Cefalea - Somnolencia - Sudoración - Náuseas - Fatiga | Neuro, psiquiátricos, ⬇️ umbral convulsivo

Question 57

Categoría mutagénica del tramadol

Answer 57

D

Question 58

Opioides utilizados también como antitusivos en adultos mayores

Answer 58

- **Codeína** - Hidrocodona

Question 59

Fármaco que no puede cruzar la BHE, por lo tanto reduce la motilidad del TGI para tratar la diarrea

Answer 59

Loperamida

Question 60

Los opioides están contraindicados en:

Answer 60

- Head trauma - Cólico biliar - Embarazadas

Question 61

Droga que causa dependencia psicológica | Necesidad de consumo a través de pensamientos/adicción

Answer 61

Marihuana

Question 62

Px que después de un año en opioides los suspende por tres días * ¿Es normal un sx de abstinencia?

Answer 62

Sí

Question 63

Fun fact

Answer 63

* Un opiáceo es un opioide * Un opioide no siempre es un opiáceo | Opiáceo (natural) Opioide (natural/sintético)

Question 64

Los opioides (exógenos/endógenos) causan depresión resp.

Answer 64

Exógenos

Question 65

Vía de administración + usada en casos agudos

Answer 65

IV

Question 66

El fentanilo se administra por vía ____ a modo de rescate

Answer 66

Sublingual