s:55. doz kons. cevap ilişkisi Flashcards
Doza bakılmaksızın bir ilacın oluşturduğu maksimum yanıta ne denir
efikasite,Emax
reseptörlerin %50sini işgal eden agonist konsantrasyona ne denir
Kd(affinite)
parsiyel agonist özelliği olan bazı ilaçlar:
beta blokörlerden (pindolol, asebutolol)
-opiyatlardan (nalorfin,nalbufin, butarfanol, buprenorfin, pentazosin)
antagosit : bağlanır, hiç bi şey yapmaz.
-inverse(ters) agonist: agonistin reseptör üzerinde oluşturduğu etkinin tam tersini oluşturan yani - efikasiteye sahip maddedir.
**ters agonistin 3 örneği vardır nelerdir
benzodiazepin reseptörü için : beta-karbolin
*kannobinod C1 reseptörü için : rimonabant
*beta adrenarjik reseptör için: metoprolol
non-kompetetif antagonizma: antagonist reseptöre irreversibl bağlanır. örnek olarak ……………. verilebilir
fenoksibenzaminin alfa 1-2 adrenarjik reseptörleri non-kompetetif şekilde bloke etmesi.
bir ilaç ya da maddenin etkisinin tamamen FARKLI reseptör veya mekanizmalar aracılığıyla tersine çevrilmesine ne denir
fizyolojik antagonizma
kimyasal antagonizma: bir ilacın başka bir ilaç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—heparin zehirlenmesi
protamin sülfat
kimyasal antagonizma: bir ialcın başka bir ialç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—roküronyum
sugammadeks
kimyasal antagonizma: bir ialcın başka bir ialç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—dabigatran
idarusizumab
benzer etkiyi oluşturan ilaçlar bir arada verildiğinde kombine etki tek başalarına verildikleri zaman yaptıları cebirsel toplamına eşit ise ……a……..denir.
**eğer etki daha fazlaysa…..b….denir
**etki fazla ama bir ilaç aslında diğeri olmadna etkisizse beraber verilince diğerinin etkisini arttırıyorsa:….c…
a: 1+1=2
b: 1+1>2
c: 1+0>1
c ye örnek ver -tipik örneği var-:……….
a ya örnek:………..
*sumasyon (aditif etki )
*sinerjizma
*potansiyalizasyon
–kokain-noradrenalin (kokain ortamda tek başına katekolaminerjik etki oluşturamaz ancak katekolaminle beraber verilirse etkiyi arttırır.
–aspirin(salisilat) + parasetamol( asetominofen)
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–vücut suyu
–yd:…………..
–yaşlı:……….
fazla
az
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–yağ
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
yüksek
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–kas kütlesi
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–albümin
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–gfr
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–kc metabolizması
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yeni doğana göre yorumla:
–kan beyin bariyeri
zayıf
aşa. durumu yeni doğana göre yorumla:
–ciltten uygulanan ilaç emilimi
düşük
aşa. durumu yaşlıya göre yorumla:
–beta reseptörü ve insülin reseptörleri sayısı( insülinin kan şekerini azaltıcı etkisi)
azalma olur. (isopreteronün taşikardik etkisine karşı yaşlılarda duyarlılık artmaz. )
-yaşlılar heyecanlanmaz, yaşlılar diyabetiktir.
toleransın çok çabuk gelişen şekline denir. toleranstan farkı: ilacın dozu arttırılsa da etkisinin değişmemesidir. ilacı bir süreliğine kesmek gerekir
taşiflaksi
agonist ilaç uzun süre uygulandığında , etkilediği hücrelerde reseptör sıklığı giderek azalır. buna ne denir:…………
*antagonist ilaç uzun süre uygulandığında etkilediği hücrelerde reseptör sıklığı giderek artmakta. buna ……denir
–down regülasyon
–up regülasyon
yeni ilaç geliştirm çalışmaları:
-preklinik denemeler:
–………….testi salmonella üzerinde yapılan ames testidir
mutajenite
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–güvenlik tolerans hangi fazda bakılır
1
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–etkinlik , dozlama hangi fazda
2
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–ilaçların en çok başarızlığının olduğu yer neresidir
-totelde en çok başarısızlık preklinik fazda. 1000 tane fare bi anda ölebiliyo.
faz çalışamaları arasında faz2de.
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–ilaç ruhsatı hangi fazda alınır
3
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–tolere edilecek max doz bulunur….
–terapotik doz aralığı bulunur:…
1
2
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
-toksik yan etkiler- güvenlik- tespit edilir
1
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–faz4 ilaç yeni endikasyon alacaksa hangi fazdan başlatılır
3
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–farmakovijilans çalışmaları nerede yapılır
farmakovijilans: seyreek görülen yan etkiler
-faz4 te yapılır
akılcı ilaç kullanımı prensiplerine göre ilaçlar en az kaç parametre dikkate alınarak seçilmelidir? kodu var.
muge
m:maliyet, uygunluk, güvenlilik, etkinlilik.
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–statin
x
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–lityum
d
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–fosfomisin
b
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–gabapentin, pregabalin
c
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–hidralazin
c
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–tetrasiklin
d
aşa. ilacın gebelik kategorisi?
–valproik asit
d
epilepsi için gebeye verilecek güvenilir ilaç yok. mecbur kalırsan…………..ver. ……………..asla verme.
gabapentin
*valproik asit
ED50 ne demek
popülasyonun yarısında cevap oluşturan ilaç dozudur.
EC50 ne demek
kişide max etkinin yarısını oluşturan ilaç konsantrasyonudur
kompetetif antagonizmanın potens(güç) ölçüsü …….dır. ortamda antagonsit varken aynı etkiyi oluşturabilmek için agonist miltarının 2 katına çıkmasını gerektiren antagonist konsantrasyonun - logaritmasıdır.
pA2 (ilaç antagonistlerinin reseptöre karşı afinitesi)
kimyasal antagonizma: bir ilacın başka bir ilaç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—tetrasiklin
magnezyum
kimyasal antagonizma: bir ilacın başka bir ilaç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—demir
desferoksamin
kimyasal antagonizma: bir ilacın başka bir ilaç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—arsenik
dimerkaprol
kimyasal antagonizma: bir ilacın başka bir ilaç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—organofosfatlı insektisit
pralidoksim
