s:55. doz kons. cevap ilişkisi Flashcards
Doza bakılmaksızın bir ilacın oluşturduğu maksimum yanıta ne denir
efikasite,Emax
reseptörlerin %50sini işgal eden agonist konsantrasyona ne denir
Kd(affinite)
parsiyel agonist özelliği olan bazı ilaçlar:
beta blokörlerden (pindolol, asebutolol)
-opiyatlardan (nalorfin,nalbufin, butarfanol, buprenorfin, pentazosin)
antagosit : bağlanır, hiç bi şey yapmaz.
-inverse(ters) agonist: agonistin reseptör üzerinde oluşturduğu etkinin tam tersini oluşturan yani - efikasiteye sahip maddedir.
**ters agonistin 3 örneği vardır nelerdir
benzodiazepin reseptörü için : beta-karbolin
*kannobinod C1 reseptörü için : rimonabant
*beta adrenarjik reseptör için: metoprolol
non-kompetetif antagonizma: antagonist reseptöre irreversibl bağlanır. örnek olarak ……………. verilebilir
fenoksibenzaminin alfa 1-2 adrenarjik reseptörleri non-kompetetif şekilde bloke etmesi.
bir ilaç ya da maddenin etkisinin tamamen FARKLI reseptör veya mekanizmalar aracılığıyla tersine çevrilmesine ne denir
fizyolojik antagonizma
kimyasal antagonizma: bir ilacın başka bir ilaç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—heparin zehirlenmesi
protamin sülfat
kimyasal antagonizma: bir ialcın başka bir ialç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—roküronyum
sugammadeks
kimyasal antagonizma: bir ialcın başka bir ialç ya da madde tarafından kimyasal olrak bağlanarak etkisiz hale getirilmesine kimyasal antagonizma denir. örnekleri:
aşa. maddenin antidotu :
—dabigatran
idarusizumab
benzer etkiyi oluşturan ilaçlar bir arada verildiğinde kombine etki tek başalarına verildikleri zaman yaptıları cebirsel toplamına eşit ise ……a……..denir.
**eğer etki daha fazlaysa…..b….denir
**etki fazla ama bir ilaç aslında diğeri olmadna etkisizse beraber verilince diğerinin etkisini arttırıyorsa:….c…
a: 1+1=2
b: 1+1>2
c: 1+0>1
c ye örnek ver -tipik örneği var-:……….
a ya örnek:………..
*sumasyon (aditif etki )
*sinerjizma
*potansiyalizasyon
–kokain-noradrenalin (kokain ortamda tek başına katekolaminerjik etki oluşturamaz ancak katekolaminle beraber verilirse etkiyi arttırır.
–aspirin(salisilat) + parasetamol( asetominofen)
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–vücut suyu
–yd:…………..
–yaşlı:……….
fazla
az
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–yağ
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
yüksek
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–kas kütlesi
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–albümin
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–gfr
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yaşlıya ve yeni doğana göre yorumla:
–kc metabolizması
–yd:…………..
–yaşlı:……….
düşük
düşük
aşa. durumu yeni doğana göre yorumla:
–kan beyin bariyeri
zayıf
aşa. durumu yeni doğana göre yorumla:
–ciltten uygulanan ilaç emilimi
düşük
aşa. durumu yaşlıya göre yorumla:
–beta reseptörü ve insülin reseptörleri sayısı( insülinin kan şekerini azaltıcı etkisi)
azalma olur. (isopreteronün taşikardik etkisine karşı yaşlılarda duyarlılık artmaz. )
-yaşlılar heyecanlanmaz, yaşlılar diyabetiktir.
toleransın çok çabuk gelişen şekline denir. toleranstan farkı: ilacın dozu arttırılsa da etkisinin değişmemesidir. ilacı bir süreliğine kesmek gerekir
taşiflaksi
agonist ilaç uzun süre uygulandığında , etkilediği hücrelerde reseptör sıklığı giderek azalır. buna ne denir:…………
*antagonist ilaç uzun süre uygulandığında etkilediği hücrelerde reseptör sıklığı giderek artmakta. buna ……denir
–down regülasyon
–up regülasyon
yeni ilaç geliştirm çalışmaları:
-preklinik denemeler:
–………….testi salmonella üzerinde yapılan ames testidir
mutajenite
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–güvenlik tolerans hangi fazda bakılır
1
faz1(insanda ilk), faz2( hastada ilk), faz3 (çok merkezli), faz4 (pazarlama sonrası).
–etkinlik , dozlama hangi fazda
2