Relajantes musculares Flashcards
Antiespásticos
-Baclofeno
-Dentrolene
-Bloqueadores de placa mioneural
UCI, anestesia
Antiespasmódicos o relajantes musculares de acción central
- Carisoprodol
- Metocarbamol
- Ciclobenzaprina
- Tizanidina
- Diazepam
- Preescritos para condiciones musculoesqueléticas
Mecanismo de acción de bloqueadores de la placa mioneural
- Despolarizantes: Se unen al receptor, lo despolarizan y al quedarse unidos evitan que se vuelvan a despolarizar y que la Ach interactúe con ellos
- No despolarizantes: Ocupan los receptores nicotínicos en la placa mioneural impidiendo que la Ach se una a ellos. Bloqueo de conductos de Na presinápticos. Músculos grandes más resistentes
Bloqueadores de la placa no despolarizantes de acción ultrabreve
-Gentacurio
Bloqueadores de la placa no despolarizantes de acción breve
- Mivacurio
- Rapacuronio
Bloqueadores de la placa no despolarizantes de acción intermedia
- Vecuronio
- Rocuronio
- Atracurio
Bloqueadores de la placa no despolarizantes de acción duradera
- Pancuronio
- Pipecuronio
- Doxacuronio
Succinilcolina (bloqueador de la placa despolarizante)
- Único con uso clínico
- Músculos respiratorios más resistentes a su acción
- Acción breve de 5-10 min
Efectos de bloqueadores de la placa mioneural
-Parálisis flácida: al inicio mareo, sensación de calor, posteriormente debilidad muscular en cabeza y cuello, dificultad para hablar o deglutir, sensación de ahogo, ptosis palpebral, parálisis de músculos intercostales y diafragma, imposibilidad para mover extremidades
Cisatracurium
- Su uso principal es la inducción y el mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas.
- Facilitar intubación orotraqueal, manejo de CC
- Facilitar procedimientos diagnósticos como broncoscopias
- Procedimientos ortopédicos
- Carece de efecto sobre receptores colinérgicos en corazón y ganglios autónomos
Bloqueadores de la placa mioneural con efectos cardíacos
- Pancuronio
- Atracurio
- Mivacurio
- Utilizados en hipotensión y taquicardia
Usos Succinilcolina
- Aumento en la presión intraocular
- Aumento presión gástrica
- Mialgias
Toxicidad de bloqueadores de la placa mioneural
- d-tubocurarina: liberación de histamina
- Succinilcolina o suxametonio + halotano: hipertermia maligna
- Antídoto: Neostigmina
Efectos de bloqueadores ganglionares
- Disminución: gasto cardiaco, motilidad, secreciones, sudoración, salivación
- Midriasis
Reacciones adversas
Retención urinaria, sequedad de boca, impotencia, constipación, anorexia, náusea, hipotensión postural, anhidrosis
Usos bloqueadores ganglionares
- Hipotensor durante procedimientos quirúrgicos
- Control inicial de la presión arterial en la fase aguda del aneurisma disecante de aorta.
- Hiperreflexia autonómica.
Mecanismo de acción de la toxina botulínica (antiespasmódico)
-Inhibe la liberación de Ach: se une a la sinaptobrevina presente en la superficie de la membrana, lo que estabiliza la estructura de ésta y le impide participar en el proceso de liberación
Usos toxina botulínica
- Distonías, como el blefarospasmo, el espasmo hemifacial y el estrabismo
- Espasmo muscular secundario a PCI
- Dermatología fines cosméticos
Efectos adversos Toxina botulínica
-anafilaxia, eritema multiforme, disfagia, ptosis, cefalea, sequedad de ojos, dolor en cuello, tos, alteraciones visuales, xerostomia, debilidad muscular, vértigo, alteraciones del habla.
Mecanismo de acción Baclofeno
- Agonista receptores GABAb
- Aumenta conductancia K
- Disminuye conductancia Ca
- Disminuye excitabilidad de neuronas aferentes primarias
- Disminuye actividad refleja
Indicaciones Baclofeno
Espasticidad
Efectos adversos Baclofeno
- Depresión SNC
- Depresión respiratoria
- Convulsiones
- Alteración del estado mental
- SOMNOLENCIA EXCESIVA
- ATAXIA, sincope, alteraciones psiquiátricas
- Vértigo, debilidad, nausea, CONFUSIÓN, cefalea, insomnio, hipotensión, fatiga, debilidad, rash, constipación, MAREO
Mecanismo de acción Dantroleno
- Relajante muscular directo
- Su acción se ejerce sobre el propio aparato contráctil de la fibra muscular: parece inhibir la liberación de iones Ca2+ desde el retículo sarcoplásmico, impidiendo así la activación del aparato contráctil y reduciendo la fuerza mecánica de la contracción
- Fibras musculares de contracción rápida
Efectos adversos Dantroleno
-Diarrea, náuseas, somnolencia y debilidad muscular que llega a incapacitar al paciente para la deambulación
-Hepatotoxicidad
-Hepatitis
-Anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia
Anafilaxia, convulsiones, sangrado TGI
Mecanismo de acción Tizanidina
- Efecto comparable a diazepam
- Relajante muscular de acción central
- Agonista de los α2-adrenoceptores centrales
- Inhibe selectivamente las vías reflejas polisinápticas, probablemente reduciendo la liberación de aminoácidos excitadores, como el glutamato a nivel presináptico.
Efectos adversos
Hepatotoxicidad, bradicardia, hipotensión, sincope, alucinaciones, somnolencia, xerostomía, vértigo, astenia, vomito, visión borrosa, nerviosismo
Ciclobenzaprina
-Relajante de acción central
Efectos adversos Ciclobenzaprina
Infarto Miocardio, arritmias, convulsiones, hepatitis, psicosis, ACV, confusión, somnolencia, xerostomía, fatiga, cefalea, nausea, diarrea, irritabilidad, astenia, visión borrosa,
Carisoprodol
- Relajante muscular de acción central
- Metabolismo hepático extenso, CYP450 con un Metabolito activo (meprobamato)
Efectos adversos Carisoprodol
- Eritema multiforme
- Convulsiones
- Hipotensión ortostática
- Sincope
- Pancitopenia
- Dependencia y abuso
- Vértigo
- Cefalea
Orfenadrina
-Relajante de acción central
-Propiedades anticolinérgicas
Metabolismo hepático extenso
Efectos adversos Orfenadrina
-Alucinaciones, xerostomía, taquicardia, palpitaciones, retención urinaria, visión borrosa, debilidad, nausea y vomito
Metocarbamol
- Relajante de acción central
- Inhibe reflejos polisinápticos
Efectos adversos Metocarbamol
- Convulsiones
- Hipotensión
- Sincope
- Bradicardia
- Leucopenia
- Vértigo
- Somnolencia
- Nausea
- Urticaria, prurito
- Cefalea, visión borrosa
Metaxalona
- Relajante de acción central
- Metabolismo hepático
Efectos adversos Metaxalona
Anemia hemolítica, leucopenia, hepatotoxicidad, vértigo nausea, diarrea, vomito, cefalea, dolor abdominal, nerviosismo, calambres musculares
Meprobomato
Ansiolítico
-Dependencia y abuso
-Efectos adversos: Leucopenia, agranulositosis, anemia aplasica, trombicitopenia, purpura
Arritmias, ataxia, vértigo, cefalea, diarrea, nausea, vomito, cefalea, visión borrosa
Principal tratamiento para fibromialgia
-Carisoprodol
Principal tratamiento para dolor lumbar y en cuello
- Carisoprodol
- Ciclobenzaprina
- Orfenadrina
- Tizanidina
- Diazepam
