quinolones, nitrofurantoine et fosfomycinee et Flashcards
nommez 5 fluoroquinolones
- ciprofloxacine
- lévofloxacine
- moxifloxacine
- norfloxacine
- ofloxacine
fluo :relation structure-activité position 1
influence la puissance, la pk et le risque d’interaction avec la théophylline
fluo : relation structure-activité position 2,3 et 4
liaison aux enzymes bactériennes et influence l’activité bactériologique
fluo: relation structure-activité position 3 et 4
responsable chélation des métaux divalents
fluo:relation structure-activité position 5
groupe methoxy; activité contre les gram + et le potention de phototoxicité
fluo:relation structure-activité position 6
fluor aug activité vs ADN gyrase
dihalgénisation aug le potentiel de phototoxicité
fluo:relation structure-activité position 7
selon subtitut influence le spectr ela puissance, pk, risque d’intéraction avec la théophylline
- gr pipérazime aug activité vs pseudomonas
- pyrrolidine aug activité vs gram+
fluo:relation structure-activité position 8
fluoer aug bsortion et t1/2 et phototoxicité
gr methoxy aug activité vs strep pneumonia et réduit risque résistance
halogene aug activité vs anaérobes
V/F plusieurs fluo ont été sorti du marché en raison de ces E2 comme épilepsis et photosensibilité
V
Mécanisme d’action fluoroquinolones
inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inh de l’ADN gyrase ( topoisomérase II et IV)
empêche l’enroulement de l’ADN dans son cycle de réplication
Fluoroquinolones: bactériostatiques ou bactéricides?
bactéricides a haute concentration
Fluoroquinolones : temps ou concentration dépendant
concentration dépendantcar effet post atb modéré a prolongé
V/F les fluoroquinolones ont une excellente activité contre les gram -
V, gram + pour les molécules plus récentes
fluoro qui a le plus large spectre
moxifloxacine
mécanisme de résistance des fluoroquinolones
mutation qui altèrent la cibles (ADN gyrase et topoisomérase IV)–peut se développer en cours de tx
2. diminution de la perméabilité (pompe à efflux)
caractéristiques de la résistance aux fluoroquinolones
facile si concentration de la FQ est inférieur è CMI
-facile si exposition répété aux FQ
La résistance est causée par :___.
plasmide
Qu’est-ce qu’on veut dire par RÉSISTANCE DE HAUT NIVEAU
associé à double mécanisme de résistance ou plus
absortion fluoroquinolones
bonne, pic en 1 heure F= entre 80 et 90% poour la plupart
Est-ce que les fluoroquinolones doient être prises en mangeant?
ca retarde leur absorption
distribution fluoroquinolones
bonne pénétration dasn les tissus, peut tx les meningites car cp dans LCR bonne
Grossesse et fluo
NON
allaitement et fluo
NON
pédiatrie et fluo
utilisé dasn quelques exception FKP, cancer, neutropénie