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quinolones, nitrofurantoine et fosfomycinee et Flashcards

1
Q

nommez 5 fluoroquinolones

A
  1. ciprofloxacine
  2. lévofloxacine
  3. moxifloxacine
  4. norfloxacine
  5. ofloxacine
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Q

fluo :relation structure-activité position 1

A

influence la puissance, la pk et le risque d’interaction avec la théophylline

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3
Q

fluo : relation structure-activité position 2,3 et 4

A

liaison aux enzymes bactériennes et influence l’activité bactériologique

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4
Q

fluo: relation structure-activité position 3 et 4

A

responsable chélation des métaux divalents

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5
Q

fluo:relation structure-activité position 5

A

groupe methoxy; activité contre les gram + et le potention de phototoxicité

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6
Q

fluo:relation structure-activité position 6

A

fluor aug activité vs ADN gyrase

dihalgénisation aug le potentiel de phototoxicité

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7
Q

fluo:relation structure-activité position 7

A

selon subtitut influence le spectr ela puissance, pk, risque d’intéraction avec la théophylline

  1. gr pipérazime aug activité vs pseudomonas
  2. pyrrolidine aug activité vs gram+
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8
Q

fluo:relation structure-activité position 8

A

fluoer aug bsortion et t1/2 et phototoxicité
gr methoxy aug activité vs strep pneumonia et réduit risque résistance
halogene aug activité vs anaérobes

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9
Q

V/F plusieurs fluo ont été sorti du marché en raison de ces E2 comme épilepsis et photosensibilité

A

V

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10
Q

Mécanisme d’action fluoroquinolones

A

inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inh de l’ADN gyrase ( topoisomérase II et IV)
empêche l’enroulement de l’ADN dans son cycle de réplication

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11
Q

Fluoroquinolones: bactériostatiques ou bactéricides?

A

bactéricides a haute concentration

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12
Q

Fluoroquinolones : temps ou concentration dépendant

A

concentration dépendantcar effet post atb modéré a prolongé

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13
Q

V/F les fluoroquinolones ont une excellente activité contre les gram -

A

V, gram + pour les molécules plus récentes

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14
Q

fluoro qui a le plus large spectre

A

moxifloxacine

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15
Q

mécanisme de résistance des fluoroquinolones

A

mutation qui altèrent la cibles (ADN gyrase et topoisomérase IV)–peut se développer en cours de tx
2. diminution de la perméabilité (pompe à efflux)

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16
Q

caractéristiques de la résistance aux fluoroquinolones

A

facile si concentration de la FQ est inférieur è CMI

-facile si exposition répété aux FQ

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17
Q

La résistance est causée par :___.

A

plasmide

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18
Q

Qu’est-ce qu’on veut dire par RÉSISTANCE DE HAUT NIVEAU

A

associé à double mécanisme de résistance ou plus

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19
Q

absortion fluoroquinolones

A

bonne, pic en 1 heure F= entre 80 et 90% poour la plupart

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20
Q

Est-ce que les fluoroquinolones doient être prises en mangeant?

A

ca retarde leur absorption

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21
Q

distribution fluoroquinolones

A

bonne pénétration dasn les tissus, peut tx les meningites car cp dans LCR bonne

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22
Q

Grossesse et fluo

A

NON

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23
Q

allaitement et fluo

A

NON

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24
Q

pédiatrie et fluo

A

utilisé dasn quelques exception FKP, cancer, neutropénie

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25
E2 fluoroquinolones
1. GI (No/vo, diarrhée, dlrs abdo, transaminases hépatiques) 2. SNC (étourdissements, céphalées, insomnie, etc) 3. éruptions cutané, prurit et photosensibilité 4. altération croissance cartilage 5. leucopenie, eosiniphilie, hépatotoxicité, etc
26
ESt-ce qu'on donne une fluoroquinolones chez un pt épilepsique?
on se garde une petite gêne selon le prof
27
Mise en garde fluoro
pt atteint de myasthésie grave fibromyalgie anévrisme de l'aorte
28
Est-ce que les fluoroquinolones prolonge l'intervalle QT
oui
29
V/F le risque de présenter des diarrhée à c diff est deux fois plus élevé en utilisant une fluoro que les autres atb
V
30
intx fluoroquinolones
1. théophylline 2. Cations divalent (ca, mg, al, fe,zn) 3. Warfarine
31
indications cliniques des fluoroquinolones
1. infx urinaires 2. prostatite bactérienne 3.infx gi 4.infx des voies respiratoires 5. prophylaxie chez un pt neeutropénique peau
32
nitrofurantoine=
macrobib
33
nitrofurantoine: bactériostatique ou bactéricide?
bactéricide aux concentrations atteintes dans l'urine
34
V/F on peut donner nitrofurantoine en association avec un fluoroquinolone
F, effet entagoniste
35
Mécanisme d'action nitrofuratoine
a molécule subit une réaction de réduction par les flavoprotbactériennes en des intermédiaires qui inactivent ou altèrent les prot des ribosomes causant une inhibition des processus biochimique aérobique et la synthèse de l'ADN, de l'ARN et de la paroi bactérienne
36
Nitrofurantoine est utilisé seulement pour les infections ______.
urinaires
37
Mécanisme résistance nitrofurantoine
1. chormosomique ou par plasmide : inhibition de nitrofuran reductase
38
Absorption nitrofurantoine
microcristalline: rapide et complète macrocristalline: lente les deux ont une meilleure biodispo avec les aliments
39
Distribution nitrofurantoine
systémique négligeable et pénétration dans les tissus négligeable
40
LA nitrofurantoine est métabolisé par ___.
les reins
41
Grossesse et nitrofurantoine
ok
42
Différence des doses de nitrofurantoine en tx vs en prophylaxie
tx: 100 mg bd prophylaxie: 50-100 mg po HS et 50-100 mg post coit
43
E2 nitrofurantoine
1. dim appétit 2. No/vo Rare graves : anémie hémolytique, hépatique, immunologique, neurologique et respiratoire
44
intx nitrofurantoine
1. fluconazole 2. norfloxacine 3. acide folique
45
v/f la fosfomycine est une très petite molécule
v
46
Mécanisme d'action de la fosfomycine
inh de la synthèse de la paroi en inhibant peptidoglycan par bloquage formation d'acide N-acétylmuramique a/n de la phosphoénolpyruvate synthétase. Étape précèdente par rapport au b-lactams
47
Fosfomycine: bactériostatique ou bactéricide
on trou la paroi donc BACTÉRICIDE
48
V/f les fosfomycines ont un effet immunomodulateur, donc ils améliorent la défense du pt
V
49
Effet synergique du fosfomycines avec quelle classe D'ATB
b-lactams aminosides fluoroquinolones
50
Mécanismes de résistance des fosfomycines
1. chomosomique: mutation sur système de transport 2. chormosomique : enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine 3. plasmide: méthalloglutathion transféras forme un lien covalent qui inactive l'ATB
51
Absorption fosfomycine
rapide biodispo réduite si prisee d'aliment, liaison auc protéines négligeables
52
Élimination fosfomycine
rénale à 90%
53
distribution fosfomycine
bonne pénétration tissulaire, va danss LCR en concentration insuffisante pour tx méningite, passe barrière placentaire, passe dans le lait
54
insuffisance rénale et fosfomycine
ajuster dosee en bass de 50 ml/min
55
E2 fosfomycine
1. diarrhée 2. No 3. dlrs abdo 4. dyspepsie autres: céphalée, étourdissement, dlr dorsale, faiblesse, vaginite, rhinite, pharyngite
56
effet de la fosfomycine sur les labos
éosinophilie aug bilirubine aug alt/ast
57
intx fosfomycine
1. métoclopramide 2. digoxine 3. CO (faible possibilité mais seconde protection quand même)
58
Ces vaccins sont à éviter durant la prise de fosfomycine?
thphoide | BCG (tuberculose)
59
indications pour fosfomycine
infx urinaire infx germe gram + et - ou multiresistant protection contre néphrotoxicit. due auc aminosides
60
grossesse et fosfomycine
pourrait être utiliser
61
avec quel ATB la fosfomycines peut être utilisé en association lors d'infx compliquées
1. b-lactams 2. carbapenems 3. fluoroquinolones 4. aminosides 5. glycopeptides/glycolipopeptique

ATB (10 decks)

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