atb Flashcards
Quelles sont les 5 classes d’ATB à viser la paroi bactérienne?
- Péni
- Céphalo
- Carbapenems
- Aztréonam (IV seulement dispo USA)
- Vancomycine
Quelles sont les 5 classes d’ATB à viser la synthèse protéique?
- macrolides
- clinda
- tétra
- aminosides
- linezolide
Quelles sont les d’ATB (3) qui visent l’ADN bactérien
- Quinolones
- sulfamidés
- Métronidazole
Définition de bactéricide
qui tue les bactérie (ceux qui agissent sur la paroi)
Définition de bactériostatique
inhibe la multiplication des bactéries sans les tuer (ceux qui agissent sur synthèese protéine bactérienne)
Quel est le seul ATB à viser aussi les virus
flagyl
D: temps-dépendant
L’ATB est efficace si sa Cmin est au dessus de la CMI durant TOUT l’intervalle (on a besoin de 4x la CMI au pic)
Quel est la conséquence si Cmin est inférieur à la CMI avec un ATB temps-dépendant?
la croissance bactérienne reprend et la résistance peut se développer
D: concentration-dépendant
Importance du Cmax, plus le pic est élevé, plus l’ATB est efficace ( on vise 10:1)
Quelle est la conséquence lorsque la concentration est sous la CMI avec un ATB concentration-dépendant?
l’effet post-ATB inhibe croissance.
Conséquences (6) de la résistance bactérienne
- échec du tx
- risque de complications
- utilisation d’ATB plus toxiques et plus coûteux
- augmentation de la durée de séjour
- aug du taux de mortalité
quels ATB contient un cycle b-lactams
- péni
- céphalo
- carbapenems
- aztréonam
quelles sont les formulation disponibles pour la Pen V
- po en co orange de 300 mg
- la sln orale a été discontinuée
- IV
Quel est le mode d’administration de la Pen G
IM
amoxi+ acide clavulanique =
clavulin
Le principal e2 s’il y a trop d’acide clavulanique
diarrhée ++++
décrire structure chimique de s peni
anneau thiazolidine
anneau b-lactam (essentiel pour l’activité antibactérienne)
Chaîne latérale (propriétés pk et anti-bactérienne)
décrire mécanisme d’action des péni
- liaison à PBP
- Inhibition de la synthèse peptidoglycan (constituant de la paroi cellulaire)
- rupture de la paroi par pression osmotique
- activation enzymes autolytiques
V/F les b-lactams sont bactériostatiques
F, ils sont bactéricides
B-lactams: temps-dépendant ou concentration dépendant?
temps-dépendant
quels sont les mécanismes de résistance contre les b-lactam
- incativation par b-lactamases
- modif PBP
- dim de la pénétration
qu’est-ce que les b-lactamases?
enzyme produite pas la bactérie qui hydrolyse cycle b-lactams des ATB
mode de transmission de ce mécanisme de résistance (b-lactamases)
par les plasmides
méthode utiliser dans les ATB pour contourner le mécanisme de résistance B-lactamases?
mettre un inh des b-lactamases dans l’ATB, ca étend le spectre d’action de l’ATB
exemples d’inh. des b-lactamases
- acide clavulanique
- tazobactam
Comment on contourne le mécanimse de résistance modif des PBP
on augmente les concentrations sérique de lATB
SARM?
staphylocoque aureus résistant à la méthicilline
facteurs de risque pour un SARM?
- exposition ATB il y a moins de 3 mois
- chirurgie
- cathéters intravasculaire
- infx/colonisation SARM moins de 12 mois
- expo clinda ou macrolides
2 types de SARM
- acquis en communauté (peut être couvert par clinda)
2. hospitaliers
V/F la pen V est bien absorbée lorsque donné avec de la nourriture
F
Pk la Pen G se donne IM?
pcq elle est détruit par l’acidité gastrique
La F de l’amoxi?
bonne, 89-97%, abs non linéaire, diminue avec augmentation de la dose?
Est-ce qu’on donne amoxi en mangeant?
peut se prendre en mangeant ou non
Absortion de la cloxi
rapide mais incomplète
Abs de l’ampicilline et la pipéracilline?
mauvaise donc se donne IV
Particularité de la pen G
se donne IM abs lente car lié à procaîne ou banzathine, libération lente dans le muscle et concentration persistante (peut eller jusqu’àa 26 jours d’activité)
Distribution des péni
partout sauf prostate,cerveau, oeil
est-ce qu’on peut utiliseer peni pour tx Méningite
non, mauvaise pénétration a/n du liquide céphalo-rachidien
liaison aux protéines plasmatiques des péni
cloxa 90-95% les autres non significatif
V/F les péni peuvent causer des convulsions en cas de surdosage?
V
Quelle est la seule péni métabolisé a/n hépatique?
cloxacilline
Qualifié l’élimination rénale des péni
filtration glomérulaire 10%
sécrétion tubulaire 90%
quand est-ce qui faut ajuster les doses de péni?
si CLcr en dessous de 50 ml/min
sauf pour cloxa
V/F les péni naturelles sont moins utilisé puisque la prise est plus compliqué (QID vs BID)
V
j’ai skip les spectres d’actions
hihihi on a un cours pas mal trop chargé à ce sujet
Allergies croisées avec péni
5-10 % avec céphalo
1% avec carbapenems
V/F lorsqu’on est allergique à une péni, on est allergique à toute la classe?
V
Cause la plus fréquente d’allergie médicamenteuse
LES PÉNI ÉVIDEMMENT
E2 avec les péni
1.hypersensibilité
2. no/vo, diarrhée
3. diarrhée à C diff
4. vaginite à candida
(moins habituel : convulsions, néphrite interstitielle, toxicité hémato)
nommez les intx rx avec les péni
- probénécide (voulu pour aug Cp des péni)
- aminosides
- CO (seconde protection ad 7 jours aprés tx)
- anticoagulants (faire INR 3-4 jours après début tx)
V/F les péni ne sont pas recommandés en grosses
Faux, svt utilisé et indiqué lors du travail
Est-ce que les péni sont excrétés dans le lait maternel?
Oui, mais pas E2 rapportés pour le nouveau-né donc utilisé (pt diarrhée)
ajustement de dose des péni en insuffisance hépatique ?
non, même pour la cloxacilline
Décrire mécanisme d’action des céphalo
- C’est identique au péni
- liaison PBP
- inh synthèse du peptidoglycan
- un jour la bactérie va crever
Absorbtion des céphalo
bonne orale pour ceux donnés per os, sinon donné IV ou IM
V/F la nourriture influence abs des céphalo
F
nomme une pro-drogue céphalo
cefuroxime axétil, hydroliser par estérase a/n de l’intestin
décrire distribution céphalo
étendue dans liquide pleural, synovial et les os concentration élevé dans les urines agent de 3e gen atraversent BHE traverse la barrièere placetaire excrété dans le lait maternel
Métabolisme des céphalo
la plupart ne sont pas métaboliséa
décrire élimination des céphalo
filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire
V/F plus on augmente dans les générations des céphalo, moins le regime posologique est complexe?
V
Mécanisme de résistance des céphalo
- Prod de b-lactamases
2. modif PBP
V/F toutes les céphalo ne sont pas efficaces contre le SARM et le pneumocoque?
F, la 5e gen oui
E2 des céphalo
- hypersensibilité
- diarrhée
- vaginite
intx rx des céphalo
juste avec probénécid (voulu)
utilisation des céphalo en grossesse
généralement sécuritaire (sauf cefaclor, ceftriaxone et cephalexine à éviter)
est-ce que les céphalo sont utilisés en allaitement?
oui, cefprozil doit être surveiller
V/F les céphalo ne sont pas utilisé en pédiatrie?
F
ajustement rénale des céphalo
à 50 ml/min sauf pour ceftriaxone
Clindamycine=
Dalacin
Mécanisme d’action de la clinda
inh. de la synthèse protéique en se liant à la sous-unité 50s du ribosome (mm site que les macrolides donc ca sert a rien de donner les 2 en mm temps)
Clinda : bactériostatique u bactéricides?
bactériostatique pcq on kill pas la bactérie directement
abs de la clinda
abs quasi-complète (90%) non influencée par la nourriture , bonne pénétration de la peau
Distribution de la clinda
largement distribuée inclus os, abcès
V/F la clinda pénétre la BHE
F
ESt-ce que la clinda est lié aux protéines?
oui 90%
Métabolisation de la clinda
moins de 10% inchangé
métabolites excrétés dans l’urine et la bile
Mécanismes de résistance de la clinda
- modif site de liaison
- inactivation enzymatique
- faible perméabilité de la membrane ( bactérie gram-)
E2 de la clinda
- diarrhée ++++
- Rash
- augmentation transaminases
- thrombocytopénie
- thrombophlébite
intx rx avec clinda
bloquants neuro-toxiques (pt sous respirateur)
ajustement en insuffisance rénale pour la clinda
pas nécessaire
ajustement en insuffisance hépatique poour clinda
oui si IH sévère
Grossesse/allaitement/pédiatrie pour clinda
sécuritaire dans tous les cas
V/F la dose IV de clinda est plus élevé que celle PO?
V, car meilleure tolérance GI
Métronidazole=
flagyl
formulations disponible pour flagyl
po,iv et topique (crème et ovule vaginal)
Mécanisme d’Action du flagyl
- absorbé dans la bactérie par diffusion passive
- activation avec prot transporteur d’électrons (réaction de réduction, transfert d’électrons)
- accumulation d’un métabolite toxique
- métabolite incorporé dans ADN bactérien (inhibiton sythèse adn + dommage)
Absorbtion du métronidazole
complète et rapide (F=100%)
distribution du métronidazole
étendue, incluant cerveau et liquide céphalorachidien
Métabolisme du métronidazole
hépatique
substrat du 2A6, inhibiteur faible du 2C9 , 2 métabolites actifs, représente 50% de l’élimination
Mécanisme de résistance du métronidazole
- diminution de l’activation
- inactivation du métronidazole
- inhibition de l’entrée dans la cellule ou pompe a efflux
- réparation accéléré de l’ADN bactérien
V/F la résistance aux bactéries anaérobes au métronidazole est élevé
F
E2 du métronidazole
- No/Vo
- diarrhée
- stomatite
- convulsions
- neuropathie périphérique
intx du métronidazole
- alcool (hypersensibilité à l’alcool = no/vo flushing, céphalée), inh de l’enzyme qui élimine l’alcool donc accumulation
2.warfarine - amiodarone (aug Qt, torsade de pointe)
4cyclosporine - lithium
6.phénobarbital
7.phénytoine
8.carbamazépine
insuffisance rénale et hépatique du métronidazole
ajustement nécessaire si IR sévère et pour les pt avec cirrhosee hépatique ou atteinte hépatique sévère
grossesse métronidazole
pas au 1er trimestre selon monographie
allaitement métronidazole
enfant expo à 20% de la dose maternelle, pas d’E2 rapporté
dose unique cesser allaitement 12-24h
Pédiatrie et métronidazole
goût mauvais donc difficile à administrer mais pas de CI