Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

ATB > chimie atb > Flashcards

chimie atb Flashcards

1
Q

QSJ: métabolites microbiens ou des analogues synthétiques dérivés de ces derniers qui inhibent la croissance et la survie de microorganismes sans toxicité pour l’hôte

A

atb

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

QJS: substances synthétiques sans liens avec ls PSN qui inhibent la croissance ou qui tuent les microorganismes

A

agents antimicrobiens

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

part des b-lactams dans le marché

A

60%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

chimiothérapie bactérienne?

A

tirer profit des différences entres cellules bactériennes et les cellules animales en utilisant molécules qui agissent sélectivement sur des cibles bactériennes et absentes chez les cellules humains

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

3 différences entre c bactérienne et animale

A

bactérie a

  1. paroi cellulaire indispensable à sa survie
  2. ne possède pas de noyau ni d’organelles
  3. utilise des voies biochimiques différentes (cellules doivent avoir les enzymes vouluse pour catalyser ces réactions)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

3 sites d’action antibactériennes

A
  1. inh synthèse de la paroi cellulaire
  2. inh de la synthèse et fonction de l’ADN
  3. perturbation de la synthèse protéique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

V/F les spectres larges sont un danger pour la flore bactérienne

A

V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

la résistance aux atb peut être acquise ou ____.

A

innées

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

résistance innée vs acquise

A

innée: peut être résistante à l’ATB avant son introduction

acquise: les bactéries étaient sensibles et sont devenus résistance

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q
  1. mécanismes responsables de la résistance aux atb
A
  1. enzymes inactivants qui détruisent le rx
  2. dim de l’accumulation de l’ATB (membrane imperméable ou aug de l’efflux)
  3. altération du site de liaison
  4. développement de voies métaboliques alternatives
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

2 manières dont les bactéries résistantes se développent:

A
  1. sélection

2. résistance de transfert (par plasmide)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

les plasmides peuvent se transférer d’un organisme à l’autre par 2 mécanismes

A
  1. conjugaison (formation tube entre 2 organismes)

2. transduction (via bactériophage)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

2 inhibiteurs du métabolismes cellulaire (antimétabolites)

A
  1. les sulfonamides

2. les analogues du folate

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

1 inhibiteurs de la transcription et réplication de l’ADN

A

les quinolones et fluoquinolones

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

premier atb antibactérien synthétique

A

sulfanilamide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

sulfonamides : phényl

A
  1. le phényl avec son gr fonctionnel sulfonamide est indispensable
  2. ne peut être subtitué qu’en para
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Sulfonamides: grope amino

A

en para est déterminant pour l’activité et il ne peut pas être substitué

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Sulfonamides: azote

A

doit être secondaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Sulfonamides: R1

A
  1. seul endroit qui peut être modif

2. un gr électroattracteur en R1 augmente l’acidit. du NH. aug solubilité (plus ionisé), dim toxicité et aug activité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Sulfonamides: mode d’action

A

inh la biosynthèse de l’acide folique dans les c batériennes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

V/F l’humain fabrique de l’acide folique à l’aide de différentes enzymes

A

V, l’acide folique provient de son alimentation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Les sulfonamides sont des inhibiteurs compétitifs de la _____ ______.

A

dihydroptéroate synthase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Qu’est-ce que les Sulfonamides miment au site catalytique

A

La PABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

absorption Sulfonamides

A

bonne a/n intestinale (F=70-100%)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Élimination Sulfonamides

A

partie éliminée inchangée et le reste est biotransfo par acétylation ou glucuronidation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Mécanismes de résistance (3)Sulfonamides

A
  1. enzyme modif
  2. Surproduction de PABA
  3. aug de la perméabilité (moins de pénétration)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Les inhibiteurs de folate comme le methotrexate et le triméthoprime inhibent l’enzyme ___ ____.

A

dihydrofolate réductase

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

percée importante des quinolones

A

introduction d’un fluor en position 6 et d’une pipérazine en 7

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

quinolones: pharmacophore

A

absolument nécessaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

quinolones: réduction double liaison en 2

A

annule l’activité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

quinolones: réduction cétone en 4

A

annule l’activité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

quinolones: fluor en 6

A

augmente activité et lipophilicité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

quinolones: fluor en 8

A

aug activité, mais aussi une photosensibilité induite

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

quinolones: hétérocylce en 7

A

élargit les spectre d’activité mais aug la liaison au récepteru GABA qui cause des E2 au SNC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

quinolones: substituion de l’hétérocycle en 7

A

dim la liasion au réc GABA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

quinolones: un cyclopropyl en 1

A

élargit le spectre d’Activité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

quinolones: un troisième cycle fussionné au noyeu fusionné

A

aug l’activité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

quinolones: nomenclature générique

A

floxacine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

quinolones: o ajouté en 8

A

meilleure biodispo orale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

quinolones: absoption

A

généralement bonne

41
Q

quinolones: incompatibilité chimique

A

peuvent chélaters des ions polycarboniques

42
Q

quinolones: conséquences chélation

A

dim de leur solubilité et de leur abs

43
Q

quinolones: mode d’action

A

1, inh l’ADN gyrase qui catalyse enroulement superhélice ADN
2. inh la topoisomérase IV qui défait les noeuds de l’ADN produite lors de la réplication de l’ADN circulaire

44
Q

quinolones: résistance

A
  1. mutation spontanées des gènes de la gyrase et/ou de la topoisomérases IV
45
Q

peptidoglycans gram+ vs gram -

A

gram + : grosse couche externe

Gram - : mince couche entre deux membranes, + difficile à atteindre

46
Q

la peni G active surtout contre ___

A

Gram + (pneumocoque, streptocoque,, ménigocoque)

47
Q

La péni G est sensibles à

A
  1. b-lactamase
  2. milieux acide (acidité gastrique)
  3. nucléophiles
48
Q

Modification chimiques désirés sur la péni G

A
  1. pour diminuer instabilité vs acidses
  2. pour dim la sensibilité aux b-lactames
  3. pour élargir le spectre d’activité
49
Q

Pénicillines: le cycle b-lactams

A

essentiel

50
Q

Pénicillines: la fonction acide carboxylique libre

A

essentiel

51
Q

Pénicillines: la chaîne latérale acylamino

A

essentiel

52
Q

Pénicillines: souffre

A

habituel, mais pas obligatoire

53
Q

Pénicillines: stéréochimie du système bicycline par rapport à la chaîne acylamino

A

cis, importante

54
Q

Pénicillines: le système bicyclique

A

important, confère tenison au cycle b-lactams, plus elle est tendue, plus elle est active

55
Q

Pénicillines: sln de la sensibilité face aux acides

A

diminuer densité électronique de l’O sur la chaîne latérale en ajoutant un gr. électroattracteur ou inducteur

56
Q

Pénicillines: sln vs sensibilit. aux B-lactamases

A

un gr volumineux

57
Q

Pénicillines: sln pour élargir le spectre

A

aug le caractère hydrophobe (aromatique) sur la chaîne latérale (activité gram + et -)
gr hydrophiles sur la chaîne latéral aug activité contre gram -

58
Q

Pénicillines: quand est-ce que l’activité contre gram - est maximale

A

lorsque les gr hydrophile est attaché au carbone en alpha du carbonyle de la chaîne latérale

59
Q

Pénicillines: l’augmentation de la stabilité en milieu acide est du à

A

l’ionisation de l’amine

60
Q

Pénicillines: la privampicilline est une pro drogue de

A

l’ampicilline

61
Q

Céphalosporines: propriétés céphalo C

A
  1. difficile à isoler
  2. peu active
  3. pas per os
  4. aucune toxicité et peu de risques allergies
  5. résiste à l’hydrolyse acide et est plus stable face aux penicillases
  6. bon profil d’activité contre gram + et -
62
Q

Céphalosporines: le cycle b-lactams

A

essentiel

63
Q

Céphalosporines: une fonction COOH en 2

A

essentiel

64
Q

Céphalosporines: le système bicuclique

A

essentiel

65
Q

Céphalosporines: la stéréochimie de la chaîne latérale et accroitement de cycle

A

cis, (R et R)

66
Q

Céphalosporines: ou sont les modifs possibles

A
  1. chaîne latéral en 7
  2. chaîne latérale en 3
  3. deuxième substituant en 7
67
Q

Céphalosporines: modif chaine 7 activité max lorsque

A

le C alpha est monosubstitué, davantage de substitution aboutit à une baisse d’activité vs gram+

68
Q

Céphalosporines: modif chaine 7 la présence de gr lipophiles sur le cyle aromatiques ou hétéroaromatique

A

aug activité contre gram+, mais dim contre gram -

69
Q

Céphalosporines: propriété de la céfalotine (modif chaîne 7)

A
  1. moins active que la pen g contre coques et bacilles gram+
  2. plus active que la pen G contre les bacilles gram-
  3. résiste aux pénicillases
  4. pas per os
  5. biotransfo par déacétylation
  6. faible risque d’allergie
70
Q

Céphalosporines: modif chaîne 3, hydrolyse de l’acétyl

A

diminue activité

71
Q

Céphalosporines: modif chaîne 3, gr acétoxy remplacer par

A

pyridinium (céfaloridine)
ou
H (céphalexine, céfadroxil)

72
Q

Céphalosporines: propriétés céfaloridine (modif chaine 3)

A
  1. résiste biotransfo
  2. hydrosoluble
  3. se lie peu aux prots plasmatiques
  4. excellente activité vs gram+
  5. activité comparable à céfalotine pour les gram-
  6. résistance aux pénicillases un peu moinde que céfaloxine
  7. doit être injecté
  8. à forte dose est néphrotoxique
73
Q

Céphalosporines: propriétés céphalexine et céfadroxil

A
  1. per os
  2. activité comparable contre les gram + plus faible que les autres céphalo inj
  3. activité comparable aux céphalo inj pour gram -
74
Q

Céphalosporines: problèmes après modif chaîne 3 et 7

A
  1. activité plus faible que les pénicillines mais leur spectre d’Activit. est plus interessant
  2. la F orale dépendant présence NH2 en alpha et d’un groupe non chargé en 3
  3. apparition rapide résistance surtout gram -
  4. ajout bouclier stérique rédduit activité
75
Q

V/F les céphalo de deuxième gen ont la meme chaîne latérale que les pénicillines

A

V

76
Q

Céphalosporines: 3ieme génération apparition des

A

oximinocéphalosporines

77
Q

Risques associés à la réactivité des b-lacams

A
  1. incompatibilité avec certains rx

2. hapténisation menant à une réponse immunitaire et développement d’allergie

78
Q

V/F la vancomycine est un inhibiteur de la synthèse de la paroi

A

V

79
Q

mode d’Action vancomycine

A

empêche le dissacharide de se détacher de son lipide vecteur via l’nhibition des transglycosylases

80
Q

la vancomycine est un ______ cyclique

A

glycopeptide

81
Q

ATB qui bloque formation complexe ribosomique 70S

A

oxazolidinones

82
Q

ATB qui bloque incorporation des ARNt au complexe 30S

A

tétracyclines

83
Q

ATB qui bloque la formation du lien peptidique (transpepdidasion)

A

chloramphénicol (bactériostatique) et lincosamides

84
Q

ATB qui bloque la translocation (passage peptide du site A à P)

A

macrolides

85
Q

V/F les tétracyclines sont sans danger pour la flore intestinale

A

F

86
Q

V/F les tétracyclines sont capables de contrecarrer la synthèse protéiques chez l’homme et chez la bactérie

A

V, mais les bactéries accumulent plus efficacements les tétracylines

87
Q

Les tétracyclines sont capables de cchélater les _____

A

ions métalliques

88
Q

seule partie qu’on peut transformer dans les tétra

A

le haut de la molécules

89
Q

VF les tétracyclines ont une bonne absorption orale

A

V

90
Q

chloramphenicole: les cycle aromatiquee doit porter un substituant pour

A

faire de la résonance (NO2)

91
Q

chloramphenicole: le propanediol

A

essentile

92
Q

chloramphenicole: stéréochimie

A

R,R

93
Q

chloramphenicole: les OH doivent

A

être libres

94
Q

chloramphenicole: le duchloroacétamide est important mais peut être remplacé par

A

un gr électonégatif

95
Q

macrolides: molécules caractérisées par :

A
  1. lactone à 14 ou 15 membres
  2. une cétone
  3. une ou deux unités osiques (sucres) important pour activité antibactérienne
96
Q

V/F l’érythromycine est soluble dans l’eau sous forme neutre

A

v

97
Q

V/F l’érythromycyne est stable dasn un milieu acide

A

F

98
Q

V/F on donne azythro en mangeant

A

F

99
Q

lincosamides la plus connues

A

clindamycine

ATB (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions