atb 2 Flashcards
nommer les 3 macrolides/azalide
clarythromycine
érythromycine
azithromycine
V/F on ne peut pas mettre biaxi au frigo
V, il développe un mauvais goût
mécanisme d’action des macrolides
inhibe synthèse protéique bactérienne
1. liaison sous-unité50s du ribosome
2. empêche élongation de la prot
réversible
macrolide: bactériostatique ou bactéricide
bactériostatique, mais bactéricides à haute concentration
Érythromycine : temps ou concentration dépendant?
temps
Azithromycine: temps ou concentration dépendant
concentration
clarithromycine : temps ou concentration dépendant ?
entre les deux
Absorption érythromycine
incomplète, inactivé par acide gastrique
Absorption claritromycine
premier passage hépatique important formulation XL doit être pris en mangeant
Absorption azythromycine
F=37% nourriture diminue abs
distribution macrolides
lipophile donc va partout sauf au cerveau et dans le LCR, traverse la barrière placentaire
paticularité distribution azythromycine
concentration tissulaire bcp plus importante que sanguine, pénètre dans les leucocytes, le leucocyte phagocyte bactérie et relâche azythro
métabolisme macrolides
clarithro au foie 25%
azythro aucun métabolisme
Élimination érythromycine
concentré au foie, éliminé sous forme active dans la bile
QID
Élimination clarithromycine
élimination rénale 20-40% inchangé dans l'urine 10-15% métabolite dans l'urine le reste dans la bile BID
Élimination azythromycine
hépatique et biliaire
demi vie très longue car séquestré dans tissu
DIE
V/F érythrmycine est rarement une premiet choix de tx
V
Mécanisme de résistance des macrolides
- dim de la pénétration du macrolide dans la bactérie
- diminution de la liaison au ribosome
- production d’estérase
Facteurs de risque (5) de résitance au pneumocoque
- comorbidité
- age 65 ans et+
- alcoolisme
- immunosuppression
- usage atb récent (dans les 3 derniers mois)
E2 macrolides
- GI (No/vo, diarrhée, crampes
- augmentation transaminases
- cholestérase hépatique
- aug Qt
intervalle QT?
délai de repolariation du ventricule défaut canaux ionique évolue en torsade de pointe attn intx hypokaliémie et hypomagnésémie augmentent le risque
L’érythromycine et la clarithromycine sont des inhibiteurs du ____.
CYP 3A4
intx rx macrolides
- statine (incidence accru rhabdomyolyse)
- substrat 3A4 avec indez étroit (carbamazépine, warfarine, cyclosporine,etc)
- digoxine
- antiarrytmique de classe 1A