atb 2 Flashcards
nommer les 3 macrolides/azalide
clarythromycine
érythromycine
azithromycine
V/F on ne peut pas mettre biaxi au frigo
V, il développe un mauvais goût
mécanisme d’action des macrolides
inhibe synthèse protéique bactérienne
1. liaison sous-unité50s du ribosome
2. empêche élongation de la prot
réversible
macrolide: bactériostatique ou bactéricide
bactériostatique, mais bactéricides à haute concentration
Érythromycine : temps ou concentration dépendant?
temps
Azithromycine: temps ou concentration dépendant
concentration
clarithromycine : temps ou concentration dépendant ?
entre les deux
Absorption érythromycine
incomplète, inactivé par acide gastrique
Absorption claritromycine
premier passage hépatique important formulation XL doit être pris en mangeant
Absorption azythromycine
F=37% nourriture diminue abs
distribution macrolides
lipophile donc va partout sauf au cerveau et dans le LCR, traverse la barrière placentaire
paticularité distribution azythromycine
concentration tissulaire bcp plus importante que sanguine, pénètre dans les leucocytes, le leucocyte phagocyte bactérie et relâche azythro
métabolisme macrolides
clarithro au foie 25%
azythro aucun métabolisme
Élimination érythromycine
concentré au foie, éliminé sous forme active dans la bile
QID
Élimination clarithromycine
élimination rénale 20-40% inchangé dans l'urine 10-15% métabolite dans l'urine le reste dans la bile BID
Élimination azythromycine
hépatique et biliaire
demi vie très longue car séquestré dans tissu
DIE
V/F érythrmycine est rarement une premiet choix de tx
V
Mécanisme de résistance des macrolides
- dim de la pénétration du macrolide dans la bactérie
- diminution de la liaison au ribosome
- production d’estérase
Facteurs de risque (5) de résitance au pneumocoque
- comorbidité
- age 65 ans et+
- alcoolisme
- immunosuppression
- usage atb récent (dans les 3 derniers mois)
E2 macrolides
- GI (No/vo, diarrhée, crampes
- augmentation transaminases
- cholestérase hépatique
- aug Qt
intervalle QT?
délai de repolariation du ventricule défaut canaux ionique évolue en torsade de pointe attn intx hypokaliémie et hypomagnésémie augmentent le risque
L’érythromycine et la clarithromycine sont des inhibiteurs du ____.
CYP 3A4
intx rx macrolides
- statine (incidence accru rhabdomyolyse)
- substrat 3A4 avec indez étroit (carbamazépine, warfarine, cyclosporine,etc)
- digoxine
- antiarrytmique de classe 1A
grossesse et macrolide
azithromycine ok
clarithromycine pas un premier choix
pas utiliser?
allaitement et macrolides
all good
pédiatrie et macrolide
sécuritaire :)
Mécanisme d’action des tétracyclines
inhibe synthèse protéiques des bactéries
1. liaison sous-unité 30s du ribosome
2. empêche ARN-t de se lier au site A
liaison réversible
cmt les tétracyclines pénètrent dans les bactéries
diffusion passive et transport actif
tétracyclines : bactériostatiques ou bactéricide?
bactériostatique, mais bactéricide à haute dose
tétracyclines: temps ou concentration dépendant
temps-dépendant
Absorption tétracycline (le rx pas la classe)
abs incomplète, meilleure lorsque a jeun, perturbation de la flore de l’intestin
Absortion minocycline, doxycycline
bonne abs (90-100%) avec ou sans nourriture
Absoption tigécycline
biodispo quasi nulle
distribution tétracycline
étendue
bon pour traiter l’acné, traverse pas BHE, traverse la barrière placentaire excrété dasn le lait maternel
V/F les tétracyclines colore les verres de contact
v
V/F les tétracyclines ont des effets sur les cyp p450
F
Élimination tétracycline (rx pas classe)
excrété inchangé dans l’urine 60%
excrétion bliaire importante
élimination minocycline
excrété inchangé dans l’urine à 5-12%
élimination doxycycline
excrété inchangé dans l’urine 30-42%
Mécanisme de résistance des tétracycline
- dim concentration tétracycline (pompe a efflux)
- protection du ribosome
- inactivation enzymatique
e2 tétracycline
1.trouble gi (no/vo, dim si admin avecc nourriture)
2. effet sur SNC (maux de tête, étourdissement, vertiges, smonolence)
3. effets sur les dents et les os
4.toxicité hépatique
5é toxicité rénale
6. atteinte hémologique
7.photosensibilité
8.colite pseudomenbraneuse
9.vaginite a candida
V/F Les tétracyclines périmés peuvent être utilisés?
F, effet toxique sur les tubule rénaux
intx tétracyclines
- produits laitiers, aluminium, calcium, magnésium, etc (chélation)
- warfarine (IRN)
- digoxine
- carbamazépine, phénitoine et barbiturates
- insuline
- CO
Grossesse et tétracycline
À ÉVITERR surtout après le 5e mois 1. dents 2.os 3toxicité hépatique maternelle 4. malformations congénitales
Allaitement et tétracycline
ok, peu de risque pour le nourrisson
Pédiatrie et tétracycline
ne pas utiliser chez les enfants d emoins de 8 ans
bactrim
sulfaméthoxazole+trimethoprim
V/F les doses sont tjrs exprimé en TMP pour le bactrim
V
mécanisme d’action des sulfamidés
Les sulfamidés inhibent la production d’acide folique à partir du PABA en inhibant la dihydroptéroate synthase. le trimethoprim lui inhibe la dihydroptéroate reductase
V/F on doit donner une supplément d’acide folique à un pt qui recoit bactrim en raison de son mécanimse d’action
F, l’acide folique on va la chercher directement dans notre alimentation
Distribution sulfamidés
étendue: inclus cerveau et LCR, traverse barrière placentaire
Métabolsime sulfamidés
acétylation ou glucuronidation au foie en métabolites inactifs
Élimination sulfamidés
sulfamidés inchangé et métabolite élimine par les reins par filtration glomérularie
Mécanisme de résistance des sulfamidés
- mutation qui cause surproduction de paba
- enzyme avec faible affinité pour sulfamidés
- perméabilité diminuée
E2 sulfamidés
relativement bien toléré (75% des réactions touchent la peau)
No/vo, photosensibilité
Intx sulfamidés
- warfarine
- sulfonylurées
- phénytoine
insuffisance rénale et sulfamidés
ajuste dose si en bas de 30 ml/min
grossesse et sulfamidés
déconseillé au 3e trimestre (pas une bonne idée dans le 1er trimestre non plus)
Allaitement et sulfamidés
éviter si enfant prématuré ou hyperbilirubinemie
