PSICOFARMACOLOGIA - ANTIPSICÓTICOS

Question 1

Função biológica dos receptores dopaminérgicos:

Answer 1

• Circuito de recompensa (D1, D2 e D3)
• Cognição: córtex pré-frontal (D1 e D2) e hipocampo (D3, D4 e D5)
• Sensopercepção (D2)

Question 2

Mecanismo de ação dos antipsicóticos:

Answer 2

• Inibir receptores de dopamina
• Inibir receptores de serotonina (atípicos)
• Importante lembrar: pela via dopaminérgica (mesolímbica e mesocortical) ocorrem os sintomas psicóticos (TEORIA DOPAMINÉRGICA)

Question 3

Antipsicóticos típicos

Answer 3

• Semelhantes ao 1º fármaco da classe (clorpromazina)
• Ação: bloqueio de D2
• Representantes principais: clorpromazina (Amplictil) e haloperidol (Haldol)

Question 4

Características do haloperidol (Haldol):

Answer 4

• Nome comercial: haldol
• Apresentações:
- S. Injetável: 5mg/mL - AMP = 1 ml
- Solução oral: 2mg/mL - frascos (20 ou 30 mL) - 01 gt = 0,1mg
- Comprimido: 1 mg ou 5 mg
• Meia vida:

Question 5

Características da clorpromazina (Amplictil):

Answer 5

• Nome comercial: Amplictil
• Apresentações:
- S. Injetável: 5mg/mL - AMP = 5 ml
- Solução oral: 40mg/mL - frasco (20 mL)
- Comprimido: 25 mg ou 100 mg
• Meia vida:

Question 6

Efeitos adversos dos típicos (SEP e SNM):

Answer 6

• SEP: ocorre devido a desinibição da via indireta dado o bloqueio de D2 da via nigroestriatal (inibe a via indireta)
- Sintomas de parkinsonismo: tremores finos, rigidez muscular, face sem expressão, lentidão de movimentos, fala arrastada, marcha irregular
- Acatisia: extrema inquietação e atividade motora aumentada
- Distonia: contrações musculares involuntárias de longa duração

• SNM: síndrome rara e potencialmente fatal, caracterizada por catatonia, estupor, febre e instabilidade autônoma - manejo: dantrolene e bromocriptina

Question 7

Efeitos adversos dos típicos (hiperprolactinemia):

Answer 7

• Aumento de prolactina: dopamina inibe a secreção de prolactina, logo sua inibição eleva prolactina - bloqueio de D2 na via tuberoinfundibular
- Mulheres: amenorreia, galactorréia e teste falso positivo para gravidez
- Homens: ginecomastia e diminuição da libido nos homens

Question 8

Efeitos adversos dos típicos (discinesia tardia)

Answer 8

• Causa: uso crônico, sobretudo em altas doses
• Sintomas: movimentos estereotipados involuntários e repetitivos da musculatura facial, braços e tronco
• Geralmente não reversível

Question 9

Antipsicóticos atípicos

Answer 9

• Semelhantes ao 1º fármaco da classe (clorpromazina)
• Ação: bloqueio de D2 e 5-HT2A
• Bloqueio de 5-HT2A - estimula liberação de dopamina na via nigroestriatal - menor chance de SEP
• Representantes principais: quetiapina, risperidona, anlozapina, aripiprazol (agonista parcial de D2), paliperidona, lurasidona, clozapina (antagoniza D4)
• Clozapina não pode dar SEP - paciente c/ DP + psicose - maior risco de agranulocitose

Question 10

Características da quetiapina:

Answer 10

• Nome comercial: diversos
• Apresentações:
- Cp revestido: 25, 50, 100, 200, 300 e 400 mg
- Cp de liberação prolongada: 50, 200, 300 mg
• Meia vida

Question 11

Características da risperidona:

Answer 11

• Nome comercial: respidon, risperidon e outros vários
• Apresentações:
- Comprimido revestido: 0,25 e 0,5, 1, 2 e 3 mg
- Solução oral: 1 mg/mL frascos (30 e 60 mL)
• Meia vida

Question 12

Efeitos adversos dos atípicos:

Answer 12

• Ação menor em D2 - menor chance de SEP e hiperprolactinemia
• Síndrome metabólica - sobretudo: clozapina, olanzapina e quetiapina