practica A1 Flashcards
¿Qué grupo funcional en captopril es esencial para su unión al sitio activo de la ECA?
Grupo ácido sh
En los IECA, ¿qué efecto tiene la sustitución del grupo tiol por un grupo carboxilo?
Aumenta la potencia inhibidora
¿Qué característica estructural mejora la selectividad de los bloqueadores de canales de calcio tipo dihidropiridina?
Un grupo metilo en posición 2
¿Cuál de los siguientes cambios estructurales reduce la actividad de los fibratos?
Introducción de un grupo isopropilo
En los antagonistas de los receptores AT1, ¿qué sustitución mejora su unión al receptor?
Un grupo fenilo en la posición orto
¿Qué ocurre si se reemplaza el grupo tetrazol del losartán por un grupo carboxilo?
Aumenta la lipofilia y mejora la absorción
¿Qué importancia tiene la orientación cis de los grupos en el anillo dihidropiridínico de los BCC?
Permite la formación de enlaces iónicos
¿Qué efecto tiene el alargamiento excesivo de la cadena lateral alquílica en fibratos?
Incrementa la solubilidad en agua
En los IECA, ¿cuál es el papel del grupo carboxilo terminal?
Interacción con zinc en el sitio activo de la ECA
¿Cuál es la función estructural del anillo aromático en los antagonistas del receptor AT1?
Permitir la unión al canal de calcio
¿Cuál de los siguientes grupos funcionales es esencial para la actividad diurética de las tiazidas?
Grupo carboxilo en posición 3
¿Qué efecto tiene la cloración en posición 6 del anillo bencénico en las tiazidas?
Disminuye la actividad diurética
¿Qué modificación estructural en la furosemida incrementa su potencia como diurético de asa?
Eliminación del grupo sulfamida
¿Cuál es el principal sitio de acción de la furosemida en la nefrona?
Túbulo contorneado distal
¿Cuál de los siguientes cambios estructurales reduce significativamente la actividad antimineralocorticoide de la espironolactona?
Eliminación del anillo lactona
En las tiazidas, ¿qué efecto tiene la sustitución del grupo sulfamida por un grupo metoxi?
Aumenta la lipofilia y potencia
¿Cuál es el papel del grupo ácido carboxílico en la estructura de los diuréticos de asa como ácido etacrínico?
Facilitar la solubilidad en lípidos
¿Qué grupo estructural diferencia a la espironolactona de otros antagonistas de aldosterona?
Anillo lactona en posición 17
¿Cuál es el mecanismo de acción de los diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida?
Inhibición de la anhidrasa carbónica
¿Qué modificación estructural mejora la actividad de la clortalidona respecto a las tiazidas tradicionales?
Inserción de un anillo isostérico que prolonga su acción
¿Cuál es el grupo químico característico de los bloqueadores de canales de calcio tipo dihidropiridinas?
Anillo fenilpirazol
¿Qué efecto tiene la sustitución en posición 4 del anillo dihidropiridínico en la actividad farmacológica?
Mejora la biodisponibilidad oral
¿Cuál de las siguientes características estructurales es común en las no dihidropiridinas como verapamilo y diltiazem?
Anillo lactona
¿Cuál es el principal sitio de acción de los bloqueadores de canales de calcio tipo L?
Túbulo contorneado proximal
¿Qué diferencia principal en el perfil farmacológico presentan verapamilo y nifedipino?
Verapamilo tiene efecto predominante en músculo liso
¿Qué ocurre si se pierde la orientación cis de los sustituyentes en el anillo dihidropiridínico?
No hay cambio en la actividad
¿Cuál es la importancia del grupo éster en las posiciones 3 y 5 de la dihidropiridina?
Facilita la unión a proteínas plasmáticas
¿Qué característica farmacocinética diferencia a las dihidropiridinas de los bloqueadores no dihidropiridínicos?
Las dihidropiridinas tienen mayor efecto sobre la conducción AV
¿Qué propiedad estructural de verapamilo permite su efecto cronotrópico negativo?
Grupo nitrilo en el anillo terminal
¿Cuál es la diferencia en la acción entre nifedipino y diltiazem a nivel del corazón?
Ambos reducen la frecuencia cardiaca por igual
¿Qué efecto tiene la introducción de grupos voluminosos en posición 2 y 6 del anillo dihidropiridínico?
Aumenta la selectividad por el nodo AV
¿Qué diferencia química importante existe entre amlodipino y nifedipino?
Amlodipino tiene un grupo éster en posición 5
¿Cuál es la principal vía metabólica de los bloqueadores de canales de calcio tipo dihidropiridina?
Glucuronidación hepática
¿Qué propiedad de los no dihidropiridínicos permite su uso en arritmias?
Bloqueo de canales de sodio
¿Qué característica farmacodinámica distingue a los bloqueadores tipo verapamilo?
Producen vasodilatación sin afectar el corazón
¿Cuál es el grupo funcional esencial para la actividad vasodilatadora del nitroprusiato de sodio?
Grupo tiol
¿Qué característica estructural diferencia al diazóxido de las tiazidas tradicionales?
Ausencia del grupo sulfamida
¿Cuál es el principal mecanismo de acción de la hidralazina?
Inhibición del canal de sodio
¿Qué sustitución química aumenta la duración de acción en los antiarrítmicos clase III como amiodarona?
Grupo yodo en posición aromática
¿Cuál es el efecto del grupo yodo presente en la estructura de la amiodarona?
Aumenta la afinidad por los canales de sodio
¿Qué modificación estructural permite que el minoxidil actúe como profármaco?
Grupo nitro en posición 4
¿Cuál es el principal canal iónico bloqueado por los antiarrítmicos de clase III como el sotalol?
Canal de sodio rápido
¿Qué estructura química en la amiodarona contribuye a su prolongada vida media?
Grupo ácido carboxílico
¿Qué característica diferencia a la dofetilida de otros antiarrítmicos clase III?
Bloquea múltiples tipos de canales de calcio
¿Qué característica farmacológica comparten los vasodilatadores activadores de canales de potasio como el diazóxido y el minoxidil?
Bloquean el transporte Na+/Cl− en túbulo distal
¿Cuál es la principal implicancia del grupo éter en la estructura de la amiodarona?
Facilita la excreción renal
¿Qué estructura funcional de la hidralazina permite la liberación de óxido nítrico?
Grupo hidrazina
¿Cuál es una consecuencia clínica importante del yodo en la estructura de amiodarona?
Reduce su actividad antiarrítmica
¿Qué hace que el sotalol tenga propiedades clase II y III?
Bloqueo de receptores adrenérgicos beta y canales de potasio
¿Qué ventaja farmacocinética tiene la dronedarona sobre la amiodarona?
Mayor vida media
¿Qué grupo funcional es esencial para la actividad de las estatinas como inhibidores de la HMG-CoA reductasa?
Grupo amino
¿Cuál es el efecto del anillo aromático en las estatinas sintéticas como atorvastatina?
Mejora la solubilidad acuosa
¿Cuál es el principal mecanismo de acción del ácido acetilsalicílico como antiagregante?
Bloqueo reversible del receptor P2Y12
¿Qué efecto tiene la sustitución del grupo tiol por un grupo metilo en clopidogrel?
Inactiva el profármaco
¿Qué característica estructural de las resinas secuestradoras de ácidos biliares permite su mecanismo de acción?
Cadena lipofílica con grupos carboxilo libres
¿Qué característica estructural permite que el ezetimibe inhiba la absorción de colesterol?
Grupo amida en posición 3
¿Qué efecto estructural se observa en la niacina que le permite disminuir los triglicéridos?
Grupo etilamina que estimula receptores β
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los fibratos como el fenofibrato?
Bloqueo del receptor P2Y12
¿Qué estructura química distingue a los inhibidores de PCSK9 como alirocumab?
Pequeña molécula con grupo tetrazol
¿Cuál es el principal efecto de la acetilación del ácido salicílico en la actividad antiagregante?
Facilita su eliminación renal
¿Qué efecto tiene la oxidación del grupo SH en captopril sobre su actividad como IECA?
Potencia su unión al receptor AT1
¿Qué modificación estructural en los bloqueadores de canales de calcio tipo dihidropiridina prolonga su vida media?
Grupo carboxilo libre
¿Qué grupo diurético presenta una estructura básica de sulfonamida y requiere un grupo electroatrayente en posición 6 para su actividad?
Diuréticos de asa
¿Qué característica farmacológica tienen los antiarrítmicos clase III que los diferencia de los clase I y II?
Bloquean canales de calcio tipo L
¿Cuál es la base estructural de los inhibidores de PCSK9 que les confiere alta especificidad?
Estructura peptídica corta resistente a proteasas
