direticos y bbc Flashcards
¿Qué característica estructural comparten los diuréticos osmóticos?
Son moléculas pequeñas, polares y altamente solubles en agua, que no se reabsorben en el túbulo renal.
¿Qué grupo funcional es esencial en los inhibidores de la anhidrasa carbónica?
El grupo sulfonamida (-SO₂NH₂), que se une al ion Zn²⁺ del sitio activo.
¿Qué efecto tiene un anillo heterocíclico en un inhibidor de AC como dorzolamida?
Aumenta la lipofilia y la penetración ocular, útil en tratamiento del glaucoma.
¿Qué efecto tiene una sustitución con CF₃ en posición 6 en una tiazida?
Aumenta la duración de acción.
¿Qué cambio estructural aumenta la potencia de las tiazidas 10 veces?
La saturación del doble enlace entre C3 y C4 (tiazidas → hidroclorotiazidas).
¿Qué grupo funcional en posición 7 es esencial para la actividad diurética?
La sulfonamida.
¿Cuál es el mecanismo principal de los diuréticos del asa?
Inhibición del cotransportador Na⁺/K⁺/2Cl⁻ en la rama ascendente del asa de Henle.
¿Qué grupos funcionales son clave en la actividad de la furosemida?
Grupo carboxilo y grupo sulfamoil.
¿Qué cambio en bumetanida aumenta su potencia respecto a furosemida?
Sustitución del anillo con un grupo fenoxi en lugar del Cl.
¿Qué estructura es clave para la espironolactona y eplerenona?
El anillo lactona en C17 y un sustituyente en C7 que bloquean el receptor de aldosterona.
¿Cómo actúa la amilorida a nivel renal?
Bloquea directamente los canales de sodio (ENaC) en el túbulo colector.
¿Por qué la amilorida es más potente que el triamtereno?
Tiene un mayor pKa, lo que permite una mejor protonación y afinidad por ENaC.
¿Qué sustituciones son esenciales en las 1,4-dihidropiridinas?
Ésteres en C3 y C5, y un anillo aromático en C4 orto/meta con orientación perpendicular.
¿Qué pasa si se oxida la 1,4-dihidropiridina a piridina?
Se pierde la actividad bloqueadora de canales de calcio.
¿Cómo afectan los sustituyentes en C2 y C6 en las 1,4-DHP?
Modulan la afinidad y selectividad por los canales L.
Respecto a los inhibidores de la anhidrasa carbónica, ¿cuál afirmación es correcta?
C) El grupo sulfamoil se une al Zn²⁺ del sitio activo
¿Cuál modificación estructural incrementa significativamente la potencia de una tiazida?
B) Adición de grupo lipofílico en C3
¿Qué característica es común en los diuréticos del asa activos?
B) Grupo carboxilo libre
La espironolactona actúa como antagonista de aldosterona gracias a:
C) γ-lactona en C17 y sustituyente en C7
¿Cuál de los siguientes cambios estructurales afecta negativamente la actividad de 1,4-DHP?
B) Sustituir metilos por grupos voluminosos en C2 y C6
¿Cuál de los siguientes grupos es indispensable en los inhibidores de anhidrasa carbónica?
Grupo sulfonamida en para
¿Qué efecto tiene una sustitución con CF₃ en posición 6 en una tiazida?
Aumenta duración
¿Cuál es la característica estructural esencial en los diuréticos osmóticos?
Solubilidad en agua
¿Qué grupo funcional es esencial para la actividad de la espironolactona?
γ-lactona en C17
