HTA Flashcards
¿Por qué el grupo guanidinio en clonidina es esencial para su actividad antihipertensiva?
Porque favorece la unión a los receptores α2 centrales, esencial para disminuir el tono simpático.
¿Qué efecto tiene la sustitución orto con cloro en clonidina sobre su paso a través de la barrera hematoencefálica?
Disminuye el pKa del guanidinio, mejorando su lipofilia y paso por la BHE.
¿Qué grupo funcional es imprescindible en la hidralazina para su acción vasodilatadora?
El grupo hidrazina (–NH–NH2) es esencial para la actividad en músculo liso vascular.
¿Qué característica estructural permite que el minoxidilo actúe como vasodilatador?
El grupo N-óxido se activa en hígado a sulfato activo, que abre canales de K+.
¿Qué componente estructural del nitroprusiato es responsable de liberar NO?
El grupo nitrosilo (-NO) unido al Fe²⁺ es responsable de la liberación de óxido nítrico.
¿Qué anillo en los ARA-II permite mimetizar el aminoácido histidina de la angiotensina II?
El anillo imidazol o cicloimidazol cumple esta función.
¿Cuál es el propósito del grupo tetrazol en los ARA-II como losartán o valsartán?
Actúa como un ácido fuerte que simula el grupo carboxilo de la angiotensina II.
¿Por qué el grupo tiol en captopril fue reemplazado en IECA de segunda generación?
Por su sabor metálico y riesgo de reacciones cutáneas; se reemplazó por carboxilo o fosfonato.
¿Cuál es la importancia estructural del grupo hidroxietileno en Aliskiren?
Simula el estado de transición del sustrato durante la acción enzimática de la renina.
¿Cómo influye el anillo bifenilo en la actividad de los ARA-II?
Imita los residuos hidrofóbicos de Tyr/Ile de la angiotensina II y favorece unión al receptor AT1.
¿Qué diferencia estructural clave hace a lisinopril activo por vía oral sin necesidad de metabolismo?
La presencia de grupos ionizables como el amino y carboxilo libre lo hacen activo sin ser profármaco.
¿Qué grupo funcional le permite a Sacubitril inhibir la enzima neprilisina?
El grupo nitrilo del metabolito activo se une al Zn²⁺ de la neprilisina inhibiéndola.
¿Qué permite que Riociguat estimule la guanilato ciclasa soluble?
Su núcleo triazólico y estructura aromática le permiten unirse al dominio hemo-sensible de la enzima.
¿Por qué los IECA deben tener configuración tipo L?
Porque simulan a los aminoácidos naturales del sustrato y aumentan afinidad por ECA.
¿Cuál es la importancia del grupo fosfinato en fosinopril?
Se une al Zn²⁺ del sitio activo de la ECA, igual que un grupo tiol o carboxilo.
¿Qué grupo funcional permite al captopril unirse al zinc de la enzima ECA?
A) Grupo nitrilo
B) Grupo tiol (-SH)
C) Grupo éster
D) Grupo amino
B
¿Cuál es la función del grupo tetrazol en losartán?
A) Unirse a canales de calcio
B) Simular grupo carboxilo y aumentar acidez
C) Mejorar la solubilidad
D) Facilitar metabolismo hepático
B
¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre minoxidilo es correcta?
A) Su grupo éster activa canales de sodio
B) El grupo N-óxido debe ser eliminado para activar el fármaco
C) Es un profármaco activado a sulfato que abre canales de K+
D) Su principal acción es bloquear canales de calcio
C
¿Qué estructura permite al Aliskiren inhibir la renina?
A) Grupo guanidinio
B) Grupo hidroxietileno
C) Anillo imidazol
D) Grupo tiol
B
¿Cuál de los siguientes IECA se administra directamente en forma activa (no profármaco)?
A) Enalapril
B) Ramipril
C) Fosinopril
D) Lisinopril
D
¿Qué elemento estructural en clonidina mejora su capacidad para atravesar la BHE?
A) Grupo carboxilo
B) Grupo metoxilo
C) Sustituyentes diclorados en el anillo aromático
D) Cadena alifática larga
C
¿Cuál es el grupo funcional esencial para la actividad de la hidralazina?
A) Tiol
B) Guanidinio
C) N-óxido
D) Hidrazina
D
¿Qué anillo aromático simula la histidina de la angiotensina II en los ARA-II?
A) Anillo tetrazol
B) Anillo pirimidina
C) Anillo imidazol
D) Anillo fenilo
C
¿Qué grupo funcional de Sacubitril permite la inhibición de neprilisina?
A) Grupo nitrilo
B) Grupo tetrazol
C) Grupo carboxilo
D) Grupo imidazol
A
¿Cuál es la razón estructural por la cual fosinopril es un inhibidor de ECA eficaz?
A) Tiene un grupo amino terciario
B) Contiene un grupo fosfonato que se une al Zn²⁺ de la enzima
C) Posee un anillo bifenilo que imita a la angiotensina II
D) Tiene un grupo sulfato activo
B
