Physiologie - récepteurs Flashcards
Nommer des fonctions des messagers chimiques.
-Développement embryonnaire
-Différentiation cellulaire
-Croissance
-Métabolisme
-Digestion
-Régulation de la pression artérielle
-Reproduction
-Réponse immunitaire
-Production de globules rouges
Nommer des types de messagers chimiques.
-Acides aminés modifiés
-Protéine
-Petit peptide
-Gaz
-Neurotransmetteur
-Hormone stéroïdienne
Sur quoi les facteurs de croissance ont-ils des effets?
Prolifération, différenciation et plusieurs autres fonctions cellulaires
Nommer des exemples de familles de facteurs de croissance/cytokines.
-EGF
-FGF
-Interféron
-Interleukines
-TGFB
Quelles sont les classes de messagers chimiques hydrosolubles?
-Dérivés d’acides aminés
-Peptides
-Protéines
Quelles sont les classes de messagers chimiques liposolubles?
-Hormones stéroïdiennes
-Hormones thyroïdiennes
Nommer les différent types de récepteurs.
-Récepteur canal
-GPCR
-Récepteur catalytique
-Récepteur nucléaire
Les récepteurs catalytiques ont-ils un ou plusieurs domaines transmembranaires?
1
Les récepteurs GPCR ont-ils un ou plusieurs domaines transmembranaires?
Plusieurs
Les récepteurs canal ont-ils un ou plusieurs domaines transmembranaires?
Plusieurs
Les messagers hydrosolubles se lient à quels types de récepteurs?
-Récepteur canal
-GPCR
-Récepteur catalyique
Les messagers liposolubles se lient à quel type de récepteur?
Récepteur nucléaire
Qu’est-ce qu’un récepteur catalytique?
Récepteur membranaire dont le domaine intracellulaire est doté d’une activité catalytique (enzyme)
Quelles sont les 2 enzymes pouvant être dans les récepteurs catalytiques?
-Kinase
-Guanylate cyclase
Quelle est la fonction d’une kinase?
Catalyse le transfert d’un groupement phosphate de l’ATP à un acide aminé tyrosine, sérine ou thréonine
Quelle est la fonction d’une guanylate cyclase?
Catalyse la conversion de GTP en GMP cyclique
Quels sont les types de récepteurs catalytiques?
-Tyrosine kinase
-Sérine-thréonine kinase
-Guanylate cyclase
Quels types de phosphorylations peuvent être effectuées par un récepteur kinase?
-Autophosphorylation (a.a. du même récepteur)
-Transphosphorylation (a.a. du récepteur auquel le récepteur est associé)
-Phosphorylation (protéine cible)
Quel type de protéine est le récepteur de l’insuline?
Hétérotétramère
Le domaine tyrosine kinase du récepteur à l’insuline est-il intra ou extra cellulaire?
Intracellulaire
Quelles sont les 2 sous-unités du récepteur à l’insuline?
alpha et beta
Qu’entraîne la liaison de l’insuline à son récepteur?
Changement de conformation du récepteur qui active sa fonction kinase
Que se passe-t-il suite à l’activation de la fonction tyrosine kinase du récepteur de l’insuline?
Transphosphorylation des sous-unités B sur des tyrosines
Que recrutent les phosphotyrosines (tyrosines phosphorylées) du récepteur à l’insuline?
Des protéines adaptatrices (IRS, SHC)
Que se passe-t-il suite à la liaison de protéines adaptatrices au récepteur de l’insuline?
Phosphorylation par le récepteur
Quelles sont les étapes de la voie signalisation activée suite à la phosphorylation de SHC (récepteur à l’insuline)?
- Grb2-SOS se lie à SHC-P
- SOS active Ras
- Ras active la voie des MAP kinases
Quelles sont les étapes de la voie signalisation activée suite à la phosphorylation de IRS (récepteur à l’insuline)?
- PI3K se fixe à IRS
- PI3K phosphoryle PIP2 pour former PIP3
- AKT se fixe à PIP3
- AKT active des protéines en aval
Nommer les étapes du mécanisme des récepteurs guanylate cyclase.
- Liaison d’un ligand au récepteur
- Activation de la fonction cyclase
- Conversion du GTP en GMPc
- Activation de protéines
De quelle famille fait partie l’AMH?
TGFB
Nommer les étapes du mécanisme des récepteurs sérine-thréonine kinase.
- Liaison du ligand au récepteur
- Activation de la fonction STK (kinase) du récepteur de type II
- Récepteur de type II phosphoryle le récepteur de type I
- Activation de la fonction STK du récepteur de type I
- Récepteur de type I activé phosphoryle la SMAD
- SMAD phosphorylée se lie à SMAD4
- Complexe est transloqué au noyau où il régule l’expression de gènes
Nommer des exemples d’hormones qui utilisent des récepteurs de type cytokines.
-EPO
-Hormone de croissance
-Prolactine
-Interleukine
Vrai ou faux. Les récepteurs couplés à JAK possèdent une fonction catalytique kinase.
Faux.
Quel est le mécanisme des récepteurs couplés à JAK?
- Liaison du ligand
- Activation des JAK
- Phosphorylation des JAK
- Phosphorylation des récepteurs
- Recrutement et phosphorylation des STAT
- Transport des STAT au noyau
Nommer des exemples d’anomalies des récepteurs membranaires.
-Surexpression d’un gène
-Récepteur muté à activité constitutive
-Récepteur muté à activité défectueuse
Quels types de traitements peuvent être utilisés pour cibler des récepteurs tyrosine kinase?
-Anticorps dirigé contre le messager
-Anticorps dirigé contre le récepteur
-Inhibiteur de tyrosine kinase
Pour quelles pathologies peut-on utiliser des inhibiteurs de JAK?
Maladies inflammatoires de l’intestin
Quelle est la plus grande famille de récepteurs du corps humain?
GPCR
Combien de sous-unités composent la protéine G?
3
Nommer les étapes du mécanisme d’action des GPCR.
- Messager se lie au récepteur
- Récepteur interagit avec une protéine G
- Protéine G échange le GDP pour le GTP
- Sous-unité a se dissocie des sous-unités B et y
- Les sous-unités a et B/y interagissent avec des protéines effectrices
Dans la forme inactive de la protéine G, la sous-unité a est liée à quoi?
GDP
Quelles sont les 2 principales protéines effectrices des protéines G?
-Adénylate cyclase
-Phospholipase C
Quelles sont les étapes de le voie de l’AMP cyclique?
- Adénylate cyclase activée par complexe Ga-GTP
- Adénylate cyclase catalyse conversion d’ATP en AMPc
- AMPc active protéine kinase A
- Protéine kinase A phosphoryle différentes protéines
Que peut phosphoryler la protéine kinase A?
-CREB (facteur de transcription)
-Enzymes (métabolisme)
-Canaux (échanges transmembranaires)
Quel est le mécanisme général de la voie du phosphatidylinositol?
- Sous-unité a se fixe à la phospholipase C
- Phospholipase C vient couper PIP2 en 2 (IP3 et DAG)
Quel est le mécanisme de l’IP3?
- IP3 diffuse dans le cytoplasme
- Se fixe à un canal calcique ligand-dépendant accroché au RER
- Ouverture du canal et sortie de Ca2+
- 4 ions Ca2+ viennent se fixer à la calmoduline
- Changement de conformation de la calmoduline
- Calmoduline vient interagir avec d’autres protéines
Quel est le mécanisme du DAG?
- DAG reste dans la membrane (car liposoluble)
- DAG active protéine kinase C
- Protéine kinase C phosphoryle différentes protéines cellulaires
- Réponse cellulaire
Qu’est-ce qui est spécial avec le récepteur de la thrombine?
La thrombine vient couper une extrémité du GPCR et expose un ligand intégré au récepteur
Nommer les éléments de fin du signal hormonal.
-Internalisation du récepteur
-Production de molécules inhibitrices
-Métabolisme du ligand et des seconds messagers
-Inactivation de protéines G
-Déphosphorylation des protéines phosphorylées
Quels sont les avenirs possibles pour un récepteur membranaire?
-Recyclage
-Désensibilisation
-Dégradation
Quelle est la fonction des phosphodiestérases?
Enzyme qui hydrolyse une liaison phosphodiester
Nommer des inhibiteurs de phosphodiestérases.
-Caféine
-Théophylline
-Sildénafil
Comment les récepteurs de cytokines peuvent-ils être rétro-inhibés?
Par les SOCS
Quels sont les 2 domaines des récepteurs nucléaires?
-Domaine de liaison à l’ADN
-Domaine de liaison au ligand
Quels types de ligands se lient aux récepteurs nucléaires?
-Cortisol
-Aldostérone
-Hormones sexuelles
-Calcitriol
-Hormones thyroïdiennes
-Autre
Vrai ou faux. L’activation d’un récepteur nucléaire résulte d’un changement de conformation induit par le ligand.
Vrai
Quelles formes adoptent les récepteurs nucléaires?
Homodimères et hétérodimères
Quel est le mécanisme d’action des récepteurs nucléaires?
- Liaison du ligand au récepteur
- Dimérisation du récepteur activé
- Interaction du dimère avec l’élément de réponse
- Recrutement des CoA et activation de la transcription du gène
À quel type de récepteur se fixe l’ADH?
Récepteur couplé aux protéines G
À quel type de récepteur se fixe le FNA?
Récepteur guanylate cyclase
À quel type de récepteur se fixe l’AMH?
Récepteur sérine-thréonine kinase
À quel type de récepteur se fixe l’aldostérone?
Récepteur nucléaire
À quel type de récepteur se fixe l’insuline?
Récepteur tyrosine kinase
Quel récepteur permet une augmentation de la perméabilité membranaire?
Récepteur ionotropique
Dans le GPCR, qu’est-ce qui active la protéine kinase C?
DAG
Dans le GPCR, quelle est l’enzyme membranaire qui convertit le PIP2 en DAG et IP3?
Phospholipase C
Dans le GPCR, quelle est la forme active de la protéine G-alpha?
G-alpha-GTP
Dans le GPCR, qu’est-ce qui inactive l’AMP cyclique?
Phosphodiestérase
Dans le GPCR, qu’est-ce qui inactive le GMP cyclique?
Phosphodiestérase
Dans le GPCR, qu’est-ce qui se fixe à la calmoduline?
Ca2+
Dans le GPCR, qu’est-ce qui se fixe à la protéine kinase A?
AMP cyclique
Dans le GPCR, qu’est-ce qui se fixe à un canal calcique ligand-dépendant du réticulum endoplasmique?
IP3
