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SF1 - Examen 2 > Physiologie - Récepteurs > Flashcards

Physiologie - Récepteurs Flashcards

1
Q

Vrai ou faux. Concernant les messagers chimiques.
a. Ils sont sécrétés exclusivement par les glandes endocrines
b. Ont un effet sur prolifération, différenciation et plusieurs autres fonctions cellulaires
c. Comptent plusieurs familles dont chacune compte plusieurs membres
d. Sont tous acides aminés, peptides et protéines
e. Sont hydrosolubles

A

a. Faux. Sécrétés par plusieurs types cellulaires
b. Vrai
c. Vrai
d. Faux. Structure très variées. Peut être des hormones stéroïdiennes, gaz, neurotransmetteurs (ex : acétylcholine)
e. Faux. Les hormones stéroïdiennes et thyroïdienne sont liposolubles.

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2
Q

Quelles types de réponse intracellulaire peuvent être activés par la liaison d’un ligand au récepteur?

A
  • Sécrétion
  • Perméabilité membranaire
  • Activité enzymatique
  • Expression de gènes
  • Division cellulaire
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3
Q

Nommez les 4 principaux types de récepteurs?

A
  1. Canal ionique
  2. GPCR (récepteur couplé à une protéine G)
  3. Récepteur catalytique
  4. Récepteur nucléaire
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4
Q

a. Quel(s) type(s) récepteur(s) sont transmembranaires?
b. Quel(s) type(s) de récepteur(s) ont plusieurs domaines membranaires?
c. Quel(s) type(s) de récepteur(s) sont intracellulaire?
f. Quel(s) type(s) de récepteur(s) sont liposolubles?

A

a. Canal ionique, GPCR, Récepteur catalytique
b. Canal ionique, GPCR
c. Récepteur nucléaire
f. Récepteur nucléaire

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5
Q

Vrai ou faux. Concernant l’activation des récepteurs.
a. Les récepteurs “libres” sont généralement actifs
b. La liaison du messager à son récepteur entraîne (généralement) la formation de complexes multiprotéiques
c. Les hétérodimaires sont composés de 2 protéines identiques

A

a. Faux
b. Vrai
c. Faux

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6
Q

Vrai ou faux. Concernant les familles de récepteurs.
a. Les récepteurs ont très spécifiques
b. Les dimères se forment entre des récepteurs de même famille

A

a. Faux. Certain sont très spécifiques et d’autres non
b. Vrai

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7
Q

Qu’est-ce qu’une Kinase?

A

Enzyme qui catalyse le transfert d’un groupement phosphate de l’ATP

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8
Q

Qu’est-ce qu’une Guanylate cyclase?

A

Enzyme qui catalyse la conversion de GTP en GMP cyclique

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9
Q

Où se déroule l’activité enzymatique dans les récepteurs catalytiques?

A

Dans le domaine intracellulaire

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10
Q

Quels sont les 2 principaux récepteurs-kinase?

A
  1. récepteur tyrosine kinase
  2. récepteur sérine‐thréonine kinase
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11
Q

Quels sont les 3 mécanismes par lesquels les récepteurs kinase peuvent phosphoryler?

A
  1. Autophosphorylation: Un acide aminé du même récepteur
  2. Transphosphorylation: Un acide aminé du récepteur auquel le récepteur est associé (peut être réciproque)
  3. Phosphorylation: Une protéine cible
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12
Q

Vrai ou faux. Concernant le récepteur à insuline.
a. Est un homodimère
b. Est inactif en absence d’insuline
c. Chaque molécule de récepteur est composée de 2 sous‐unités (α et β)

A

a. Faux. C’est une hétérotétramère
b. Vrai
c. Vrai

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13
Q

Compléter la phrase. La liaison de l’insuline à la portion ________________ (a) du récepteur cause un ______________________ (b) du récepteur qui active sa fonction ______________ (c) intracellulaire

A

a. Extracellulaire
b. Changement de conformation
c. Kinase

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14
Q

Quel est le domaine catalytique du récepteur d’insuline?

A

Domaine tyrosine kinase

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15
Q

a. Quelles sont les principales étapes menant à l’activation de la voie des MAP kinases par le récepteur à insuline?
b. Quel est le rôle principal de la voie des MAP kinase?

A
  1. Insuline se lie au récepteur
  2. Changement de conformation principalement au niveau intracellulaire (sous-unité b)
  3. Activation de la fonction thyrosine kinase
  4. Transphosphorylation des sous-unité b sur des tyrosines
  5. Création de sites de liaisons pour les protéines adaptatrices
  6. Les protéines adaptatrices SHC interagissent avec les phosphotyrosines du récepteur et sont phosphorylées par le récepteur
  7. Le SHC phosphorylées recrutent des protéines qui activent des voies de signalisation intracellulaire
  8. Grb2‐SOS se lie à SHC‐P
  9. SOS active Ras
  10. Ras active la voie des MAP kinases

b. La voie des MAP kinases joue un rôle dans la prolifération cellulaire

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16
Q

a. Quelles sont les principales étapes menant à l’activation de la voie des PI3K/AKT par le récepteur à insuline?
b. Quel est le rôle de la voie PI3K/AKT?

A

a.
1. Insuline se lie au récepteur
2. Changement de conformation principalement au niveau intracellulaire (sous-unité b)
3. Activation de la fonction thyrosine kinase
4. Transphosphorylation des sous-unité b sur des tyrosines
5. Création de sites de liaisons pour les protéines adaptatrices
6. Les protéines adaptatrices IRS interagissent avec les phosphotyrosines du récepteur et sont phosphorylées par le récepteur
7. PI3K se fixe à IRS
8. PI3K phosphoryle PIP2 pour former PIP3
9. AKT se fixe à PIP3

b. AKT active des protéines en aval (actions métaboliques)

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17
Q

Vrai ou faux. La structure intracellulaire récepteurs tyrosine kinase diffère beaucoup, mais structure extracellulaire contient l’activité tyrosine kinase

A

Faux. C’est l’inverse.

18
Q

Quel énoncé est faux concernant les récepteur tyrosine kinase.
a. la formation du complexe ligand-récepteur entraîne des changements de conformation des récepteurs qui activent leur fonction TK
b. la fonction TK phosphoryle le récepteur
c. ces sites phosphorylés servent de site de liaison pour des protéines cellulaires dites « adaptatrices »
d. les protéines adaptatrices sont toute phosphorylées par la fonction TK des récepteurs
e. les protéines adaptatrices recrutent d’autres protéines au complexe et activent diverses voies de signalisation

A

d. certaines protéines adaptatrices sont phosphorylées par la fonction TK des récepteurs, d’autres pas

19
Q

Quel est le récepteur catalytique membranaire du FNA (facteur natriurétique de l’oreillette)?

A

Guanylate cyclase

20
Q

De quelle manière la guanylate cyclase active les protéines intracellulaires?

A

En catalysant la conversion du GTP en GMPc. Le GMPc est un second messager qui active les protéines intracellulaire (ex. kinase).

21
Q

a. Quelle hormone faisant partie de la famille des TGFb joue un rôle dans la différenciation sexuelle?
b. De quelle façon agit-elle sur les organes génitaux?

A

a. Hormone antimüllérienne (AMH)
b. Entraîne une régression des canaux de Müller

21
Q

De quel type de complexe multiprotéique les récepteurs sérine‐thréonine kinase sont-ils composés?

A

Hétérodimères (STK type I + STK type II)

21
Q

Quelles sont les principales étapes menant à l’activation de facteur de transcription par le récepteur sérine‐thréonine kinase?

A
  1. Liaison du ligand au complexe
  2. Activation du STK type II
  3. Phosphorylation du STK type I par le STK type II
  4. Liaison du facteur de transcription SMAD au STK type I
  5. Phosphorylation du SMAD par le STK type I
  6. Liaison du SMAD phosphorylé à une SMAD4
  7. Translocation du complexe SMAD jusqu’au noyau cellulaire
22
Q

a. À quelle famille de récepteurs les récepteurs de TGFb appartiennent-ils?
b. Quels sont leur rôle principal?

A

a. Récepteurs sérine-thréonine kinase
b. Facteur de croissance

23
Q

Nommez 4 principaux récepteurs de cytokines?

A
  1. EPOR = récepteur de l’érythropoïétine (EPO)
  2. GHR = récepteur de l’hormone de croissance (GH)
  3. PRLR = récepteur de la prolactine (PRL)
  4. IL‐nR = récepteur de l’interleukine
24
Q

Quelle est la particularité des récepteurs cytokines?

A

Ils n’ont pas d’activité catalytique intrinsèque (pas de kinase). Ils sont couplés à JAK qui phosphorylent les récepteurs pour créer des sites de liaison intracellulaires.

25
Q

Qu’est-ce qu’un JAK?

A

Une tyrosine kinase intracellulaire

26
Q

Quels sont les principaux mécanismes utilisés par les traitements ciblant des récepteurs tyrosine kinase?

A
  1. Bloqueurs du site de liaison à l’aide d’un antagoniste (inhibiteur compétitif généralement)
  2. Inhibiteur de tyrosine kinase
  3. Anticorps diriger contre le messager
  4. Anticorps dirigé contre le récepteur
27
Q

Quels sont les principales étapes de l’activité des récepteurs de type cytokine (couplés à JAK)?

A
  1. la formation du complexe ligand‐récepteur entraîne des changements de conformation des récepteurs qui activent les JAK qui leur sont associés
  2. Les JAK activées phosphorylent les récepteurs
  3. Ces sites phosphorylés servent de sites de liaison pour un facteur de transcription (STAT)
  4. JAK phosphoryle STAT
  5. STAT phosphorylée forme un dimère avec une autre STAT phosphorylée, lequel dimère est transloqué au noyau où il module l’expression de gènes cibles
28
Q

Pour chaque messager, nommez le récepteur et le médiateur intracellulaire :
a. Insuline
b. Érythropoiétine (EPO)
c. Hormone antimüllérienne (AMH)

A

a. Tyrosine kinase, MAPK
b. Cytokines associé à JAK, STAT
c. Sérine-thréonine kinase, SMAD

29
Q

Quelle est la plus grande famille de récepteur chez l’humain?

A

Récepteur couplé aux protéines G (GPCR) : > 1000 récepteurs

30
Q

Nommez les principaux messagers des récepteurs GPCR.

A

Hormones hypothalamiques (ACTH, FSH, LH, TSH), glucagon, gastrine, sécrétine, Angiotensine II, catécholamines (p.ex. adrénaline), neurotransmetteurs

31
Q

Vrai ou faux. Concernant les récepteurs GPCR.
a. Ils sont formés de 4 domaines transmembranaires.
b. Les protéines G régulent l’activité d’une protéine effectrice située au niveau de la membrane plasmatique
c. Les protéines G sont formé de 2 sous-unités (alpha et beta)
d. Dans la forme active du complexe, la sous‐unité α est liée au GDP (guanosine diphosphate)

A

a. Faux. 7
b. Vrai
c. Faux, Trois sous-unités (alpha, beta et gamma)
d. Faux. C’est dans sa forme inactive

32
Q

Quelles sont les étapes principales de l’activité des récepteurs GPCR?

A

1 ‐ Le messager (ou ligand) se lie au récepteur
2 ‐ Le récepteur interagit avec une protéine G
3 ‐ La protéine G échange le GDP pour le GTP
4 ‐ La sous‐unité α se dissocie des sous‐unités β et γ
5 ‐ Les sous‐unités α et β/γ interagissent avec des protéines effectrices

33
Q

Quelles sont les principales protéines effectrices des protéines G (2)?

A

Adénylate cyclase et Phospholipase C

34
Q

Vrai ou faux. Concernant la voie de l’AMP cyclique.
a. L’adénylate cyclase est l’enzyme membranaire, activée par Gα‐GTP
b. L’adénylate cyclase catalyse la conversion d’ADP en AMP cyclique
c. L’AMP cyclique est un second messager qui active la protéine kinase A et se fixe à des canaux ioniques

A

a. Vrai
b. Faux. ATP en AMP cyclique
c. Vrai

35
Q

Par quels types de récepteur la voie AMP cyclique est-elle activée?

A

Récepteurs GCPR

36
Q

Remplissez le schéma suivant

A
37
Q

Quelles sont les deux classes de messagers chimiques liposolubles?

A

Hormones stéroïdiennes et thyroïdiennes

38
Q

Quelles sont les classes chimiques des messagers suivants :
a. Dopamine, noradrénaline adrénaline
b. Mélatonine
c. Hormones hypothalamiques
d. Facteurs de croissance, cytokines, hormones hypophysaires

A

a. Dérivés d’aa (tyrosine)
b. Dérivés d’aa (tryptophane)
c. Peptidique
d. Protéiques

SF1 - Examen 2 (8 decks)

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