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Pharmakologie > Pharmakokinetik > Flashcards

Pharmakokinetik Flashcards

1
Q

Die 5 Wege der Pharmakokinetik:

A
  1. Freisetzung (Applikation, Liberation)
  2. Aufnahme (Absorption, Resorption)
  3. Verteilung
  4. Metabolismus
  5. Ausscheidung
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2
Q

Welche Applikationswege gibt es? (2)

A

parenteral (am Verdauungstrakt vorbei)

  • Injektionen (i.v., i. m., s. c.)
  • Inhalation (p. i.)
  • epithelial (sublingual, rektal, nasal)

enteral (über den Verdauungstrakt)
- oral (p. o.)

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3
Q

Wo findet die Resorption hauptsächlich statt?

A

p. o. -> Dünndarm

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4
Q

Wann werden i.v. Injektionen verwendet? (4)

A
  • Medikament werden ungenügend über Darm resorbiert
  • Substanzen sind nicht magensaftresistent
  • Erbrechen, Durchfall
  • bewusstloser Patient
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5
Q

Resorption von i. m. und s. c. Injektionen?

A

i. m.: zeitlich verzögert, lange Wirksamkeit (Abhängig von Durchblutung)
- > Diffundieren des Wirkstoffs durch Muskelgewebe zu Blut-, Lymphgefäßen

s. c.: Resorption länger als i. m. (geringer Durchblutung)

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6
Q

Resorption über die Atemwege

A

Gasförmig, flüssig, feste Stoffe (Aerosol) -> schnelle Wirkung
Beta-Sympathomimetika
Glukokortikoide
(bei COPD, Pneumonie)

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7
Q

Resorption über den Verdauungstrakt (5)

A

Mundhöhle: lipophile Medikamente, schnelle Verstoffwechselung, große Wirksamkeit, first-pass-Effekt wird umgangen

Magen: keine bedeutende Rolle der Resorption (auf Dauer Schädigung durch saure Wirkstoffe -> Ulzera)
Schnelligkeit Magenpassage -> Resorptionsgeschwindigkeit

Dünndarm: größte Resorptionsfläche (2h Abstand zu Mahlzeiten -> fette, heiße Nahrung verlangsamt)

Dickdarm: Retardprodukte, langsame Freisetzung Wirkstoffe

Rektum: Medikament mit nicht genauer Dosierung, Erbrechen, Umgehung hepatischer first-pass-Effekt

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8
Q

Wie wird das Medikament ausgeschieden?

A

Über Niere, Lunge, Galle

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9
Q

Wie kann man die Arzneimitteltherapie im Alter optimieren? (3)

A
  • Kritische und zurückhaltende medikamentöse Behandlung (vorsichtige Dosierung)
  • Vereinfachung des Therapieregimes
  • Erhöhte Aufmerksamkeit auf unerwünschte Wirkungen
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10
Q

Was sind Vorteile von Kombinationspräparaten? (2)

A
  • Einnahme eines Präparats statt vieler -> bessere Compliance/Adhärenz
  • Sichere gleichzeitige Einnahme in therapeutisch wichtigen Situationen
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11
Q

Was sind Nachteile von Kombinationspräparaten? (3)

A
  • Erhöhung der Anzahl von Nebenwirkungen
  • Unterschiedliche Pharmakokinetik
  • Unübersichtlichkeit eventuell eintretender Wechselwirkungen
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12
Q

Was ist der First-pass-Effekt?

A
  1. Durchtritt Mukosa Magen in Darm -> Meds. werden bei Aufnahme metabolisiert, verlieren Teil ihrer Wirkung
  2. Wirkungsverlust in der Leber -> orale Meds. gehen übers Pfortaderblut zur Leber -> metabolisiert, Gallensaft
    Es kann bis zu 95% des Wirkstoffs verloren gehen.
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13
Q

Was ist die Bioverfügbarkeit?

A

Anteil eines Wirkstoffes im Kreislauf, nach der Applikation ins Blutplasma (i. v. -> 100%)

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14
Q

Was ist das Verteilungsvolumen?

A

Verteilungsvolumen ist die Menge des Pharmakons durch die Plasmakonzentration
Plasma ist 5% vom Körpergewicht

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15
Q

Was ist die Clearance?

A

Menge Plasma die pro Zeiteinheit von einem best. Pharmakon gereinigt wird
Clearance= eliminierte Menge durch Zeit mal Plasmakonzentration

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16
Q

Was bedeutet die Halbwertszeit?

A

Zeit, nach der die Hälfte des Wirkstoffs im Plasma vorhanden ist -> meist dosisunabhängig

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17
Q

Was ist die minimal therapeutische Dosis?

A

Minimale Konzentration eines Wirkstoffes im Plasma um die gewünschte Wirkung zu erzielen.

18
Q

Was ist die minimal toxische Dosis?

A

Minimale Konzentration eines Wirkstoffs im Plasma, bei der eine toxische Wirkung auftritt.
Kein konstanter Wert!

Abhängigkeit von Alter, Schmerz, Atemdepression, Geschlecht…

19
Q

Was ist die Therapeutische Breite?

A

Ist der Dosisbereich, der zwischen der minimal therapeutischen Dosis und der minimal toxischen Dosis liegt.
Sicherer Anwendungsbereich von Medikamenten.

20
Q

Wo verteilen sich Medikamente?

A

Intravasal, Interstitielle, Intrazellulär

21
Q

Wovon ist die Verteilung abhängig?

A

Fett-, Wasserlöslichkeit des Stoffs
Größe der Moleküle
Durchlässigkeit der Membranen

22
Q

Wie verteilen sich lipophile Arzneimittel?

A

Extra-, Intrazellulärer Raum
Passieren Blut-Hirn-Schranke, Blut-Hoden-Schranke
Anreicherung im Fettgewebe

23
Q

Wie verteilen sich hydrophile Arzneimittel?

A

im extrazellulären Raum

Verteilung im Plasma, verlässt Intravasalraum kaum

24
Q

Wie geschieht die Verteilung eines Medikaments?

A
  1. stark durchblutete Organe: Gehirn, Niere, Leber, GI-Trakt -> hohe Konzentration
  2. später Haut, Muskeln, Fettgewebe
  3. Konzentrationsausgleich -> Umverteilung (ist nicht Elimination)
25
Q

Welche Pharmaka bindet Albumin? (3)

A

Saure Pharmaka:

  • NSAR
  • Cumarin-Derivate
  • orale Antidiabetika
26
Q

Welche Pharmaka werden vom alpha-Glykoprotein gebunden?

A

Basische Pharmaka

27
Q

Was geschieht bei einer Hypalbuminurie?

A

Verringerter Eiweißanteil führt zur erhöhten Konzentration von freien Pharmaka -> Verstärkung Wirkung und Elimination

nephrotisches Syndrom

28
Q

Was sind Permeationsbarrieren? (4)

A
  • Blut-Liquor-Schranke (lipophile Moleküle)
  • Blut-Hoden-Schranke (nur lipophile Substanzen)
  • Plazentaschranke (Großteil geht aufs kindliche Blut)
  • Blut-Milch-Schranke (keine sichere Barriere -> basische Pharmaka)
29
Q

Wie geschieht die Biotransformation?

A

Phase 1 -> Stoffe werden oxidiert, reduziert, hydrolisiert

Phase 2 -> Glukoronidierung -> werden wasserlöslicher

30
Q

Wo ist die Biotransformation verändert?

A

langsam: Neugeborene, Alte
schneller: Kleinkinder

31
Q

Welche Arten der Ausscheidung von Medikamenten gibt es?

A

renal: Niere durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion (wasserlöslich)
hepatisch: Galle, Leber

Enterozyten: Darm

32
Q

Welche Veränderung ist bei der Herzinsuffizienz?

A

Resorption im GI-Trakt vermindert (Durchblutung gestört)

33
Q

Welche pharmakokinetischen Wechselwirkungen gibt es? (3)

A

Resorptionverringerung
Metabolisierung
Elimination/Ausscheidung (Veränderung pH-Wert)

34
Q

Was passiert bei der i. v. Injektion?

A

Resorption wird umgangen (schnelle Wirkung) ->

aber viele Nebenwirkungen (lokale Gewebsschädigungen, Allergie)

35
Q

Was ist die Biotransformation?

A

nicht ausscheidbare Stoffe werden durch chemische Prozesse in ausscheidbare Stoffe umgewandelt.
-> lipophile Pharmaka werden galle-, nierengängig gemacht
(Leber, Niere, Darm)

36
Q

Welche Veränderung entsteht durch eine Leberfunktionsstörung?

A

Eiweißbindung gestört (Albumingehalt vermindert)

Leberzirrhose -> Metabolismus von Diazepam, Lidocain

37
Q

Welche Veränderung entsteht durch eine Nierenfunktionsstörung?

A

Eliminationshalbwertszeit ist erhöht

38
Q

Was bemerkt man bei Wechselwirkungen (Arzneimittelinteraktionen)? (3)

A
  • Verstärkung der Wirkung
  • Abschwächung der Wirkung
  • vermehrtes Auftreten von Nebenwirkungen
39
Q

Was passiert wenn man Grapefruitsaft mit Kalziumkanalblockern einnimmt?

A

Verstärkung der Nebenwirkungen

40
Q

Was passiert bei der Einnahme von Vitamin-K-haltigem Gemüse und Cumarinen (orale Antikoagulantien)?

A

Abschwächung der Wirkung

41
Q

Was passiert wenn man Rotwein, Käse mit Antidepressiva einnimmt?

A

gefährlicher Blutdruckanstieg

Pharmakologie (13 decks)

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