Pharmakokinetik Flashcards
Die 5 Wege der Pharmakokinetik:
- Freisetzung (Applikation, Liberation)
- Aufnahme (Absorption, Resorption)
- Verteilung
- Metabolismus
- Ausscheidung
Welche Applikationswege gibt es? (2)
parenteral (am Verdauungstrakt vorbei)
- Injektionen (i.v., i. m., s. c.)
- Inhalation (p. i.)
- epithelial (sublingual, rektal, nasal)
enteral (über den Verdauungstrakt)
- oral (p. o.)
Wo findet die Resorption hauptsächlich statt?
p. o. -> Dünndarm
Wann werden i.v. Injektionen verwendet? (4)
- Medikament werden ungenügend über Darm resorbiert
- Substanzen sind nicht magensaftresistent
- Erbrechen, Durchfall
- bewusstloser Patient
Resorption von i. m. und s. c. Injektionen?
i. m.: zeitlich verzögert, lange Wirksamkeit (Abhängig von Durchblutung)
- > Diffundieren des Wirkstoffs durch Muskelgewebe zu Blut-, Lymphgefäßen
s. c.: Resorption länger als i. m. (geringer Durchblutung)
Resorption über die Atemwege
Gasförmig, flüssig, feste Stoffe (Aerosol) -> schnelle Wirkung
Beta-Sympathomimetika
Glukokortikoide
(bei COPD, Pneumonie)
Resorption über den Verdauungstrakt (5)
Mundhöhle: lipophile Medikamente, schnelle Verstoffwechselung, große Wirksamkeit, first-pass-Effekt wird umgangen
Magen: keine bedeutende Rolle der Resorption (auf Dauer Schädigung durch saure Wirkstoffe -> Ulzera)
Schnelligkeit Magenpassage -> Resorptionsgeschwindigkeit
Dünndarm: größte Resorptionsfläche (2h Abstand zu Mahlzeiten -> fette, heiße Nahrung verlangsamt)
Dickdarm: Retardprodukte, langsame Freisetzung Wirkstoffe
Rektum: Medikament mit nicht genauer Dosierung, Erbrechen, Umgehung hepatischer first-pass-Effekt
Wie wird das Medikament ausgeschieden?
Über Niere, Lunge, Galle
Wie kann man die Arzneimitteltherapie im Alter optimieren? (3)
- Kritische und zurückhaltende medikamentöse Behandlung (vorsichtige Dosierung)
- Vereinfachung des Therapieregimes
- Erhöhte Aufmerksamkeit auf unerwünschte Wirkungen
Was sind Vorteile von Kombinationspräparaten? (2)
- Einnahme eines Präparats statt vieler -> bessere Compliance/Adhärenz
- Sichere gleichzeitige Einnahme in therapeutisch wichtigen Situationen
Was sind Nachteile von Kombinationspräparaten? (3)
- Erhöhung der Anzahl von Nebenwirkungen
- Unterschiedliche Pharmakokinetik
- Unübersichtlichkeit eventuell eintretender Wechselwirkungen
Was ist der First-pass-Effekt?
- Durchtritt Mukosa Magen in Darm -> Meds. werden bei Aufnahme metabolisiert, verlieren Teil ihrer Wirkung
- Wirkungsverlust in der Leber -> orale Meds. gehen übers Pfortaderblut zur Leber -> metabolisiert, Gallensaft
Es kann bis zu 95% des Wirkstoffs verloren gehen.
Was ist die Bioverfügbarkeit?
Anteil eines Wirkstoffes im Kreislauf, nach der Applikation ins Blutplasma (i. v. -> 100%)
Was ist das Verteilungsvolumen?
Verteilungsvolumen ist die Menge des Pharmakons durch die Plasmakonzentration
Plasma ist 5% vom Körpergewicht
Was ist die Clearance?
Menge Plasma die pro Zeiteinheit von einem best. Pharmakon gereinigt wird
Clearance= eliminierte Menge durch Zeit mal Plasmakonzentration
Was bedeutet die Halbwertszeit?
Zeit, nach der die Hälfte des Wirkstoffs im Plasma vorhanden ist -> meist dosisunabhängig
Was ist die minimal therapeutische Dosis?
Minimale Konzentration eines Wirkstoffes im Plasma um die gewünschte Wirkung zu erzielen.
Was ist die minimal toxische Dosis?
Minimale Konzentration eines Wirkstoffs im Plasma, bei der eine toxische Wirkung auftritt.
Kein konstanter Wert!
Abhängigkeit von Alter, Schmerz, Atemdepression, Geschlecht…
Was ist die Therapeutische Breite?
Ist der Dosisbereich, der zwischen der minimal therapeutischen Dosis und der minimal toxischen Dosis liegt.
Sicherer Anwendungsbereich von Medikamenten.
Wo verteilen sich Medikamente?
Intravasal, Interstitielle, Intrazellulär
Wovon ist die Verteilung abhängig?
Fett-, Wasserlöslichkeit des Stoffs
Größe der Moleküle
Durchlässigkeit der Membranen
Wie verteilen sich lipophile Arzneimittel?
Extra-, Intrazellulärer Raum
Passieren Blut-Hirn-Schranke, Blut-Hoden-Schranke
Anreicherung im Fettgewebe
Wie verteilen sich hydrophile Arzneimittel?
im extrazellulären Raum
Verteilung im Plasma, verlässt Intravasalraum kaum
Wie geschieht die Verteilung eines Medikaments?
- stark durchblutete Organe: Gehirn, Niere, Leber, GI-Trakt -> hohe Konzentration
- später Haut, Muskeln, Fettgewebe
- Konzentrationsausgleich -> Umverteilung (ist nicht Elimination)
