Pharmacologie du diabète mellitus - Partie 2 Flashcards
Dites à quelle classe appartiennent les médicaments pour le diabète suivants :
- Glimépiride (Amaryl)
- Metformine (Glucophage/Glumetza)
- Empagliflozine (Jardiance)
- Dulaglutide (Trulicity)
- Acarbose (Glucobay)
- Sitagliptine (Januvia)
- Glyburide (Diabeta)
- Repaglinide (Gluconorm)
- Pioglitazone (Actos)
SFN : 1 - 7 (Sécrétagogues) Analogue de la méglitinide (Sécrétagogues) : 8 Biguanide (Insulinosensibilisateurs) : 2 Thiazolidinedione (Insulinosensibilisateurs) : 9 Inhibiteurs de l'alpha-glucosidase : 5 Analogues de la GLP-1 (Incrétines) : 4 Inhibiteurs des DPP4 (Incrétines) : 6 Inhibiteurs SGLT2 : 3
Nomme 4 classes de médicaments qui ne causent pas d’hypoglycémie.
- Biguanide
- Inhibiteurs des alpha-glucosidase
- TZD
- Inhibiteurs SGLT2
Parmi les médicaments suivants, lequel diminue le moins le taux d’HbA1c ?
- NovoRapid
- Glumetza
- Glucophage
- Onglyza
- Ozempic
- Invokana
- Onglyza (il s’agit d’un inhibiteur DPP4, diminuant le valeur d’HBA1C d’environ 0,7%, alors que les autres mentionnés dans la question diminuent d’environ 1 %)
Nomme 4 classes de médicaments pour le diabète qui sont plus susceptibles d’entraîner un gain de poids.
- Insuline
- SFN
- Méglitinides
- TZD
Qu’est-ce qui différencie le Glucophage du Glumetza ?
a. Il ne s’agit pas du même principe actif et font donc partie de 2 classes différentes.
b. Le Glumetza se prend BID-TID, contrairement au Glucophage qui se prend DIE.
c. Le Glumetza est couvert par la RAMQ, contrairement au Glucophage.
d. Toutes ces réponses
e. Aucune des ces réponses
e. Aucune des ces réponses (même PA, glumetza DIE et glucophage BID-TID, glumetza non-couvert et glucophage couvert)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- L’action hypoglycémiante de la metformine ne dépend pas de la présence de cellules pancréatiques bêta fonctionnelles.
- La metformine est surtout efficace pour réduire la glycémie basale.
- La metformine a une action antihyperglycémiante (joue sur l’insulinorésistance)
- La metformine possède un effet anti-obésité en diminuant l’appétit en en diminuant la sécrétion du GLP-1.
a. 1, 2 et 3 sont vrais
b. 1 et 3 sont vrais
c. 2 et 4 sont vrais
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b. 1 et 3 sont vrais
2 : Basale et postprandiale
4 : Augmentant la sécrétion du GLP-1
Nomme les 4 principales mécanismes d’action de la metformine.
- Activation de l’AMPK, soit un régulateur clé du métabolisme énergétique (augmente la sensibilité des récepteurs à l’insuline)
- Diminution de la production hépatique du glucose
- Aide à la stéatite hépatique (inhibe la synthèse lipidique et augmente l’oxydation des acides gras)
- Favorise la capture et l’utilisation périphérique du glucose principalement au niveau musculaire
Pourquoi disons-nous que la metformine a un effet cardioprotecteur ?
Par un effet cumulatif de la perte de poids et de l’amélioration du profil lipidique
CLP : La metformine constitue un facteur aggravant pour l’_____________________ (1), en participant à l’inhibition de la néoglucogenèse à partir de substrats, dont le ____________ (2).
- Acidose lactique
2. Lactate
Parmi les éléments suivants, lequel n’est pas un symptôme clinique d’une acidose lactique ?
- Sensation de froid
- NoVo
- Battements de coeurs rapides
- Faiblesse
- Douleur musculaire inaccoutumée
- Respiration difficile
3 (ralentis ou irréguliers)
Nomme 7 facteurs de risque de l’acidose lactique.
- Fonction rénale/hépatique réduites
- Âge avancé
- Insuffisance cardiaque aiguë ou instable
- Déshydratation grave ou vomissements prolongés
- Infection
- Choc
- Consommation excessive d’alcool (potentialisation des effets de la metformine sur le métabolisme du lactate)
Nomme 5 maladies aiguës au cours de laquelle il faut cesser la prise de metformine pour réduire les risques d’acidose lactique.
- Dysfonctionnement hépatique significative
- Insuffisance cardiovasculaire
- Insuffisance cardiaque congestive
- Infarctus aigu du myocarde
- Maladie compliquée d’hypoxie
Nomme 3 classes de médicaments qui peuvent être combinés avec la metformine.
- IDPP4
- TZD
- iSGLT2
Compléte la fiche pharmacologique de la metformine :
- Intervalle de prise
- Prise avec nourriture ou non
- Élimination
- Effets indésirables (5)
- Grossesse/allaitement
- Ajustement en IR
- Suivis nécessaires (4)
Intervalle de prise : DIE-TID (commencer à petites doses)
Nourriture : Oui
Élimination : Rénale inchangée
E2 :
- Diarrhée (diminue avec le temps)
- Anorexie
- Goût métallique
- Acidose lactique (rare)
- Déficience en vitamine B12 à long terme
G/A : Oui
IR : Non-recommandé en bas de 30 ml/min (parfois 25 ml/min)
Suivis :
- HbA1C
- Vitamine B12 annuellement (ou 2 ans)
- FSC annuellement
- Fonction rénale
Dites à partir de quelle âge il est contre-indiqué/précautions de donner :
a. Metformine
b. Analogues GLP-1
c. iSGLT2
Spécifiez aussi pourquoi il est contre-indiqué/non-recommandé de donner le médicament à cet âge.
a. 80 ans : Risque d’acidose lactique par diminution de la fonction rénale
b. 75 ans : Davantage sensibles aux E2 GI
c. 65 ans (surtout 75 ans et plus) : Plus sensible aux E2 liés à la baisse du volume intrvasculaire
Quelle intervention devrait-être faite lorsqu’un patient sous metformine se prépare à recevoir un agent de contraste iodé ?
Suspendre la metformine avant et reprendre 48 heures après l’examen
CLP : L’effet incrétine est l’amplification marquée de l’insulinosécrétion après l’administration de glucose par voie __________ (1), comparativement à la voie _______________ (2).
- Orale
2. IV
QSJ : Enzyme responsable de la dégradation des hormones GLP1.
DPP4
Pourquoi disons-nous que les incrétines ont un double effet au niveau pancréatique ?
Ils entraînent non seulement une augmentation de l’insuline, mais aussi une diminution du glucagon.
Quels sont les 2 effets des incrétines sur les reins ?
- Augmente la natriurèse
2. Diminue le volume sanguin
Quels sont les 2 effets des incrétines sur le cerveau ?
- Diminue l’appétit
2. Diminue le poids
Vrai ou Faux. L’une des caractéristiques des incrétines est le fait qu’elles diminuent le flot sanguin dans les coronaires.
Faux. Augmentent
CLP : Les incrétines ______________ (accélèrent/ralentissent) la vidange gastrique.
Ralentissent
Vrai ou Faux.
- La GLP-1 est une hormone incrétine sécrétée par le pancréas en réponse à l’ingestion d’aliments.
- Les analogues GLP-1 sont administrés par voie orale.
- Le Byetta (Exénatide) n’est pas couvert par la RAMQ et se prend de façon DIE.
- Le Bydueron (Exénatide) est un analogue GLP1 à action rapide qui n’est pas couvert par la RAMQ.
- Le Trulicity (Dulaglutide), l’Ozempic (Sémaglutide) et le Victoza (Liraglutide) sont reconnus médicaments d’exception au niveau RAMQ.
- Faux. Par l’intestin
- Faux. Sous-cutanée
- Faux. BID
- Faux. Action prolongée
- Vrai
À quel médicament fait référence la fiche pharmacologique suivante :
Intervalle de prise : DIE-TID (commencer à petites doses)
Nourriture : Oui
Élimination : Rénale inchangée
E2 :
- Diarrhée (diminue avec le temps)
- Anorexie
- Goût métallique
- Acidose lactique (rare)
- Déficience en vitamine B12 à long terme
G/A : Oui
IR : Non-recommandé en bas de 30 ml/min (parfois 25 ml/min)
Suivis :
- HbA1C
- Vitamine B12 annuellement (ou 2 ans)
- FSC annuellement
- Fonction rénale
Metformine
À quel médicament fait référence la fiche pharmacologique suivante :
Intervalle de prise : BID (commencer à petites doses)
Nourriture : 60 minutes avant le déjeuner et le souper
Élimination : Rénale
E2 :
- Nausées (diminue avec le temps)
- Diarrhée
- Pancréatite
- Douleur possible au site d’injection (sc)
- Hyperplasie des cellules C de la thyroïde
G/A : Non
IR : Non-recommandé en bas de 30 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
Exénatide (Byetta) (analogue GLP1)
Compléte la fiche pharmacologique du Byetta (Éxénatide) :
- Intervalle de prise
- Prise avec nourriture ou non
- Élimination
- Effets indésirables (5)
- Grossesse/allaitement
- Ajustement en IR
- Suivis nécessaires (2)
Intervalle de prise : BID (commencer à petites doses)
Nourriture : 60 minutes avant le déjeuner et le souper
Élimination : Rénale
E2 :
- Nausées (diminue avec le temps)
- Diarrhée
- Pancréatite
- Douleur possible au site d’injection (sc)
- Hyperplasie des cellules C de la thyroïde
G/A : Non
IR : Non-recommandé en bas de 30 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
Compléte la fiche pharmacologique du Victoza (Liraglutide) :
- Intervalle de prise
- Prise avec nourriture ou non
- Élimination
- Effets indésirables (5)
- Grossesse/allaitement
- Ajustement en IR
- Suivis nécessaires (2)
Intervalle de prise : DIE (commencer à petites doses)
Nourriture : Indépendamment des repas, mais toujours au même moment
Élimination : Rénale/Fécale
E2 :
- Nausées (diminue avec le temps)
- Diarrhée
- Pancréatite
- Douleur possible au site d’injection
- Hyperplasie des cellules C de la thyroïde
G/A : Non
IR : Non-recommandé en bas de 15 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
À quels médicaments (2) fait référence la fiche pharmacologique suivante :
Intervalle de prise : 1 fois par semaine (commencer à petites doses)
Nourriture : Indépendamment des repas, mais toujours au même moment
Élimination : Rénale/Fécale
E2 :
- Nausées (diminue avec le temps)
- Diarrhée
- Pancréatite
- Douleur possible au site d’injection
- Hyperplasie des cellules C de la thyroïde
- Rhinopharyngite
G/A : Non
IR : Non-recommandé en bas de 15 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
- Sémaglutide (Ozempic)
- Dulaglutide (Trulicity)
Analogue GLP-1
Quelle est la durée d’action de l’Adlyxine (Lixisénatide) ?
24 heures
Indiquez la durée de stabilité à température ambiante des analogues GLP-1 suivants :
- Lixisénatide (Adlyxine)
- Ozempic (Sémaglutide)
- Dulaglutide (Trulicity)
- Éxénatide (Byetta)
- Liraglutide (Victoza/Saxenda)
- 14 jours
- 8 semaines
- 14 jours
- 1 mois
- 1 mois
Parmi les médicaments suivants, lequel doit être utilisé plus prudemment avec un bêta-bloqueur/BCC non-DHP :
- Glucophage (Metformine)
- Ozempic (Sémaglutide)
- Onglyza (Saxagliptine)
- Invokana (Canagliflozine)
- Ozempic (les analogues GLP-1 doivent être utilisés prudemment avec des médicaments qui augmentent la fréquence cardiaque et l’intervalle PR)
Lors de l’introduction d’un analogue GLP-1 au plan pharmacologique d’un patient diabétique, nomme 2 classes de médicaments dont il faut diminuer la dose pour réduire les risques d’hypoglycémie.
- Insuline
2. Sécrétagogues
Vrai ou Faux. Le SOLIQUIA est une combinaison d’un analogue GLP-1 (lixisénatide) et d’insuline glargine, alors que le XULTOPHY est une combinaison d’un analogue GLP-1 (liraglutide) et d’insuline dégludec.
Vrai
Parmi les éléments suivants, laquelle n’est pas une précaution à l’usage d’un analogue GLP-1 ?
- Tachyarythmie
- Bloc auriculo-ventriculaire
- Maladie intestinale inflammatoire
- Insuffisance hypophysaire ou surrénalienne
- Allergie aux sulfamidés
- Infarctus du myocarde récent (6 à 12 derniers mois)
- Insuffisance hépatique
5 (c’est une précaution pour les SFN)
Quelle classe de médicament est contre-indiquée en cas d’antécédents personnels ou familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde et chez les patients atteints du syndrome de néoplasme endocrinienne multiple de type 2 ?
Analogues de la GLP-1
Dites si les iDPP4 suivants se prennent DIE ou BID :
- Onglyza (Saxagliptine)
- Januvia (Sitaliptine)
- Janumet (Metformine + Sitagliptine)
- Janumet XR (Metformine + Stiagliptine)
- Glyxambi (Empagliflozine + Linagliptine)
1, 2, 4 et 5 : DIE
3 : BID
À quel médicament fait référence la fiche pharmacologique suivante :
Intervalle de prise : DIE
Nourriture : Indépendamment des repas, mais toujours au même moment
Élimination : Fécale inchangée
E2 :
- Céphalée
- Infection des voies respiratoires
- Douleurs articulaires/musculaires
- Pancréatite
G/A : Non
IR : Aucun ajustement requis
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
Linagliptine (Trajenta) (iDPP4)
Compléte la fiche pharmacologique de Onglyza (Saxagliptine)
- Intervalle de prise
- Prise avec nourriture ou non
- Élimination
- Effets indésirables (5)
- Grossesse/allaitement
- Ajustement en IR
- Suivis nécessaires (2)
Intervalle de prise : DIE
Nourriture : Indépendamment des repas, mais toujours au même moment
Élimination : Rénale (60%)
E2 :
- Céphalée
- Infection des voies respiratoires
- Douleurs articulaires/musculaires + + +
- Pancréatite
- Hospitalisation pour IC
G/A : Non
IR : Diminuer les doses de moitié en bas de 50 ml/min et non-recommandé en bas de 15 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
QSJ : iDPP4 qui est plus fortement relié à un risque accru d’hospitalisation pour IC.
Onglyza (Saxagliptine)
Avec quelle classe de médicament est-il possible d’observer des réactions d’hypersensibilité d’angio-oedème ou de syndrome de Stevens-Johnson dans les 3 premiers mois d’instauration ?
iDPP4
Vrai ou Faux.
- Les iDPP4 sont contre-indiqués en insuffisance hépatique.
- Les iDPP4 en monothérapie ne causent pas d’hypoglycémie.
- Vrai
2. Vrai (seulement si avec insuline ou sécrétagogue : réduire la dose!)
QSJ : Co-transporteur sodium/glucose principalement retrouvé au niveau du tubule contourné proximal du rein.
SGLT2
Vrai ou Faux. L’Invokamet et le Synjardy sont deux iSGLT2 reconnu comme médicaments d’exception au niveau RAMQ.
Faux. Synjardy et Xigduo
Vrai ou Faux. Les iSLGT2 non-combinés à la metformine se prennent BID, tout comme ceux combinés à la metformine.
Faux. Non-combinés sont pris DIE
CLP : Chez une personne en santé, l’équilibre net de glucose (équilibre entre ce qui entre et ce qui est absorbé) est de ___________.
0 g/jour
CLP : Le ____________ absorbe à lui seul 125 g de glucose par jour.
Cerveau
Dites si les caractéristiques suivantes se réfèrent davantage au SGLT1 ou au SGLT2.
- Spécifique au glucose
- Faible affinité pour le glucose
- Faible capacité de transport du glucose
- Rôle dans la réabsorption du glucose par le rein
SGLT1 : 3
SGLT2 : 1 - 2- 4
Nomme un médicament à l’étude qui inhibe à la fois les SGLT1 et les SGLT2.
Sotagliflozine
Vrai ou Faux. Au niveau du tubule contourné proximal, le glucose est réabsorbé avec le sodium par un rapport 1 : 1.
Vrai
Est-il vrai d’affirmer que les iSGLT2 entraînent une glucosurie par une action au niveau des taux d’insuline ?
Non (entraînent une glycosurie, mais ne joue pas sur l’insulinémie)
Vrai ou Faux. Les iSGLT2 effectuent leur action indépendamment du degré d’insulinorésistance.
Vrai
Compléte la fiche pharmacologique de Canagliflozine (Invokana)
- Intervalle de prise
- Prise avec nourriture ou non
- Élimination
- Effets indésirables (5)
- Grossesse/allaitement
- Ajustement en IR
- Suivis nécessaires (5)
Intervalle de prise : DIE (commencer à petites doses)
Nourriture : Avant le premier repas de la journée, avec ou sans nourriture
Élimination : Fécale (42%)/Rénale(33%)
E2 :
- Polyurie et pollakyurie
- Mycoses génitales, infection urinaire
- Hypotension
- Augmentation des taux de LDL et de la créatinine
- Fracture et amputation
G/A : Non
IR : Limiter les doses, mais offre une certaine protection rénale en bas de 30 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
- Ions
- LDL
- TA
Nomme deux classes de médicaments qui peuvent être combinés avec l’ertugliflozine (iSGLT2).
- Biguanide (Metformine) : BID
2. iDPP4 (Sitagliptine)
CLP : Les _____________________ (1) se servent d’une voie indépendante de l’insuline pour éliminer le glucose de manière à ce que de plus faibles doses d’insuline soient nécessaires pour maintenir l’euglycémie. Des maladies intercurrentes dans le contexte de l’utilisation de ces médicaments entraîneront aussi une insuffisance d’insuline, menant à une _____________________________ (2), en raison de l’excrétion rénale __________________ (3) de glucose.
- iSGLT2
- Cétonémie sans hyperglycémie
- Constante
Lorsqu’un patient est admis à l’hôpital pour une intervention, quelle classe de médicament pour le diabète est automatiquement cessée ?
iSGLT2
Quel est le risque d’association de la Dapagliflozine (iSGLT2) avec la pioglitazone ?
Risque de cancer de la vessie
Quelles sont les 3 principales interactions médicamenteuses des iSGLT2 ?
- Sécrétagogues et insuline : hypoglycémie
- Diurétique (surtout Lasix)
- Anti-HTA : hypotension
À quelle classe de médicament appartient le Diamicron ?
SFN
QSJ : Cible d’action des SFN.
Canaux potassiques-ATP des cellules bêta des îlots de Langherans.
De quoi dépend l’efficacité hypoglycémiante des SFN ?
De la capacité résiduelle du pancréas à sécréter de l’insuline
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Le Gliclazide est le SFN qui cause le plus d’hypoglycémie, tandis que le Tolbutamide est celui qui en cause le moins.
- Les canaux potassiques-ATP se trouvent à la fois au pancréas et au coeur, ce qui cause une certaine inquiétude sur l’activité des SFN.
- Seul le Tolbutamide est indiqué en G/A.
- L’association BB-SFN n’est pas recommandée, puisque les symptômes d’hypoglycémie peuvent être diminués ou absents.
a. 1, 2 et 3 sont vrais
b. 1 et 3 sont vrais
c. 2 et 4 sont vrais
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c. 2 et 4 sont vrais
1 : Glyburide en cause le plus
3 : Glyburide
Quels sont les deux SFN qui sont moins à risque cardiovasculaires ? Pourquoi ?
Gliclazide et Glimépiride, car plus sélectifs pour les récepteurs pancréatiques.
À quel médicament fait référence la fiche pharmacologique suivante :
Intervalle de prise : DIE (commencé à petites doses), puis BID (si dose supérieure à 160 mg).
Nourriture : 15-30 minutes avant un repas
Élimination : Rénale
E2 :
- Hypoglycémie
- Gain pondéral
G/A : Non
IR : Diminuer les doses en bas de 30ml/min, non-recommandé en bas de 15 ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Fonction rénale
Gliclazide (Diamicron) (SFN)
QSJ : Seule méglitinide commercialisée au Canada.
Répaglinide (Gluconorm)
Quelle est l’intervalle de prise de la Répaglinide ? et sa voie d’administration ?
Intervalle : TID-QID
VA : Orale
Quelle est la différence entre les méglitidines et les SFN au niveau du mécanisme d’action ?
Contrairement au SFN, les méglitinides préservent entre autre la biosynthèse d’insuline par les cellules pancréatiques , ce qui permettrait de retarder l’épuisement des cellules bêta (libération pulsative et moins soutenue).
Dites si les caractéristiques suivantes se rapportent plus aux SFN ou aux méglitinides.
- Demi-vie plus courte
- Moins de risque d’hypoglycémie
- Début d’action plus lent
- Diminution plus marquée de la glycémie post-prandiale
SFN : 3
Méglitinides : 1 - 2 - 4
Vrai ou Faux. Les méglitinides doivent obligatoirement être pris à jeun.
Faux. En mangeant (15 minutes avant)
CLP : Les ________________ peuvent interagir avec le clopidogrel.
Méglitinides
Lorsqu’un repas supplémentaire est consommé par jour, il faut ajouter une prise d’une certain agent pour le diabète. Lequel ?
Repaglinide (Gluconorm) (Méglitinides)
Vrai ou Faux. Les SFN sont des agonistes PPARy dans le tissu adipeux.
Faux. Les TZD
CLP : L’amélioration de la sensibilité à l’insuline par les _________________________ (1) s’explique entre autres par la _________________ (2) de la disponibilité en médiateurs de l’inflammation comme le ______________ (3), le PAI-I et l’IL-6.
- TZD
- Réduction
- TNF-alpha
Vrai ou Faux. L’un des principaux effets des TZD est d’augmenter la captation du glucose par les muscles et le tissu adipeux.
Vrai
Compléte la fiche pharmacologique de Rosiglitazone (Avandia)
- Intervalle de prise
- Prise avec nourriture ou non
- Élimination
- Effets indésirables (5)
- Grossesse/allaitement
- Ajustement en IR
- Suivis nécessaires (3)
Intervalle de prise : DIE/BID, puis augmenter après 8 à 12 semaines
Nourriture : Indépendamment des repas
Élimination : Rénale majoritaire
E2 :
- Anémie légère
- Gain pondéral
- Odème
- IC (DÉCOMPENSATION CARDIAQUE)
- Fractures ches les femmes à long terme
G/A : Non
IR : Diminuer les doses en bas de 30ml/min
Suivis :
- HbA1C
- Bilan hépatique aux 6 mois
- Bilan osseux
Une étude a démontrée des risques de cancer de la vessie avec un certain médicament pour le diabète. Lequel ?
Pioglitazone (Acto) (TZD)
Vrai ou Faux. L’insuline est fréquemment administrée avec le TZD.
Faux. Il s’agit d’une contre-indication
CLP : L’Acarbose (Glucobay) est un inhibiteur compétitif des ________________.
Alpha-glucosidases
Quel est le principal effet de l’Acarbose (Glucobay) ?
Diminuer les élévations post-prandiales de glycémie en repoussant la digestion des sucres complexes
Vrai ou Faux. L’ Acarbose(Glucobay) n’est associée a aucune hypoglycémie/gain de poids et doit être prise en mangeant.
Vrai
Nomme 2 produits qui peuvent être utilisés en cas d’hypoglycémie associé à la prise d’Acarbose (Glucobay).
- Miel
2. Lait
Nomme 3 précautions avec l’Acarbose (Glucobay)
- Maladies intestinales chroniques
- Trouble marquée de digestion ou de l’absorption
- Maladies pouvant être aggravée par une hausse de production de gaz dans l’intestin.
Pourquoi j’ai choisi d’étudier en pharmacie ?
J’en ai aucune criss d’idée… c’est la question que je me pose chaque matin quand je me lève.