Pharmacologie du diabète mellitus - Partie 1 Flashcards

1
Q

CLP : Le gène codant pour l’insuline est situé sur le chromosome _______.

A

11

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Q

Vrai ou Faux. L’insuline est une très grosse protéine formé de 2 chaînes (alpha et bêta) réunies par 2 ponts disulfures (51 acides aminés).

A

Faux. Petite protéine

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3
Q

Combien d’acides aminés sont contenus dans la chaîne B de l’insuline ?

A

30 acides aminés

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4
Q

QSJ : Lieu de synthèse de la pro-insuline.

A

Appareil de Golgi

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Q

Vrai ou Faux. On ne connaît aucune fonction physiologique ni à la pro-insuline ni au peptide C.

A

Vrai

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6
Q

Replace en ordre les étapes du contrôle de la libération d’insuline par les cellules bêta du pancréas.

  1. Sécrétion d’insuline
  2. Dépolarisation de la membrane
  3. Augmentation des concentrations de glucose extra-cellulaires
  4. Ouverture des canaux calciques
  5. Augmentation du calcium cellulaire
  6. Transport du glucose dans la cellule par les transporteurs GLUT2
  7. Augmentation de la production intracellulaire d’ATP
  8. Fermeture du canal ATP-K
A

3 - 6 - 7 - 8 - 2 - 4 - 5 - 1

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7
Q

Quels sont les 4 effets engendrés par la liaison de l’insuline à son récepteur ?

A
  1. Augmentation du captage du glucose
  2. Activité de la glycogène-synthétase et augmentation de la formation du glycogène
  3. Effets sur la synthèse de protéines, la lipolyse et la lipogenèse
  4. Activation des facteurs de transcription qui augmentent la synthèse d’ADN, la croissance et la division cellulaire.
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8
Q

Vrai ou Faux. L’insuline endogène est principalement métabolisé par le foie.

A

Vrai

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9
Q

Quelle est la demi-vie plasmatique de l’insuline en circulation ?

A

3 à 5 minutes

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10
Q

Pourquoi l’insuline n’est-elle pas administrée par voie orale ?

A

Elle serait détruite par les enzymes protéolytiques des sucs gastriques

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11
Q

CLP : La voie IV, IM et IP sont réservées pour les insulines rapides et ___________________.

A

Très rapides

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12
Q

Vrai ou Faux. L’insuline de porc diffère de l’insuline humaine par 3 acides aminés.

A

Faux. 1 acide aminé (boeuf : 3 acides aminés)

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13
Q

Quel est le but de la purification de l’insuline ?

A

Diminuer le risque de formation d’anticorps

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14
Q

Comment les insulines actuellement commercialisées sont-elles obtenues ?

A

Par biotechnologies (technique d’ADN recombinant)

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15
Q

Vrai ou Faux. Avec une insuline analogue rapide, il y a moins d’hypoglycémie tardive qui surviennent qu’avec une injection d’insuline rapide.

A

Vrai

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16
Q

Comment est-il possible d’allonger la durée d’action des insulines ?

A

En ralentissant la vitesse d’absorption SC afin de mimer la production d’insuline basale. Cela se fait en ajoutant soit de la protamine (isophane ou NPH) ou du zinc (amorphe ou cristallin)

17
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel ou lesquels sont vrais ?

  1. Humulin R possède un pic d’action de 1 à 2 heures
  2. Levemir (Détémir) possède une durée d’action de 20 à 24 heures.
  3. Humulin N possède un début d’action de 1 à 2 heures
  4. Novolin NPH possède un début d’action de 1 à 2 heures
  5. Novolin NPH possède une durée d’action de 20 à 24 heures
  6. Humalog (Lispro) possède une durée d’action de 5 à 8 heures
A

Vrai : 3 et 4

Faux :
1 : 2 à 4 heures
2 : 17 heures (mais les prolongées, c'est bien 20-24 heures)
5 : 16 à 18 heures
6 : 3 à 5 heures
18
Q

Dites si les agents suivants sont des agents très rapide, rapide, intermédiaire ou prolongée.

  1. Humulin N
  2. Lantus
  3. Novolin NPH
  4. Fiasp
  5. Humalog
  6. Entuzity
  7. Toujeo
  8. NovoRapid
  9. Novolin Toronto
  10. Humulin R
A

Très rapide : 4 - 5 - 8
Rapide : 6 - 9 - 10
Intermédiaire : 1 - 3
Prolongée : 2 - 7

19
Q

Parmi les formulations suivantes, lesquelles sont claires et de pH neutre ?

  1. Humalog
  2. Levemir (Détémir)
  3. Toujeo (Glargine)
  4. NovoRapid
  5. Novolin NPH
  6. Humulin N
A

1 - 2 - 4

3 : Claire et pH acide
5 : Trouble et pH neutre
6 : Trouble et pH neutre

20
Q

Dites sur quelle insuline a été effectuée la modification suivante :

“Pro en position B28 déplacée en B29 et Lys en position B29 déplacé en B28”

A

Humalog (Lispro)

21
Q

CLP : Afin d’augmenter la durée de conservation, Humalog est stabilisée en ______________ par un conservateur de type crésol.

A

Hexamères

22
Q

Dites sur quelle insuline a été effectuée la modification suivante :

“Substitution de la Pro en position B28 par un Asp chargé négativement”

A

NovoRapid (Asparte)

23
Q

Qu’avons-nous ajouter à l’insuline contenu dans le Fiasp pour accélérer l’absorption initiale ?

De combien de temps le début d’action a-t-il été diminué ?

A

Nicotinamide (vitamine B3)

Cela fait en sorte que l’insuline agit 5 minutes plus tôt que NovoRapid.

24
Q

Dites sur quelle insuline a été effectuée la modification suivante :

“Substitution de l’Asp par la Lys en B3 et substitution de la Lys par la Glu en B29”

A

Apidra (Glulisine)

25
Q

Nomme les 4 avantages des insulines très rapides.

A
  1. Permettent un remplacement de l’insuline post-prandiale
  2. Effet d’apparition rapide et pic d’action précoce miment plus étroitement la sécrétion endogène normale de l’insuline post-prandiale que les insulines régulières.
  3. Diminution de l’hypoglycémie post-prandiale
  4. Plus faible variabilité d’absorption
26
Q

Vrai ou Faux. Le NPH se présente sous forme de cristaux, ce qui retarde la dissolution et l’absorption de l’insuline.

A

Vrai

27
Q

Dites sur quelle insuline a été effectuée la modification suivante :

“Substitution de l’Asp en A21 pour un Gly et ajout de 2 Arg en B30 (+B31/B32)”

A

Glargine (Lantus, Basaglar, Toujeo)

28
Q

Quelle est l’utilité pour la Glargine d’avoir un pH acide ?

A

Le composé possède un point isoélectrique proche de la neutralité, ce qui fait que le produit est soluble au pH acide de la solution injectable, mais qu’il se précipite au pH neutre du tissu cutané. Ensuite, l’insuline est libérée de manière lente et régulière à partir de ces micro-précipités.

29
Q

Dites sur quelle insuline a été effectuée la modification suivante :

“Élimination de la Thr en B30 et acylation de la Lys en B29 par un acide gras miristoylé à 14 atomes de carbones”

A

Détémir (Levemir)

30
Q

Quelle est l’utilité de la chaîne d’acide gras miristoylé dans le Détémir ?

A

Cela permet à l’insuline de se lier à l’albumine (98%), à partir de laquelle elle sera libérée lentement. La forme libre est active, mais pas celle liée.

31
Q

Dites sur quelle insuline a été effectuée la modification suivante :

“Remplacement de la thréonine terminale en B30 par un Glu couplé à un acide gras à 16 carbones”

A

Degludec (Tresiba)

32
Q

Est-ce que le Degludec (Tresiba) confère un risque plus grand d’hypoglycémie ?

A

Non

33
Q

Quelle intervention se doit d’être faite avant l’utilisation d’insuline inhalée ?

A

Test de fonction pulmonaire

34
Q

Vrai ou Faux. L’insuline inhalée réduit la capacité pulmonaire.

A

Vrai

35
Q

Nomme 7 effets indésirables de l’insuline.

A
  1. Hypoglycémie
  2. Gain de poids (Collations, glycosurie, rétention hydrosodée, effet anabolique)
  3. Allergie et résistance
  4. Lipodystrophies (importante de la rotation des sites)
  5. Réaction locale (prurit)
  6. Diminution du potassium plasmatique
  7. Augmentation de l’effet de l’insuline en IR
36
Q

Vrai ou Faux. La cuisse est le site privilégiée pour l’injection d’insuline en raison d’une importante vitesse d’absorption.

A

Faux. L’abdomen

37
Q

Dans le Novolin 30/70, que signifie le premier chiffre ?

A

Pourcentage d’insuline à action rapide ou très rapide

38
Q

Dites le temps de conservation de :

  1. Humalog entamé
  2. Levemir entamé
  3. Dégludec entamé
  4. Toujeo entamé
  5. Levemir non-entamé
  6. NovoRapid non-entamé
  7. Seringues pré-remplies
A
  1. 1 mois à T ambiante
  2. 6 semaines à T ambiante
  3. 8 semaines à T ambiante
  4. 6 semaines à T ambiante
  5. En fonction de la date de péremption, au frigo
  6. En fonction de la date de péremption, au frigo
  7. 1 semaine au frigo