Pharmacologie des hormones hypophysaires, de l'hypothalamus et analogues, des cortico systémiques et de l'octéotide Flashcards
Que contient l’axe hypothalamo-hypophysaire-gonadique (HHG)?
SNC
Hypothalamus
Hypophyse
Gonase
Quelles sont les indactions principales des agonistes LHRH?
Cancer de la prostate
Infertilité/Endométriose
Quelles sont les indactions principales des préparations de LH, FSH?
Infertilité
Cryptorchidie
Quelles sont les indactions principales des hormones gonadies (agonistes et antagonistes)?
Hypogonadisme
Infertilité/contraception/ménopause
Cancers hormono-dépendants
Qu’est-ce que la GnRH?
Synonyme de LHRH
Substance protéique de l’hypothalamus
Quel type de sécrétion subit la GnRH?
Sécrétion pulsatile
Nécessaire à son activité biologique
La GnRH stimule la libération de quelles hormones?
FSH et LH
La FSH et LH favorisent la fabrication de quelles hormones par les glandes génitales?
Andorgènes
Oestrogènes
Quels sont les effets des agonistes LHRH en administration pulsée et continue?
Pulsée: Augmentation de la libération de FSH et LH
Continue: Désensibilisation des récepteurs, donc inhibition de la sécrétion de la FSH et LH par l’hypophyse antérieur
À quelle famille de Rx apartiennent: Leuprolide Goséréline Buséréline Triptoreline
Analogues de LHRH
La 1/2 vie de la LHRH endogène est-elle longue ou courte?
Courte (2-4 min)
Les analogues de la LHRH ont-ils une meilleure affinité pour les récepteurs et une plus longue demie-vie?
Oui
Quelles sont les indications des analogues de LHRH?
Cancer de la prostate (+ fréquente)
Endométriose
Délinquants sexuels
Infertilité
Quels sont les 2 effets principalement recherchés dans les analogues de LHRH?
Castration chimique
Suppression de la production d’oestrogène
À quoi associons-nous l’analogue de la LHRH dans le cas d’un cancer de la prostate (effet synergique)?
Anti-androgènes pour contrer l’action périphérique
Quel est l’un des E2 des analogues de la LHRH?
Diminution de la densité osseuse
Quels sont les 3 hormones de type hypophysaire impliqué dans l’axe HHG?
LH
FSH
hCG
De où provient la hCG?
Du placenta
Quels sont les effets des hormones hypophysaires de l’axe HHG?
F: cycle mesntruel, fécondation, implantation de la grossesse
H: Stimule production d’androgènes et de spermatozoïdes
Quelle est la condition pour que la spermatogénèse soit fortement stimulée chez l’homme?
LH et FSH présents
Quelles sont les 2 sources de LH et FSH utilisés en clinique?
Extraits urinaires
Génie génétique
Quelles sont les indications des hormones hypophysaires de l’axe HHG?
Cryptorchidie sans obstacle anatomique
Infertilité chez femme
Qu’est-ce que la desmopressine?
Rx de synthèse qui mime l’action de la vasopressine
Quelles sont les 3 indications de la desmopressine?
Prévient les saignements
Diabète insipide d’origine centrale
Énurésie nocture
Quelles sont les 3 voies d’administration de la desmopressine?
IV
SC
IN
Quels sont les E2 de la desmopressine?
Rougeurs au visage
Céphalées
Étourdissements
Rétention liquidienne
Dans quelles conditons doit-on conserver la desmopressine?
Réfrigérer ne pas congeler
S/S d’une sécrétion inappropriée d’ADH
HypoNa Augmentation V d'eau de l'organisme sans oedème Réduction osmolalité plasmatique Niveau urinaire bas d'urée et élevé Na Fatigue Convulsions
Quels sont les Tx de SIADH?
Restriction liquidienne
NaCl
Furosémide
Déméclocyline
Qu’est-ce que l’axe CAC?
CRH- ACTH- Cortisol
Quels effets sont induits par des taux élevés de glucocorticoïdes?
Effets anti-inflammatoires
Diminution de la réponse immunitaire
Quels sont les effets métaboliques des corticoïdes?
Hyperglycémie Mobilisation graisse Rétention Na Perte musculaire Décalcification
Quel est l’effet de trop de corticostéroïdes exogènes?
Suppression de la libération de l’ACTH et atrophie du cortex surrénalien
Quelles sont les cellules cibles des effets anti-inflammatoires des corticostéroïdes?
Neutrophiles circulants
Macrophages
Cellules fibroblastiques locales
Quelles sont les 4 actions anti-inflammatoires des corticostéroïdes?
Réduction de la vasodilatation par inhibition agents vasoactifs: histamine, leucotriène, PG
Diminution fonctions phagocytaires
Diminution sécrétion cytokines pro-inflammatoires
Inhibition libération d’enzymes protéolytiques
Est-ce que la production d’anticorps est modifiée par les corticostéroïdes?
Non, les lymphocytes B ne sont pas touchés.
Quels sont les 2 actions immuno-suppresseur des corticostéroïdes?
Inhibition de la prolifération des lymphocytes par inhibition de la synthèse de cytokines pro-inflammatoires
Baisse de la synthèse d’IL-1 et IFN-g
Quels sont les principaux effets psychiques des corticostéroïdes?
Euphorie Insomnie Agitation Anxiété Excitabilité cérébrale
Qu’est-ce qu’on recherche le plus comme activité dans les agents synthétiques?
Haute affinité glucocorticoïde
Basse activité minéralocorticoïde
Quels sont les 3 paramètres pouvant être modifiés par des modifications structurelles des corticostéroïdes?
Puissance relative
Durée d’action
Sélectivité
Par quoi sont classés les corticostéroïdes?
Leur durée d’action
- Courte (24-36h)
- Intermédiaire (48h)
- Longue (> 48h)
Est-ce que l’insuffisance des surrénale est une indication de corticothérapie?
Oui
Qu’est-ce que la classification de Stoughton?
Permet la comparaison des corticostéroïdes en fonction des véhicules. La durée d’action est proportionnelle à la puissance.
Quelles sont les voies d’administration possibles des corticostéroïdes?
PO IV IM Intra-articulaire Cutané IN Ophtalmique Inhalation bronchique
Les glucocorticoïdes sont-ils fortement liés?
Oui,
Surtout à la transcortine (CBG)
Qu’est-ce qui fait augmenter la CBG (transcortine)?
Grossesse
Prise d’oestrogène
HyperT4
Où se déroule principalement le métabolisme des corticostéroïdes?
Foie
Est-ce que le métabolisme des corticostéroïdes peut être affecté par les inhibiteurs/inducteurs du 3A4?
Oui
Est-ce que les corticostéroïdes doivent être ajustés en IH?
Oui
Quels vaccins pouvons nous et pouvons nous pas utiliser avec les corticostéroïdes?
Vaccins vivants: NON
Vaccins atténués: OK
Quels sont les interactions possibles avec les corticostéroïdes?
Vaccins Inducteurs enzymatiques Hypoglycémiants AntiHTA Anticoagulants oraux
Les corticostéroïdes doivent être cessés sous forme de sevrage. Quels sont les E2 d’un arrêt brusque?
Fièvre
Myalgie
Malaise
Quels sont les E2 des corticostéroïdes (utilisation prolongée)?
Prédisposition aux Infx Hyperglycémie et glycosurie Myopathie Gain masse adipeuse Ostéoporose et fracture Peau mince et fragile
Qu’est-ce que la cosyntropine?
ACTH humaine synthétique
À quelle structure ressemble beaucoup l’ACTH?
MSH
Que peut entrainer en effet secondaire une libération excessive d’ACTH?
Hyperpigmentation de la peau causée par MSH.
Pour quoi est utilisé l’ACTH synthétique en clinique?
Dx
Exploration des réservec cortico-surrénaliennes
Nommer des inhibiteurs de la voie HHS
Mitotane
Métyrapone
Aminogluthétimide
Qu’est-ce que l’octréotide?
Analogue synthétique de la somatostatine (GHIH)
Rôle inhibiteur
Indication de l’octréotide
Diarrhée induite par chimiotx
