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PHA-1024 Médicaments Du Système Respiratoire 1 Et Médicaments Des Organes Sensoriels 1 > Pharmacologie Des Antihistaminiques > Flashcards

Pharmacologie Des Antihistaminiques Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qui cause principalement la réponse inflammatoire?

A

Histamine

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2
Q

Rhinite allergique définition

A

Réaction inflammatoire causée par l’exposition aux pollens

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3
Q

Rhinite allergique manifestations cliniques (5)

A

-Éternuements
-Congestion nasale
-Démangeaisons du nez, palais et gorge
-Rhinorrhée claire, écoulement post-nasal
-Toux

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4
Q

2 types de rhinite allergique

A

Saisonnière

Persistante (tout au long de l’année)

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5
Q

Conjonctivite allergique Manifestations cliniques

A

Démangeaison importante des yeux
Œdème palpebral/conjonctival
Écoulement clair
Hyperémie (rougeur des yeux)

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6
Q

Conjonctivite allergique définition

A

Maladie aiguë, intermittente ou chronique habituellement provoquée par des allergènes environnementaux

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7
Q

Urticaire définition

A

Réaction inflammatoire de la peau qui peut ou non être de nature allergique (rougeur)

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8
Q

Urticaire manifestations cliniques

A

Plaques érythémateuses (rougeur superficiel) , légèrement surélevées, rouges et prurigineuses (démangeaison)

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9
Q

Effets de l’histamine (4) (niveau anatomique ou biologique pas symptomatique)

A

-Vasodilatation
-Augmenter perméabilité vasculaire
-Stimulation des terminaisons nerveuses (prurit)
-Bronchoconstriction, Tachycardie (contraction muscles lisse)

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10
Q

Effet des Rc H1 sur le coeur

A

Ralentit la fréquence cardiaque et la conduction AV

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11
Q

Effet des Rc H1 sur les vaisseaux sanguins

A

-Augmente perméabilité vasculaire
-Vasodilatation

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12
Q

Effet des Rc H1 sur le système GI

A

Contraction des muscles lisses intestinaux

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13
Q

Effet des Rc H1 sur Vaisseaux sanguins - Perméabilité vasculaire - SYMPTÔMES

A

OEdème
Écoulement clair
Rhinorrhée

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14
Q

Effet des Rc H1 sur Vaisseaux sanguins - Vasodilatation
- SYMPTÔMES

A

Érythème (rougeur peau)
Flushing
Congestion

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15
Q

Effet des Rc H1 sur les poumons

A

Bronchoconstriction

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16
Q

Effet des Rc H1 sur Système nerveux - SYMPTÔMES

A

Stimulation éveil

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17
Q

Effet des Rc H2 sur Estomac

A

Augmente sécrétions HCl - Hyperacidité gastrique

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18
Q

Récepteurs H3

-Localisation
-Types (et rôle)

A

Prédominante au SNC

Autorécepteur: régule sa propre transmission neuronale d’histamine
Hétérorécepteur: Régule la relâche d’autre NT

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19
Q

Récepteurs H4
Localistion
Rôle potentiel
Utilisation clinique

A

Cellules du système immunitaire
Rôle potentiel comme antiprurigineux
Contrôle de l’asthme

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20
Q

Antihistaminiques H1

Utilisés pour le traitement _______ et ________
-Surtout conjonctivite et rhinite allergique
-Aussi utilisé dans le traitement ______________

Mécanisme d’action: ____________

A

Utilisés pour le traitement des allergies et de l’anaphylaxie
-Surtout conjonctivite et rhinite allergique
-Aussi utilisé dans le traitement des nausées/vomissements

Mécanisme d’action: Agonistes inverses
empêcheront pas directement la liaison histamine, vont plutôt stabiliser conformation inactive

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21
Q

Antihistaminiques H1 deux générations:
DIFFÉRENCES MAJEURES

A

1e gen: Non sélectifs, se distribue au SNC (plus de sédation)
2e gen: Sélectif au niveau périphérique (moins de sédation)

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22
Q

Effets des Anti-H1 (6)

A

-Diminue rhinorrhée et écoulement oculaire
-Diminue congestion nasal
-Diminue bronchoconstriction
-Diminue prurit
-Diminue sécrétions des glandes exocrines (certains Anti-H1 peuvent être anticholinergique)
-Effets anti-inflammatoires

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23
Q

Les effets anticholinergiques de Anti H1 (surtout 1e gen) agissent principalement aux récepteurs ________

A

Les effets anticholinergiques de Anti H1 (surtout 1e gen) agissent principalement aux récepteurs muscariniques

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24
Q

Effets anticholinergiques - Cardiovasculaire

A

Tachycardie, augmenter le rhythme cardiaque

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25
Q

Effets anticholinergiques - Fibres lisses

A

Diminue tonus et péristaltisme, dilatation bronches, rétention urinaire

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26
Q

Effets anticholinergiques sécrétoires

A

Sensation de soif, sécheresse yeux et bouche.

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27
Q

Effets anticholinergiques Centraux

A

Somnolence

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28
Q

Effets indésirables des AntiH1

Plus présent chez les antiH1 _____________
Plus fréquent : _______
Chez enfants: __________

A

Plus présent chez les antiH1 de 1e génération
Plus fréquent : sédation
Chez enfants: Stimulation du SNC

Anticholinergique:
-Diminution des sécrétions des glandes exocrines

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29
Q

Effets indésirables des anti H (2 random)

A

-Digestif, prolongation du QT)

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30
Q

Précaution des AntiH (5)

A

Surtout en fonction des effets anti-cholinergiques

-Asthme ou MPOC (maladie pulmonaire obstructive chronique)
-Hypertrophie bénigne de la prostate ou obstruction urinaire
-Glaucome à angle ouvert ou pression intraoculaire élevée
-Maladie CV
-Maladie intestinale obstructive

31
Q

Précaution des AntiH
AUTRE QUE Asthme, hypertrophie de la prostate, glaucome, maladie CV, maladie intestinale obstructive..
(5)

A

-Hyperthyroïdie
-Insuffisance rénal ou hépatique
-Personnes âgées (plus sensibles aux effets anti-ach, risque de chute)
-Enfants (risque d’excitation paradoxale
-Alcool

32
Q

Contre-indications des AntiH1 (2)

A

Hypersensensibilité à un antihistaminique

Surtout précautions en lien avec les EI des antiH1

33
Q

Pharmaco des Antihistaminiques de 1e gen

Agents ___________ pour Rc H1
Formule chimique semblable à certains ______, _____ et _____
Traverse la BHE
Effets centraux: risque de _____ chez ____________

A

Agents non-sélectifs pour Rc H1
Formule chimique semblable à certains antipsychotiques, agents sédatifs et antihypertenseurs
Traverse la BHE
Effets centraux: risque de chute chez les personnes âgées

34
Q

Antihistaminiques de 1e gen

Prise le jour cause: ____________
Peut nuire aux _____

Pharmacocinétique:
Liaison _________
Effet _____ donc plusieurs prises nécessaire

A

Prise le jour cause: somnolence, sédation, fatigue
Peut nuire aux AVQ

Pharmacocinétique:
Liaison facilement réversible
Effet court donc plusieurs prises nécessaire

35
Q

Antihistaminiques de 1e gen pour grossesse et allaitement

A

Sécuritaire mais faire suivi des effets indésirables

36
Q

Antihistaminiques de 1e gen
Nommer les (6) familles

A

-Éthanolamines
-Éthylènediamines
-Alkylamines
-Pipérazines
-Phénothiazines
-Pipéridines

37
Q

Anti H1 1e gen: Éthanolamines

Effets: (3)

A

Effets anticholinergiques +++
Sédation +++
Action antiémétique (antagoniste du centre de vomissement)

38
Q

Anti H1 1e gen: Éthanolamines
Médicaments (2):

A

-Diphenhydramine (Benadryl)
-Dimenhydrinate (Gravol)

39
Q

Diphenhydramine (Benadryl)

Indication:
T1/2 particularité:
Métabolisme:
Élimination:

A

Indication: Insomnie, aide-sommeil

Temps de demi-vie peut se prolonger a 18h pour personnes âgées

CYP2D6, mais inhibiteur du CYP2D6 aussi

Chez personnes âgées: élimination rénale réduite, risque plus élevé d’effets et de toxicité

40
Q

Diphenhydramine (Benadryl)

Précautions: (2)
Inhibiteur ______

A

Précautions en lien avec effets anti-ACh,
Prolongation de intervalle QT
Réaction paradoxale chez enfant
Inhibiteur CYP2D6

41
Q

Dimenhydrinate (Gravol)
Indication:
Début d’action en PO:
Posologie:

A

Mal des transports, antiémétique

PO: 15-60mins

Mal des transports :Prendre au moins 30 min avant
Clinique; Préférablement 1-2h

42
Q

Anti H1 1e gen: Éthylènediamines

Spécificité:
Format:

A

Anti H1 1e gen les plus spécifiques, effets anti-ACh les plus faibles
Disponible par voie ophtalmique

43
Q

Anti H1 1e gen: Alkylamines

Médicaments:
Format:

A

Chlorphéniramine et phéniramine
Phéniramine disponible par voie ophtalmique

44
Q

Alkylamines: Chlorphéniramine

Durée d’action
Particularité de posologie:
Grossesse et allaitement:

A

Peut être de 35h chez la personne âgée (ÉVITER EN PRATIQUE)

Prendre en mangeant

Sécuritaire mais préferer antihistaminiques de 2e gén

45
Q

Anti-H1 de 1e génération: Pipérazines

Indication:
Début d’action
Temps de demi-vie
Métabolisme
Élimination

A

Aucune indication pour la rhinite allergique

15-30mins

Personnes âgées: 29h,
Jusqu’à 37h pour insuffisance hépatique

CYP3A4

Élimination rénale réduite provoque effets ACh

46
Q

Pipérazines: Hydroxyzine

Dose max pour adultes et gériatrie:
Précautions (3)
Contreindications

A

Adultes : 100g/jour, Gériatrie: 50mg/jour

Effets ACh
Prolongation du QT
Attn inhibiteurs du CYP3A4

Arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique, ATCD de mort cardiaque subite (Bhys cardiaque)

47
Q

Anti H1 1e gen
Phénothiazines

Caractéristique
Indication
EI

A

Goût très amer
Pas indiqué en rhinite allergique
EI dose dépendants

48
Q

Anti H1 1e gen pipéridines

A

Somnolence temporaire
Antidote de syndrome sérotoninergique

49
Q

Example de pipéridine (1e gen)

A

Cyproheptadine

50
Q

Anti H1 de 2e gen:
Pharmaco générale

A

Rentrent pas dans le SNC (moins lipophile)
Moins d’effets indésirables

51
Q

Anti H1 de 2e gen pour grossesse

A

Cétirizine et loratadine

52
Q

Anti H1 de 2 gen familles:

A

Pipérazines
Pipéridines
Autres

53
Q

Pipérazines de 2e génération (1)

A

Cétirizine (réactine)

54
Q

Pipéridines de 2e gén (5)

A

Fexofénadine
Loratadine
Desloratadine
Rupatadine
Bilastine

55
Q

Autres AntiH1 de 2e generation (1)

A

Doxépine

56
Q

Céritizine

(2) caractéristiques
Dose Pr
Dose âgée

A

Pipérazine:

1e intention grossesse
Somnolence (dose-dépendant)
Dose: 20mg en Pr
Âgées: débuter 5mg DIE et monter à 10mg PRN

57
Q

Fexofénadine

Mauvais en _______
(2) interactions

A

Pipéridine

Mauvais en pédiatrie
Interaction avec jus de fruit ou antiacides

58
Q

Loratadine
(1) interaction
Bon choix pour (2)
Disponible en (FORMAT)

A

Pipéridine

Pas d’interaction significative avec le CYP
Bon choix pour enfants et gériatrie (disponible en suspension)

59
Q

Desloratadine

Bon pour (2)
Disponible en (FORMAT)

A

Bon pour enfants et gériatrie
Disponible en suspension

60
Q

Rupatadine

Indication
Inhibition
Temps de demi vie
Cytochrome et precaution

A

Pipéridine

Rhinite allergique/urticaire
Inhibition compétitive du FAP
Temps de demi-vie prolongée dans les enfants
CYP3A4, attention au jus de pamplemousse

61
Q

Bilastine

Substrat (2)
Particularité de posologie

A

Substrat OATP et P-GP

Prise à jeun

62
Q

Doxépine

Indication alternative
Indication non-officielle pour:
Dose suggérée
Effets indésirables

A

Antidepresseur tricyclique
Indication non-officielle pour prurit (itchiness)
10-25mg HS
Sédation + effets anticholinergiques

63
Q

Interactions des Anti-H1 (8)

(3) médicaments
(1) nourriture
(1) substrat
(3) inhibiteurs

A

-Dépresseurs SNC
-Médicaments anticholinergiques
-Substrats CYP2D6
-Médicaments qui augmentent intervalle QT
-Jus de pomme/orange/pamplemousse
-Inhibiteurs CYP3A4
-Inhibiteurs PG-P
-Inhibiteurs cholinesterase

64
Q

Anti H1 Toxicité

A

Risque plus grand avec 1e génération

Enfants: Stimulation + fréquente

Symptômes de surdosage sont 30 à 120min après ingestion

Risque augmente avec combinaison des voies

65
Q

Antihistaminiques topiques

Format
Effet
Frequence de prise
Risque _____
Ne pas utiliser :

A

Crème et vaporisateur diphenhydramine

Antiprurigineuse + action anesthésique local faible

TID-QID court terme (7 jours max)

Risque d’hypersensibilité

Pas utiliser: peau lésée, grande surfaces

66
Q

Antihisaminiques opthalmique ou intranasal

Pour les Sx _______
Durée:
Début d’action:

A

Pour les symptômes locaux
Durée courte (3j)
Début d’action rapide = 10 mins

67
Q

Stabilisateurs de mastocytes:

Mécanisme d’action

A

Prévient la dégranulation des mastocytes pour empêcher la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires

68
Q

Stabilisateurs des mastocytes indication

A

Traitement ou prévention de la rhinite allergique et conjonctivite allergique

Peu efficace pour la congestion nasale

69
Q

Stabilisateurs des mastocytes effets indésirables

A

Bien toléré, altération du goût

Opthalmique: inconfort lors du port de verres

70
Q

Stabilisateurs des mastocytes Contre-indications

A

Hypersensibilité au médicament ou chlorure de benzalkonium (agent de conservation)

71
Q

Stabilisateurs des mastocytes:
Lodoxamide:

Début d’action et fréquence de prise

A

Quelque jours

QID

72
Q

Stabilisateur des mastocytes
Cromolyn 2%

Début d’action
Temps de demi-vie
Fréquence de prise

A

Quelque jours
80-90min
4 à 6x par jour

73
Q

Azélastine (Dymista)
Annexe
Délai d’action
Goût
Prix (Assurances)

A

Annexe 1 PR
30-45min
Très amer
Très cher et pas couvert pas la RAMQ

PHA-1024 Médicaments Du Système Respiratoire 1 Et Médicaments Des Organes Sensoriels 1 (10 decks)

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