Pharmacologie des antidiabétiques Partie 1-- Julie Méthot Flashcards
a) Quel est le tx typique d’un pt diabétique type 1 ?
b) Quel est le tx typique d’un pt diabétique type 2?
a) Insuline + Exercice + Alimentation
b) Exercice + Alimentation+ Médicaments oral/sc (Antihyperglycémiant, Insulinosécréteur, Incrétine) ou Insuline
Sélectionnez les rx qui NE causent PAS de gain pondéral
1-Insuline
2-Biguanide (metformin)
3-SFN (glyburide ,gliclazide)
4-Agoniste des récepteurs du GLP1
5-Méglitinides (repanglinide)
6-Inhibiteur DPP-IV (saxagliptide)
7-Inhibiteur alpha- glucosidase (Acarbose)
8-TZD (Rosi/pio)
9-Inhibiteur SGLT2
2- neutre
4- diminution
6- neutre
7- neutre
9- diminution
Sélectionnez les rx qui peuvent causer de l’hypo
1-Insuline
2-Biguanide (metformin)
3-SFN (glyburide ,gliclazide)
4-Agoniste des récepteurs du GLP1
5-Méglitinides (repanglinide)
6-Inhibiteur DPP-IV (saxagliptide)
7-Inhibiteur alpha- glucosidase (Acarbose)
8-TZD (Rosi/pio)
9-Inhibiteur SGLT2
1,3,5 (peu)
L’insuline a été découverte en _______
1921
Insuline est une petite protéine, un peptide formé de __ chaînes, alpha et bêta, réunies par 2 ponts disulfures (51 acides aminés)
–Chaîne A comporte __ acides aminés
–Chaîne B comporte __ acides aminés
2
21
30
La ______________ est le précurseur de l’insuline synthétisée a/n de ___________ __ _______
Elle est stockée dans des granules à l’intérieur desquels elle est__________ en insuline et un segment résiduel de connexion, appelé le______________ , après ablation de 4 acides aminés
pro-insuline, l’appareil de Golgi
hydrolysée
peptide C
Le récepteur ______ fait entrer le glucose dans la cellule sans activation par l’insuline.
Le récepteur ______ fait entrer le glucose dans la cellule avec l’activation par l’insuline.
GLUT2
GLUT4
Contrôle de libération insuline des cellules B pancréas par le glucose:
1- Augmentation concentration _________ extracellulaire
2- Plus de glucose entre dans cellule par transporteur ____
3- Augmentation production intracellulaire ____ amène ___________ canal K ATP dépendant.
4-Dépolarisation membrane ouvre canaux ________
5- Augmentation du ________ intracellulaire
6- Sécrétion insuline
- glucose
- GLUT2
- ATP, fermeture
- Calciques
- Calcium
Récepteurs de l’insuline: L’insuline en circulation est captée par des récepteurs membranaires spécifiques identifiés principalement dans le _____ , le _________ et le _____ __________
foie, muscle, tissu adipeux
Les 4 effets de l’insuline:
1- Augmentation de la __________ de ________ via _______ (nom du récepteur)
2- Activité de la ____________ synthétase et une augmentation de la formation du _________
3- Multiples effets sur la synthèse de ___________, la _________ et la ________
4- Activation des facteurs de __________ qui augmentent la synthèse _______ , la croissance et la division cellulaire
1- captation de glucose via GLUT4
2- glycogène, glycogène
3- protéines, lipolyse/lipogénèse
4- facteurs de transcription, ADN,
L’insuline est métabolisée à _____ % au foie et à _____% au niveau rénal.
60, 40
L’insuline chez le diabétique est métabolisée à _____ % au foie et à _____% au niveau rénal.
40, 60 : rapport inversé avec insuline exogène
Demi- vie plasmatique de l’insuline en
circulation: ____ minutes
très court: 3-5
Peut-on administrer de l’insuline PO?
Non, elle est détruite par les enzymes protéolytiques des sucs gastriques
Dans quelle situation donne-t-on de l’insuline IV?
Qd on veut une action ultra-rapide : aux soins intensifs
L’insuline de boeuf diffère par ____ a.a vs l’insuline humaine.
L’insuline de porc diffère par ____ a.a vs l’insuline humaine.
3
1
V ou F: l’insuline de saumon est plus immunogène que l’insuline de porc et de boeuf.
Faux, c’est celle qui a le risque le moins élevé de développer des anticorps
Expliquez la différence entre l’insuline humaine et les analogues d’insuline humaine.
Les analogues d’insulines humaines ne sont pas strictement identique à l’insuline humaine. Certains acides aminés sont substitués ou inversés afin de modifier les caractéristiques physico chimiques et la cinétique d’absorption SC (ultra rapide ou ultra lent)
Disons que j’ai du :
- Humulin R
- Humulin N
- Humulin 70/30
Quelle est la distinction entre ces insulines?
- Humulin R: rapide –> donnée aux repas
- Humulin N : intermédiaire –>donnée q12h
- Humulin 70/30: mixte –>70% N et 30% R
V ou F: Avec une insuline analogue rapide il y a moins d’hypoglycémies tardives.
V: effet bien plus rapide donc moins de risque d’avoir un pic résiduel plus tardivement (voir graphiques NPH)
Insuline humaine intermédiaire ou lente NPH:
Pour allonger la durée d’action en ralentissant la vitesse d’absorption SC afin de mimer la production d’insuline ______, on ajoute:
-Protamine
-Zinc
Ces ajouts la rendent ________
basale
trouble (pas limpide)
V ou F :
1- L’insuline est réservée exclusivement au
traitement du diabète de type 1
2-Le transporteur GLUT2 du glucose est indépendant
de l’insuline
3-L’insuline exogène contient du peptide C?
1- Faux
2- vrai
3- faux, que l’insuline endogène car elle en est clivlée