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MED-1201 : Examen #2 > Pharmacologie - cours #2 > Flashcards

Pharmacologie - cours #2 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce la distribution?

A

Passage du Rx vers les sites d’action.

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2
Q

Quels sont les facteurs qui influence la distribution?

A

1- Débit sanguin et vascularisation.
2-Capacité de la Rx à traverser les membranes
3- Vitesse de diffusion

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3
Q

Est-ce que la distribution est + rapide dans les organes à débits sanguins élevés (Ex : poumon, rein, foie) ?

Si la diffusion est adéquate, quel autre peut influencer la distribution?

A

Oui

Vascularisation

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4
Q

Quels facteurs influencent la capacité de la Rx à traverser les membranes?

A

Caractéristiques physico-chimiques
Capillaires
Liaison protéique

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5
Q

Quelles sont les caractéristiques physico-importants de la Rx?

A
  1. Dimension de la moléculaire
  2. Degré d’ionisation
  3. Liposolubilité
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6
Q

Quels sont les 3 types de capillaires?

A

Continu, fenêstré, discontinu ou sinusoïde

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7
Q

Quels sont les 2 types de passage au niveau capillaire?

A

Transcellulaire : À travers la cellule endothéliale - diffusion / transcytose
Paracellulaire : entre les cellules épithéliale - jonction intercellulaire, fente intercellulaire, pore, fenestration

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8
Q

Capillaires continu - 3 caractéristiques

A

Jonction sont serrées.
Passage des substances par la fente intercellulaire.
Membrane basale.

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9
Q

Qu’est-ce qui peut passer dans les capillaires continus?

A

Substances liposolubles

Soluté hydrosolubles de petites tailles

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10
Q

Où sont les capillaires continus?

A 
Muscles
Tissus conjonctifs
Poumon
Peau 
Coeur
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11
Q

Capillaires continus - caractéristiques des capillaires de l’encéphale (exception)

A

Jonction très serrée

Pas d’espace/fente intercellulaire

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12
Q

Capillaire fenestré - 3 caractéristiques

A

Jonction serrée
Membrane basale.
Présence de pores ou fenestrations au niveau des cellules endothéliales.

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13
Q

Capillaire fenestré - où sont-ils?

A

Reins
Villosités de l’intestin grêle
Certaines glandes endocrines

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14
Q

Capillaire discontinu - 4 caractéristiques

A

Grande lumière irrégulière et trouée
Pas de membrane basale (ou MB incomplète)
Moins de jonctions serrées
Fentes intercellulaires très larges

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15
Q

Capillaire discontinu - où sont-ils?

A

Foie
Rate
Moelle osseuse
Certaines glandes endocrines

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16
Q

Est-ce que le Rx peut se lier aux protéines plasmatiques?

A

Oui!

Médicament libre + protéines «–» Complexe Rx-protéine.

Certaines Rx (ex : Diazepam) – 96% de la Rx lié aux protéines.

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17
Q

Quelles sont les conséquences de la liaison aux protéines plasmatiques?

A

Réduction de la vitesse distribution et de la qté de Rx aux sites d’action.

  • Délai d’entrée en action diminué.
  • Intensité de la réponse pharmacologique diminué.
  • Durée d’action de la Rx augmenté (effet de libération continu).
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18
Q

Exemples de protéines plasmatiques

A

Albumine - acides faibles > bases faibles
Alpha-1-glycoprotéine acide - bases faibles
Lipoprotéines - bases faibles

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19
Q

Quels facteurs déterminent la fraction de Rx liés aux protéines plasmatiques?

A

1- Affinité
2- Saturabilité des sites de liaisons
3- Modification (augmentation ou diminution) des protéines plasmatiques (ex : dénutrition et albumine).
4- Possibilité d’interaction : une autre Rx peut entraîner une compétition pour les sites de liaison.

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20
Q

Quelle sont les conséquences d’une accumulation de Rx dans un tissu?

A

1- Diminution de la fraction libre du Rx qui atteint le site d’action.
2- Surestimation du volume de distribution de Rx

(Ex : Diminution de la vitesse de distribution, diminution de la vitesse d’élimination, durée d’action de la Rx augmenté, plus de Rx doit être administré pour obtenir l’effet recherché, danger si Rx accumulé est relâchée subitement).

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21
Q

Qu’est-ce que le volume apparent de distribution?

A

Mesure directe de la distribution des Rx.

  • Car impossible de mesurer la concentration dans les tissulaires.
  • Donc, on mesure le volume plasmatique de la Rx.
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22
Q

Si une Rx est incapable de traverser les capillaires sanguins, quel sera l’impact sur son VD?

A

Égal au plasma (3.51)

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23
Q

Si une Rx est capable de traverser les capillaires mais incapable de traverser les membranes cellulaires, quel sera l’impact sur son VD ?

A

Plasma + liquide interstitiel (13.51)

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24
Q

Si une Rx est capable de traverser toutes les membranaires biologiques, quel sera l’impact sur son VD?

A

Égal au contenu total en eau (40.1)

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25
Q

Quel est la formule du VD?

A

VD = dose administrée / concentration plasmatique total initiale du Rx à l’équilibre (après distribution, avant l’élimination)

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26
Q

Si on obtient un VD très élevé, qu’est-ce que ça représente?

A

Accumulation dans un compartiment anatomique.

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27
Q

Si on obtient un VD faible, qu’est-ce que ça veut dire?

A

Rx a moins tendance à quitter le milieu sanguin.

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28
Q

Qu’est-ce la biotransformation?

A

Processus irréversible par lequel un Rx subit une OU plusieurs transformation chimique.

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29
Q

Quel est le but de la biotransformation?

A

Faciliter l’élimination de Rx (liposoluble –» hydrosoluble).

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30
Q

Qui est le site principal de biotransformation?

A

Foie

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31
Q

Quelles sortent des métabolites actifs peut générer la biotransformation?

A
  • Métabolites porteurs d’une activité thérapeutique semblable à la molécule mère.
  • Métabolites porteurs d’une activité différente de la molécule mère.
  • Métabolites ayant une plus longue durée d’effet.
  • Métabolites toxiques.
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32
Q

Expliquer la réversibilité de l’enzyme ET la non-réversibilité de la biotransformation

A

Molécule mère –» métabolites (non réversible)

Enzyme + Substrat –» Métabolites + Enzyme (récupération de l’enzyme qui demeure inchangée).

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33
Q

Nommez 4 facteurs qui influencent la biotransformation?

A

1 - Qté d’enzyme / substrat / cofacteur.
2- Affinité du substrat pour l’enzyme.
3- Vitesse de dissociation du complexe E-S
4. Présence d’inhibiteurs on inducteurs.

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34
Q

Quelle sont les 4 réactions catégories de réactions de biotransformation?

A

Oxydation
Réduction
Hydrolyse
Conjugaison / Synthèse

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35
Q

Comment classer les 4 Rx de biotransformation?

A

phase I - non synthétique / oxydation + réduction + hydrolyse
phase II - synthétique / conjugaison

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36
Q

Quel groupement portera les métabolites après la Rx phase I?

A

OH
NH2
COOH

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37
Q

Est-ce que le métabolite est éliminé après subi une Rx phase de I?

A

Non ! Souvent élimination après une Rx phase II.

38
Q

Qu’est-ce qu’une pro-drogue?

A

Rx qui devient active après une biotrasnformation

39
Q

Donnez un exemple de pro-drogue

A

Levodopa et le Parkinson (dopamine)

40
Q

Quelle est l’utilité d’une pro-drogue?

A

Augmenter l’absorption / distribution d’une Rx peu liposoluble.
Augmenter la durée d’action d’une Rx rapidement éliminé
Augmenter l’observance du pt (ex : masquer le goût)
Promouvoir une libération + ciblée du PA

41
Q

Quelle sont les principales réactions du métabolismes des Rx?

A

Oxydation

42
Q

Où se produisent majoritairement les réactions d’oxydation?

A

Foie

43
Q

Quel système enzymatique catalyse les réactions d’oxydation?

A

Cytochrome P450

44
Q

Quels sont les 2 organes majeurs qui font des réactions de réduction?

A

Foie

Intestin via la flore bactérienne

45
Q

Quelles enzymes catalysent les réactions de réduction?

A

NADPH-cytochrome P450 réductase

46
Q

Où se passe les réactions d’hydrolyse?

A

Foie
Différents tissus
Plasma

47
Q

Quelles enzymes catalysent les réactions d’hydrolyses (2) ?

A

Estérases non-spécifiques

Amidases

48
Q

Réaction de phase II - Qu’est-ce que c’est ?

A

Réaction entre une molécule médicamenteuse (ou métabolite de phase I) et groupement hydrophile.

49
Q

Quel enzyme catalyse la Rx de phase 2?

A

Transférase

50
Q

Est-ce que la rx phase de 2 est limité aux médicaments?

A

Non ! Effet de compétition possible des substrats endongènes.

51
Q

Est-ce que la rx de phase 2 demande de l’énergie?

A

Oui (ATP)

52
Q

Quels sortes de centre de conjugaison doit posséder les médicaments qui participent à la rx de phase II?

A

Carboxylique (-COOH)
Hydroxylique (-OH)
Aminé (-NH2)
Sulfhydrique (-SH)

53
Q

Réaction de phase 2 - Est ce qu’un médicament peut être conjugué à plusieurs endroits s’il possède d’un centre de conjuguaison?

A

Oui!

54
Q

Quelle est la résultante finale de la réaction de phase II sur le médicament?

A

Inactivation du Rx

Excrétion du Rx

55
Q

Quel est la réaction de conjugaison la + fréquente?

A

Glucuroconjugaison

56
Q

Qui est l’enzyme dans la glucuroconjugaison?

A

Gluconyl transférase

57
Q

Qui est l’agent conjugant dans la glucuroconjugaison?

A

Acide glucuronique

58
Q

Quelles sont les autres réaction de phase II?

A

Acétylation
Sulfatation
Méthylation

59
Q

Acétaminophène - principale voie de dégradation

A

Glucoronidation (60%)

  • Pour info : 2e = sulfatation (25%)
60
Q

Acétaminophène - principale de voie de dégradation chez l’enfant

A

Sulfatation

61
Q

Acétaminophène - quel est l’antidote à une intoxication?Quand doit-il être donné?

A

N-acétylcystéine

Huit premières heures post-intoxication.

62
Q

Quels sont les facteurs qui modifient la biotransformation?

A
  1. Facteur physico-chimiques (structure chimique, liposolubilité, qté d’E/S/cofacteurs).
  2. Facteurs individuels (génétiques, entre les différents populations)
  3. Facteurs physiologiques
  4. Facteurs biochimiques (ex : compétition, induction, inhibition).
63
Q

Donnez des exemples de facteurs physiologiques qui modifient la biotransformation

A
  1. Âge
  2. Malnutrition
  3. Irrigation sanguine du foie
  4. Maladie hépatique
  5. Variation du pH plasmatique ou T corporelle
64
Q

Quels sont leurs rôles? (enzymes microsomales)

Dans quels types de réactions de biotransformation sont-elles impliquées?

A
  • Inactivation des Rx prises par voies orale (effet de premier passage)
  • Seulement pour les molécules liposolubles.
  • Dans les 4 Rx.
65
Q

Qui sont les principales enzymes microsomales?

A

Cytochrome P450 monooxygenases (et les réactions d’oxydation)

66
Q

Où sont les enzymes microsomales?

A

Hépatocytes

- Mineurs : poumons, reins, intestins.

67
Q

Que cause la variabilité inter-individuelle des cytochrome P450?

A

Grande variabilité dans l’activité et concentration des cytochrome P450.

68
Q

Cytochrome P450 - que se passe t-il dans une inhibition enzymatique ? dans une induction enzymatique?

A
  1. Inhibition : Diminution de l’activité de l’enzyme – moins de biotransformation.
  2. Induction : Augmentation de l’activité de l’enzyme – plus de biotransformation.
69
Q

3 mécanismes d’élimination

A
  1. Biotransformation
  2. Redistribution tissulaire : emmagasinage du Rx dans un site différent où il agit (ex : tissu adipeux).
  3. Excrétion : mouvement inverse de l’absorption.
70
Q

Quel est le principal mode d’excrétion?

A

Rénale

  • Substance non volatiles ou hydrosolubles.
71
Q

Quelle substance excrète le foie via la bile?

A

Substance hydrophobe

72
Q

Excrétion hépatique - Est ce que la bile sera excrétées ou réasborbées?

A

Les deux sont possibles.

C’est le cycle entéro-hépatique.

73
Q

À quoi peuvent servir l’excrétion par la salive / sueur / larmes / cheveux et l’excrétion pulmonaire?

A

Toxicologie judiciaire

74
Q

3 fonctions du néphron

A

Filtration glomérulaire
Sécrétion tubulaire
Réabsorption tubulaire

75
Q

Filtration glomérulaire - qu’est-ce qui détermine la vitesse de filtration?

A

Gradient de persion.

76
Q

Est-ce que les Rx liés peuvent passer la membrane de filtration?

A

Non.

Seulement les Rx libres peuvent être filtrés au glomérule.

77
Q

Que se passe-t-il avec le médicament filtré?

A

Réabsorption dans le sang

Excrétion dans l’urine

78
Q

Dans la filtration glomérulaire - trajet des substances

A

Capillaire glomérulaire –» tubule.

79
Q

Que permet la sécrétion tubulaire?

A

Excrétion des Rx qui ont échappé à la filtration glomérulaire.

80
Q

Sécrétion tubulaire – Par quel type de transport, les molécules sont excrétées?

A

Transport actif

81
Q

Quels sont les molécules excrétées par sécrétion tubulaire?

A

Acides et bases organiques

82
Q

Dans la sécrétion tubulaire - trajet des substances

A

Capillaire péritubulaire –» Urine tubulaire

83
Q

Dans la réabsorption tubulaire - trajet des substances

A

Urine tubulaire –» capillaire péritubulaire

84
Q

Réabsorption tubulaire - que permet t-il?

A

Rx filtrés peuvent retourner dans la circulation.

85
Q

Réabsorption tubulaire - quel type de transport est utilisé pour retourner dans la circulation?

A

Diffusion passive

86
Q

Comment le pH de l’urine joue sur la réabsorption tubulaire?

A

PH + acide = forme non ionisée = + réabsorption.

PH + alcalin = forme ionisée = + excrétion

87
Q

Formule de la clairance rénale

A

Clairance rénale = U x V (volume d’urine) / P

  • concentration urinaire du médicament
  • volume d’urine
  • concentration plasmatique du Rx
88
Q

Quels sont les deux composantes de l’élimination hépatique?

A

Métabolique (fonction brute du foie)

Biliaire (élimination via le système biliaire)

89
Q

Formule de la clairance hépatique

A

Clairance hépatique = Q x E

Q = débit sanguin hépatique
E = (Concentration de Rx à l'entrée du foie - Concentration à la sortie du foie) / Concentration de Rx à l'entrée du foie.
90
Q

Formule de la clairance biliaire

A

Clairance biliaire = Débit biliaire x B / P

  • concentration biliaire du médicament.

MED-1201 : Examen #2 (10 decks)

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