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MED-1201 : Examen #2 > Pharmacologie - cours #1 > Flashcards

Pharmacologie - cours #1 Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 origines des médicaments?

A

Naturelle
Chimique
Génétique (biotechnologie)

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Q

Différence entre la pharmacodynamique / pharmacocinétique / pharmacologie ?

A
  • Pharmadynamique : mode d’action et des effets des médicaments.
  • Pharmacocinétique : devenir du médicament dans l’organisme après son application. Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME).
  • Pharmacologie : Science des interactions entre médicaments et organismes vivants.
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3
Q

Nom du médicament - chimique/générique/commercial

A
  • Chimique : Constitution chimique et arrangements des molécules + atomes / Jamais utilisé.
  • Générique : Même nom partout dans le monde / Un seul nom générique par PA.
  • Commercial : Nom breveté par la compagnie pharmaceutique.
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4
Q

3 phases pharmaceutiques

A
  • Phase biopharmaceutique
  • Phase pharmacocinétique
  • Phase pharmacodynamique
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5
Q

Qu’est ce qu’une phase pharmaceutique?

A

Les étapes que doit franchir un médicament entre son

administration et la production de ses effets.

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6
Q

Définition de la phase biopharmaceutique

A

Le médicament devient disponible pour l’orgasme.

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7
Q

Définition de la phase pharmacocinétique

A

Évolution in vivo du médicament

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8
Q

Définition de la phase pharmacodynamique

A

Liaison du médicament avec son récepteur.

Production des effets du médicaments

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9
Q

Composantes de la phase biopharmaceutique

A

1- Désintégration
2- Désagrégration
3- Dissolution
4- Principe actif en solution

Comprimé –» (1) granules/agrégats –» (2) particules fines –» (3) PA en solution.

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10
Q

Phase biopharmaceutique - qu’est-ce que influence la vitesse de mise à disposition du PA?

A

Forme pharmaceutique/galénique

  • Liquide = rapide.
  • Solide à libération retardée/action différée = lent.
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11
Q

Phase pharmacocinétique - Absorption (définition)

A

Passage d’un médicament de son site d’administration à la circulation sanguine.

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12
Q

Phase pharmacocinétique - quels sont les mécanismes de transport lors de l’absorption?

A

Mécanisme passif : Diffusion / Filtration.

Mécanisme actif : Transport actif / Pinocytose / Phagocytose.

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13
Q

Phase pharmacocinétique - Quel facteur influence la diffusion transmembranaire?

A

1- Concentration du médicament
2- Température : T élevée = ++
3- Dimension des molécules : petites = ++
4- Surface membranaire : surface élevée = ++
5- Liposolubilité
6- Charge électrique : molécule neutre = ++
7- pH : pH acide favorise la forme ionisé = diminution de la vitesse.

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14
Q

Phase pharmacocinétique - Est ce qu’une molécule polaire peut traverser la membrane?

A

Oui ! Si elle est assez petite pour emprunter les canaux protéiques.

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15
Q

Phase pharmacocinétique - Transport passif

  • Diffusion facilitée par transporteurs transmembranaires en 5 points
A
  • Intervention d’une protéine porteuse (transporteur membranaire)
  • Permet le passage des molécules grosses, non liposolubles, chargées qui ne peuvent passer dans les canaux protéiques.
  • Aucune énergie - selon gradient de concentration.
  • Bonne vitesse de diffusion.
  • Liaison saturable et réversible.
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16
Q

Phase pharmacocinétique - Transport actif en 5 points

A
  • Participation d’un transporteur membranaire.
  • Contre le gradient de concentration.
  • Apport en énergie.
  • Bonne vitesse de diffusion.
  • Transport sélectif, saturable et spécifique
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17
Q

Phase pharmacocinétique - 3 types de transport actif

A

Pinocytose : Invagination de la membrane autour de fines gouttelettes de LEC.
Phagocytose : Endocytose d’une grosse particule solide.
–» Peu de Rx sont transportés par phagocytose.
Endocytose par récepteurs interposés : Internalisation du récepteur et de la particule à l’intérieur d’une vésicule.
Très spécifique.

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18
Q

Phase pharmacocinétique - définition de la filtration

A

Passage de liquides et petites molécules à travers d’une membrane poreuse.

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19
Q

Phase pharmacocinétique - Qu’est ce qui est un facteur limitant à la filtration?

A

Dimension des molécules filtrées

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20
Q

Phase pharmacocinétique - De quoi dépend la filtration?

A

Gradient de pression

Pression élevée = vitesse de filtration élevée

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21
Q

Phase pharmacocinétique - principaux site d’absorption

A

Canal alimentaire, poumon, peau.

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22
Q

Phase pharmacocinétique - Exemples de voie sans effractions

A

Voies entérales (TD)
Voie pulmonaire
Voie cutanée/percutanée
Autres voies d’application locales (nasale, oculaire, auriculaire, vaginale)

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23
Q

Phase pharmacocinétique - Exemples de voie avec effractions

A 
Voie parentérales (IV, SC, IM)
Voies locales (intra-articulaire, intra-cardiaque, intrapleurale, intra-péritonéale, péridurale).
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24
Q

Quels sont les 4 facteurs qui déterminent le choix de la voie d’administration?

A

Objectif thérapeutique
Selon le médicament
Selon le patient
Selon la molécule active

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25
Q

Quelles sont les 2 barrières de la voie per os?

A

Épithélium de la muqueuse GI

Endothélium des capillaires

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26
Q

Nommez 4 avantages de la forme per os

A

Pratique et économique
Peut être utilisée en thérapie ambulatoire
Plus sécuritaire
Disponibilités des médicaments à libération contrôlée

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27
Q

Nommez 5 désavantages de la forme per os

A 
Latence d'action
Absorption incomplète et/ou erratique
Bon fonctionnement du TD
Besoin de la coopération du patient
Effet du premier passage hépatique
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28
Q

Per os / Qu’est-ce que le 1er passage hépatique?

A
  • Rx absorbées au niveau du TD vont effectuer un passage au foie avant leur distribution.
  • Présence d’une certaine perte par métabolisation par des enzymes hépatiques.
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29
Q

Per os /Est-ce que beaucoup d’absorption se fait au niveau de la cavité orale et oesophage?

A

Non! Ce sont davantage des lieux de passage.

30
Q

Per os / Qu’est-ce qui peut être absorbé par diffusion passive dans l’estomac?

A

Eau, petites molécules solubles (alcool) et acide faibles (non-ionisées en milieu acide)

31
Q

Per os / De quoi dépend grandement l’absorption gastrique du Rx?

A

Temps de séjour dans l’estomac

32
Q

Quel est l’influence de la nutrition sur l’absorption?

A

Absence d’effet
Absorption retardé (ex : aliments chauds, aliments visqueux, aliments riches en CHO/lipides/protéines).
Diminution de l’absorption (ex : produits laitiers et tetra, L-DOPA et protéines).
Augmentation de l’absorption (ex : repas et rx liposolubles)

33
Q

Per os / Où se passe la majorité de l’absorption?

A

Petit intestin

34
Q

Per os / Pourquoi la majorité de l’absorption se passe dans le petit intestin?

A

1- Très grande surface épithéliale.
2- Transit lent du chyme alimentaire.
3- pH près de la neutralité.

35
Q

Per os / Est-ce que l’absorption est possible au niveau du côlon?

A

Oui pour certains Rx qui ont échappé au petit intestin.

36
Q

Quelles sont les 2 barrières de la voie S/L ?

A

Épithélium de la muqueuse buccale.

Endothélium des capillaires.

37
Q

Nommez deux avantages de la voie S/L

A

Évite le 1er passage entérique ET hépatique.

Muqueuse sublinguale est très fine = absorption rapide.

38
Q

Nommez 1 désavantage de la voie S/L

A

Inconfortable (volume, saveur)

39
Q

Quelles sont les 2 barrières de la voie IR?

A

Épithélium de la muqueuse rectale

Endothélium des capillaires

40
Q

Avantages de la voie IR (3)

A
  • Évitement partielle de l’effet de 1er passage hépatique.
  • Évite la destruction gastrique.
  • Évite le 1er passage entérique.
41
Q

Nomme un désavantage la voie IR

A

Absorption souvent incomplète

42
Q

2 avantages la voie pulmonaire

A
  • Voie d’absorption très efficace.

- Possible d’avoir un effet local ou un effet systémique.

43
Q

Pourquoi la voie pulmonaire est si efficace?

A

Barrière extrêmement mince entre capillaires et alvéoles.

Nb élevé d’alvéoles

44
Q

3 désavantages la voie pulmonaire

A
  • Bonne technique d’inhalation nécessaire.
  • Rx locales ou allergiques possibles.
  • Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la circulation systémique.
45
Q

Différence entre la voie cutanée et percutanée

A
  • Cutanée : Rx sur la peau pour action locale et superficielle (ex : crème).
  • Percutanée (transdermique) : Rx sur la peau mais le PA doit traverser la peau pour diffusion générale (ex : patch).
46
Q

Quel est un désavantage de la voie percutanée?

A

Absorption très lente et partielle (Rx doit traverser les 3 couches de la peau).

47
Q

Quels sont les conditions traitées par une rx administrée par voie intranasale?

A

Rhinites

Polypose nasale

48
Q

Avantages de la voie intranasale

A

Absorption très rapide

49
Q

Désavantages de la voie intranasale

A

Irritation des muqueuses très fréquente

Difficile de limiter le passage dans la circulation d’une RX en vue d’une action locale (décongestionnant et HTA)

50
Q

Voie parentérale - 3 avantages

A

Réponse rapide
Très bonne absorption
Utile chez le pt qui sont incapables d’avaler.

51
Q

Voie parentérale - 4 désavantages

A

Besoin de personnel qualifié.
Douleur lors de l’injection.
Risque d’infection et autres complications
Risque de surdosage + important

52
Q

Quel la fréquence de la voie intra-artérielle? Quelle est son utilisation majeure?

A

Rarement utilisée.

Administration de vasodilatation en urgence.

53
Q

Avantages la voie IV

A
  • Voie la + directe : début d’action rapide.
  • Distribution est instantanée (pas d’absorption).
  • Biodisponibilité du PA est maximal (100%)
  • Moins sensibles aux substances irritantes.
54
Q

Désavantages de la voie IV

A

Plus grand danger d’effets secondaires.
Plus difficile de tx une intoxication.
Besoin de personnel.
Risque d’infection.

55
Q

Voie S/C - avantages

A

1 seule barrière à franchir (endothélium des capelages).

Absorption + rapide que la voie per os.

56
Q

Voie S/C - où se passe l’injection?

A

Hypoderme

57
Q

Voie S/C - Quels sont deux Rx classiques administrés par cette voie?

A

Insuline

Héparine

58
Q

Voie S/C - Désavantages

A

Danger d’infection.

Moins bonne voie pour les substances irritantes.

59
Q

Voie IM - avantages

A
  • 1 seule barrière à franchir (endothélium des capillaires)
  • Absorption rapide.
  • Administration de substance huileuses = possible (ex : antipsychotique).
  • Administration de plus grands volumes qu’en S/C
60
Q

Autres voies parentérales

A

Voie intrachidienne - Dans le LCR –» anesthésie du bassin ou tx des douleurs chroniques.
Voie épidurale ou péridurale - Dans l’espace péridurale –» accouchement.
Voie intra-articulaire - Dans une articulation –» gestion de la douleur.
Voie intra-péritonéale - Entre paroi abdo et péritoine / DP
Voie intra-pleurale - Dans l’espace pleural

61
Q

3 facteurs influençant l’absorption

A

Liés à l’individu
Liés au Rx
Liés à la flore intestinale

62
Q

7 facteurs influençant l’absorption - Liés à l’individu

A 
Vidange gastrique et motilité intestinale
Alimentation
Prise de Rx
Âge du sujet
pH digestif
Facteurs génétiques
Maladies GI
63
Q

3 facteurs influençant l’absorption - Liés aux Rx

A

Forme
Voie d’administration
Propriétés physico-chimiques (stabilité, liposolubilité, taille, degré d’ionisation)

64
Q

3 facteurs influençant l’absorption - Liés à la flore intestinale

A

Bactéries intestinales peuvent métaboliser un certain nombre de Rx

65
Q

Qu’est-ce qui influence la biodisponibilité du Rx?

A

Dose
Voie
Processus d’élimination pré-systémique

66
Q

Quels sont les 3 processus d’élimination pré-systémique?

A

Lumière intestinale
Entérocytes (cellules de l’épithélium intestinale)
Foie

67
Q

Quels sont les 3 composantes de la lumière intestinale qui crée la dégradation et perte de PA?

A

Sucs gastriques
Acidité
Flore bactérienne

68
Q

Quels sont les 2 molécules au niveau des entérocytes qui réduisent la biodisponibilité?

A

CY3A4- Transformation de la Rx en métabolites inactifs.

PGP - redirection de la Rx dans lumière intestinale.

69
Q

Comment le foie diminue la biodisponibilité?

A

Enzymes hépatiques qui vont métaboliser les Rx en métabolites inactifs.

70
Q

Définition de la biodisponibilité absolue

A

Comparaison de l’aire sous la courbe d’une Rx administrée IV à l’ASC (biodisponibilité = 100%) de la Rx administrée par une autre voie.

(Ex : ASC per os / ASC IV)

71
Q

Définition de la biodisponibilité relative

A

Comparaison de deux aires sous la courbe d’un même PA administré à une même dose + même voie – mais forme différente.

Ex : ASC générique / ASC original

72
Q

Biodisponibilité relative - Quel est la différence maximale pour qu’un médicament générique soit jugée bioéquivalent au médicament original?

A

20%

MED-1201 : Examen #2 (10 decks)

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