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MED-1201 : Examen #2 > Pharmacologie #3 > Flashcards

Pharmacologie #3 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’une action?

A

Site d’action et mécanisme par lequel le médicament agit.

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Q

Qu’est-ce qu’un effet?

A

Tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou paramètre physiologique causé par un médicament

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3
Q

Qu’est-ce qu’un médicament à action spécifique? action non-spécifique?

A
  • Spécifique : Interaction avec un récepteur.

- Non spécifique : Pas d’interaction avec le récepteur. Résulte des propriétés physico-chimique du Rx.

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4
Q

Quel sont 3 sites d’action possibles?

A

Extracellulaire
Membrane cellulaire
Intracellulaire

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5
Q

Nommez 3 fonctions des récepteurs

A

Reconnaissance
Transduction (signal extracellulaire –» signal intracellulaire)
Adaptation

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6
Q

Quels sont les 4 familles de récepteurs?

A

Récepteurs canaux
Récepteurs couplés aux protéines G
Récepteurs à activité enzymatique
Récepteurs nucléaires

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7
Q

Comment sont généralement les liaisons Rx-récepteurs?

A

Spécifiques et réversibles

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8
Q

4 liaisons chimiques

A

Ioniques : Attraction électrostatiques entre des molécules de charge opposées
Covalentes : 2 atomes partagent une paire d’électrons.
Force de Van der Waals : Force d’attraction entre 2 atomes neutres
Hydrogènes : Implique 1 atome d’hydrogène entre 2 atomes électronégatifs

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9
Q

Force des liens

A

Covalentes > ioniques > hydrogènes > van der waals

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10
Q

Quelles liaisons vont participer à l’initiation de liaison Rx-récepteur?

A

Ionique

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11
Q

Quelles liaisons vont participer au maintien de la liaison rx-récepteur?

A

Hydrogène

Van der Waals

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12
Q

Qu’est-ce qu’un médiateur endogène?

A

Hormone/neutrotransmetteur spécifique au récepteur.

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13
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste?

A

Substance capable de se lier à un récepteur et de produire un effet dont l’amplitude peut être maximal (agoniste complet) ou intermédiaire (agoniste partiel).

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14
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

A

Substance capable de prévenir ou renverser l’effet d’un agoniste.

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15
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif?

A
  • Se lie au même que l’agoniste.

- Augmenter la concentration de l’agoniste permet de déloger l’antagoniste.

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16
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste non compétitif?

A
  • Se lie à un site distinct de celui de l’agoniste.

- La liaison de l’antagoniste au récepteur = changement de conformation qui empêchera la rx agoniste-récepteur.

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17
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste irréversible?

A
  • Se lie aux récepteurs de l’agoniste de façon covalente.
  • Effet durable –» besoin de nouveaux récepteurs pour lier l’agoniste car vu la force des liens covalents = agonistes n’est pas capable de déloger l’antagoniste.
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18
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste chimique?

A
  • Liaison chimique avec l’agoniste.

- Neutralisation de l’agoniste.

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19
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste physiologique/fonctionnel?

A
  • Molécule qui se lie à un site d’action différent de l’agoniste.
  • Production d’effet opposé à l’agoniste.
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20
Q

De quoi dépend l’affinité d’un agoniste?

A

Nature des liens
Nombre de liens
Complémentarité structurale avec le récepteur

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21
Q

Qu’est-ce que l’activité intrinsèque?

A

Variation de l’effet maximal induit par différents agonistes d’un même récepteur

AI = 1 –» agoniste complet (liaison agoniste-récepteur va donner l’effet maximal le + élevé)
AI = entre 0 et 1 –» agoniste partiel
AI = 0 –» antagoniste neutre
AI < 0 –» agoniste inverse neutre

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22
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?

A

Agent qui va interagir avec le même récepteur qu’un agoniste complet ou partiel MAIS produit l’effet inverse.

  • Aura également un effet sur l’activité basale du récepteur.
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23
Q

Différence entre la spécificité et sélectivité

A

Sélectivité : Rx ne produit qu’un seul effet.

Spécificité : Rx agit sur un récepteur spécifique et a un seul mécanisme d’action.

24
Q

De quoi dépend la vitesse d’apparition de l’effet attendu?

A

Phase biopharmaceutique
Propriétés physico-chimiques Rx
Vitesse d’association de la Rx au récepteur
Concentrations du récepteur et du Rx

25
Q

Quel est le principe de la courbe dose-réponse graduée?

A

Augmentation de la dose de Rx = augmentation graduelle de l’effet.

26
Q

À quoi sert la CDR graduée?

A

À mesurer :

Efficacité
Puissante
Écart thérapeutique.

27
Q

Qu’est-ce qui permet de mesurer la puissance de la Rx?

A

DE50

28
Q

Qu’est-ce qui permet de mesurer l’efficacité?

A

Emax

29
Q

Que passe-t-il si deux courbes ont une forme identique et ont un centre de symétrie parallèle ?

A

Même mécanisme d’action / Même récepteur

30
Q

Que se passe-t-il si deux courbes ont une forme différente et un centre de symétrie différent?

A

Récepteurs différents.

31
Q

Que se passe-t-il si deux courbes ont une forme similaire mais un centre de symétrie différent?

A

Agoniste partiel.

32
Q

Qu’est-ce qui affecte la puissance?

A

L’affinité du Rx pour le récepteur.

33
Q

Est-ce que la réponse maximale (Emax) peut être obtenue avec seulement une fraction des récepteurs obtenues?

A

Oui

34
Q

Comment sont appelés les récepteurs non utilisés?

A

Récepteurs de réserve.

35
Q

Lors de liaison avec un récepteur, est-ce que l’agoniste produit un effet? est-ce que l’antagoniste produit un effet?

A
  • Oui

- Non

36
Q

Que cause un antagoniste compétitif?

A

Déplacement de la courbe vers la droite (effet sur la DE50).

  • Emax conservé.
  • Déplacement dépend de la dose d’antagoniste
37
Q

Que cause un antagoniste non compétitif?

A

CDR ne seront plus parallèle –» pente diminuée.

Emax réduit.

38
Q

Que cause un antagoniste irréversible?

A

CDR ne seront plus parallèle –» pente diminuée.

Emax réduit.

39
Q

Antagoniste irréversible - exception où Emax est maintenu

A

Dose d’antagoniste faible.

Présence de récepteurs de réserve (non utilisé)

40
Q

Qu’est la CDR tout ou rien ?

A

Courbe qui permet de voir la présence ou absence d’une réponse.

Principe : Augmentation graduelle de la dose cause une une augmentation du nb d’individus qui présentent la réponse.

41
Q

Sensibilité et dose

A
  • Faibles doses : Individus très sensibles.
  • Région centrale : individus qui ont une sensibilité moyenne.
  • Fortes doses : Individus peu sensibles.
42
Q

DE50 vs DT50 vs DL50

A 
DE50 = Effet recherché chez 50% des individus
DT50 = Dose toxique chez 50% des individus
DL50 = Dose létale chez 50% des individus
43
Q

Indice thérapeutique

A

DT50/DE50

++ ce rapport est élevé = + sécuritaire

44
Q

Facteur de sécurité certain

A

DL1/DE99 = dose efficace chez 99% des individus, dose létale chez 1% des individus

DL1/DE99 > 1 = Rx sécuritaire
DL1/DE99 < 1 = Rx peu sécuritaire

45
Q

Marge de sécurité standard

A

% d’augmentation du DE99 qui permet d’atteindre DL1

Ex : Augmentation dose de 34% de la dose chez 99% de la population = effet létale chez 1% de la population

46
Q

Qu’est-ce qui influence la biodisponibilité absolue?

A
  • Forme galénique du PA
  • Dose administrée
  • Voie d’administration
  • Absorption
  • Distribution
  • Biotransformation
  • Élimination
47
Q

Formule - marge de sécurité standard

A

((DL1-DE99) x 100) / DE99

48
Q

3 phases de l’aspect temporel

A
  1. Mise en action / délai d’action
  2. Temps de l’effet pic
  3. Durée d’action
49
Q

Cinétique d’ordre un - définition

A

Vitesse d’absorption varie en fonction de la concentration du médicament.

50
Q

Cinétique d’ordre un - transport

A

Processus non saturable ou non saturé (ex : diffusion passive, diffusion par transport spécialisé)

51
Q

Cinétique d’ordre 0 - définition

A

Vitesse d’absorption est constante et indépendante de la concentration

52
Q

Cinétique d’ordre 0 - transport

A

Processus saturable et saturé (ex : diffusion facilitée, transport actif)

53
Q

Quelle sorte de cinétique suite l’élimination des Rx?

A

Ordre un

Quelques situations = ordre 0 (ex : surdosage)

54
Q

Qu’est-ce que le k?

A

Constante de vitesse d’élimination

55
Q

Qu’est-ce qui peut être déterminé à partir du k ?

A

T 1/2 –» temps pour réduire la concentration plasmatique de 50%

T 1/2 = 0.693/k

56
Q

Quels sont les facteurs importants à connaître des équations?

A 
k
T 1/2
Volume de distribution
Vitesse d'élimination
Clairance corporelle totale
57
Q

Quelle est l’utilité de connaître ses paramètres?

A

Éviter le surdosage

Assurer le maintien de l’effet thérapeutique

MED-1201 : Examen #2 (10 decks)

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