Pharmaco SM part2 Flashcards
a) Les antipsychotiques de première génération ont quel mécanisme d’action principal?
+ nommez 2molécules
b) Les antipsychitiques de 2ieme génération ont quel mécanisme d’action?
+ nommez 7 molécules
c) les antipsychotiques de 3ième génération ont quel mécanisme d’action?
+ nommez 3 molécules
a) Bloque les récepteurs de la DA
- halopéridol, chlorpromazine, fluphénazine
b) bloque récepteurs de la DA et les récepteurs de la sérotonine
clozapine, olanzapine, risperidone, quetipine, asénapine (saphris), lurasidone (latuda), ziprasidone (zeldox)
C) agoniste partiel des recepteurs de la DA, bloque reécepteurs DA, bloque sérotonine
aripiprazole, rexulti, vraylar
Nommez 2 antipsychotiques dont l’absorption est fortement liée à la prise de nourriture.
Lurazidone et Ziprasidone
350-500 calories nécessaires pour augmenter +++ biodisponibilité
Quel antipsychotique est administré sublingual et quelles sont les recommandations?
Aénapine (saphris)
pas boire, pas manger X 10 min post prise
Dans les antipsychotiques de seconde gén, lesquels font prendre du poids VS pas ?
POIDS: clozapine, olanzapine, risperdal, quétiapine
pas de poids: asénapine (saphris), lurasidone (latuda), ziprasidone (zeldox)
C’est dans quel faisceaudopaminergique que le blocage cause les effets secondaires moteurs (parkinsonnisme)?
nigrostrié, lorsque les récepteurs sont bloqués à 80%
Pourquoi on recommande le “start low, go slow” avec les antipsychotiques?
Le pourcentage de récepteurs bloqué est directement corrélé avec la réponse thérapeutiques (60-65%) et les effets secondaires (prolactine = 70% et extrapyramidaux = 80%).
L’observance au traitement est faible et souvent lié aux effets secondaires intolérables. On peut donc la meilleure r.ponse thérapeutique avec le moins d’effets sec possibles.
Quel sera votre bilan sanguin et mesures lors de l’instauration d’un antipsychotique?
** questionner atcd perso (maladie cardiaque et autres composantes du tr. métabol)
- IMC
- TT
- SV (surtout TA)
- glucose à jeun
-HBA1C - triglycérides
- cholestérol à jeun
- BHCG ( ÊTES-VOUS ENCEINTE????)
- focntion hépatique
- ECG
- prolactine
- DDU
-TSH - échelle des mouvements anormaux
Pour le choix de l’antipsychotique, ont doit considérer 3 critères : profil patient, profil maladie, profil rx.
Quels sont les éléments du patients devant être pris en compte?
- Sa réponse à un tx antérieur
- sa vulnérabilité aux effets secondaires
- son niveau d’autocritique et les bénéfices perçus d’avoir un tx
- comorbidité hépatique
* Point bonus si vous êtes capable de dire quel antipsychotique n’est PAS métabolisé par le foie*
-état physiologique (grossesse, allaitement, vieillesse) et santé générale
- réseau de soutien
Le profil de la maladie est une autre caractéristique inspirant le choix de l’antipsychotique. Quelles en sont les composantes ?
1) sx positifs: les A2G supérieurs aux A1G sont : clozapine, olanzapine, risperidone
** point bonus si vous êtes capables de dire quel A2G est en 2ième intention ;)***
2) sx négatifs: les mêmes antipsychotiques que en 1) sont recommandés
3) sx cognitifs, peu d’impact des antipsychotiques… mais semblerait que A2G sont supérieurs.
4) sx affectifs (dépressifs et angoisse en lien avec sx psychotique VS dépression psychotique)…
TX de la dépression chez les patients atteints e schizo : cloz, olanz, aripiprazole, quetiapine
5) fonctionnement : pas lié à un a2g en particulier
6) qualité de vie : clozapine seulement supérieure aux a1g
Nommez 2 A2G à éviter en première intention
clozapine = risque d’agranulocytose et prise de poids ++
olanzapine= trop d’effets métaboliques
Le profil de la rx détermine le choix du traitement antipsychotique (avec le profil du patient et de sa maladie). Quelles sont les caractéristiques importantes?
- efficacité à court terme (2 semaines)… peut de chance que ça aille bien à 4 semaines. MAIS suggère d”attenre 1-2 mois à dose thérapeutiue avant de changer… sauf si intolérance
- profil d’effets indésirables
- risques associés à la situation clinique: vont influer sur la forme d’administration, la vitesse d,initiation, et d’augmentation
La forme IM pourra être privilégie si risques de violence, suicide , non observance…
Donnez l”exemple de l’instauration d’un A2G pour un premier episode psychotique (ex: risperdal)
1 mg HS X 3-7 jours,
puis augmenter de 0,5 mg q 3-7 jours, pour atteindre dose de
2-4 mg HS
Quoi prescrire contre ces effets extrapyramidaux?
a) dystonie aigue
b) akathisie
c) sx parkinsonniens
a) dystonie aigue:
- benzo
-benztropine
-diphenhydramine
b) akathisie:
- benzo
-beta bloquant
c) sx parkinsonniens
- benztropine
- procyclidine
avantage des AG2 vs AG1
meilleure tolérance
(et non meilleure efficacité antipsychotique)
les antipsychotiques peuvent allonger le Qtc, on surveille ça. Ça ne doit pas dépasser quelle valeur?
450 milisecondes
Nommez une urgence médicale liée aux effets secondaires extrapyramidaux + son traitement
dystonie aigue des muscles du larynx ou pharynx, pouvant mener à une asphyxie mortelle
TX :
Ativan 1 à 2 mg IV OU IM
OU Cogentin 1 à 2 mg IV ou IM
facile à retenir cest le même dosage pour les 2 ;)
selon la prof c’est cogentin
Dystonie peut être aigue ou tardive … à quoi ressemble la tardive?
son tx
Tour de pise… patient marche incliné. (anomalie de la posture axiale)
Tx: substitution de l’antipsychotique par de la cloz
ou toxine botulinique cou et langue par ex (injection q 3-4 mois)
Akathisie:
Réjean demande de késsé ?
comment la traiter?
C’est la difficulté à rester immobile (bouge les jambes lorsqu”assis, etc).
patients ressentent anxiété diffuse, dysphorie.
souvent dans les premières semaines de tx, parfis après tx prolongé
avec abilify surtout dans les A2G (surtout si donné en dépression (26%))
On doit :
- réduire la dose
- switch d’antipsychotique pour un qui a une activité anticholonergique ou antisérotoninertgique (onlanz, quét)
- propanolol 10-20 mg TID ou benzos…
quels sont les facteurs de risque de développer de la dyskinésie tardive?
tx antipsychotique X 2 mois
durée prolongée tx
dosage élevé
+ que 1 antipsychotique
apparition de sx extrapyramidaux en début de tx
trouble affectif comorbide
+ 55 ans
femme
abus drogues
trauma cérébral ou séquelles AVC
peau noire
diabétique
On sait que la dyskinésie tardive est causée principalement par les Ag1… mais quels AG2 sont les plus à risque de l’entrainer ?
risperidone et paliperidone
Quelles sont les actions recommandées en cas de dyskinésie tardive ?
1) réduire ou cesser rx anticholinergiques et surveiller l’apparition de sx parkinsonniers
2) réduire grad. la dose d’antipsychotique si l’état du patient ke permet
3) subsituer l’antipsychotique avec de la clozapine OU quétiapine (les 2 ont des propriétés anti DT)
*** si oesophagienne, donner antipsychotique une heure avant les repas pour masquer la DT( pas sur de comprendre… plusieurs ont un pic d’action entre 1-3h?)
si marche pas :
- ajout benzo car l’anxiété aug. mvmts dyskinétiques
- faire essai avec tétrabénazine ad 25 mg TID
- ajout B6 600 mg BID
ajout neurotin (gabapentin 300 mg ad QID)
quels rx peuvent aggraver une dyskinésie tardive
plus d’antipsychotique
des anticholinergiques
quels antipsychotiques causent de la somnolence
ceux qui sont anticholinergiues et antihistaminiques
ex: olazapine, clozapine, donc à prescrire HS
VS ceux qui ne le sont pas ex: aripiprazole, pouvant causer au contraire agitation si prescrit HS
Vrai ou faux:
les dysfnctions sexuelles causées par les anitipsychotiques sont dues aux blocage des recepeteurs DA2 dans la voie hypotalamo hypophysaire (tubéro-infundibulaire) ….
Vrai, mais il y a aussi le blocage de la noradrénaline a 2 qui cause des dysfonctions sexuelles.
On peut subsistuer l’antipsychotique par un autre qui bloque moins le DA ou ajouter l’aripirazole, car vu que cest un agoniste partiel, il va aider à réduire…