Pharmaco du SNA - domaine cholinergique Flashcards
V ou F: la noradrénaline bloque la libération d’acetylcholine (Ach) et empêche la contraction des muscles lisses
vrai
quels sont les deux recepteurs cholinergiques
muscariniques et nicotiniques
V ou F: l’Ach fait un retrocontrole positif sur le neurone pré-synaptique en augmentant la libération de l’Ach sur le muscle lisse
faux: fait un retrocontrole negatif, en inhibant la libération d’Ach
pour faire le retrocontrole negatif, l’Ach va se lier sur le neurone pré-synaptique grâce à quel recepteur
muscarinique
V ou F: l’Ach sur les recepteurs nicotiniques musculaires a/n des terminaisons du nerf moteur (systeme somatique) dans la plaque neuro-musculaire potentialise la libération d’Ach par le neurone pré-synaptique
vrai
dans les recepteurs muscariniques, quelle molécule est l’agoniste spécifique
muscarine
dans les recepteurs muscariniques, quelle molécule est l’antagoniste spécifique
atropine
V ou F: les proteines G excitatrices sont les Gi et les inhibitrices sont les Gq
faux: excitatrices = Gq, inhibitrices = Gi
Il y a 5 sous-types de recepteurs muscariniques, quels parmi les 5 lesquels sont inhibiteurs et excitateurs
M1, M3, M5 = excitateur
M2, M4 = inhibiteur
les recepteurs muscariniques sont de type 1 ou 2
type 2 (métabotropes) -> couplé avec une prot G
les recepteurs nicotiniques sont de type 1 ou 2
type 1 (canal ionique Na+)
dans les recepteurs nicotiniques, quelle molécule est l’agoniste
nicotine
Sur la voie orthosympathique, quels sont les recepteurs a/n du ganglion sympathique, et a/n de la cible
o——–D (?)(ganglion) o—————–D (?)(muscle)
a/n du ganglion: recepteur nicotinique (Ach)
a/n de la cible: recepteur adrénergique (Noradrénaline)
Sur la voie parasympathique, quels sont les recepteurs a/n du ganglion parasympathique, et a/n de la cible
o——————-D (?)(ganglion) o——D (?)(muscle)
a/n du ganglion: recepteur nicotinique (Ach)
a/n de la cible: recepteur muscarinique (Ach)
sur la voie somatique, quels sont les recepteurs a/n de la plaque neuro-motrice du muscle strié (cible)
o——————-D (?)(muscle strié)
recepteur nicotinique (Ach)
qu’est-ce qui arrive lorsque la stimulation du recepteur nicotinique musculaire (voie somatique) dure longtemps (persistance de la stimulation) *****
paralysie, blocage de transmission
V ou F: puisque les recepteurs muscariniques se trouvent seulement a/n de la chaine parasympathique, les effets de la stimulation des recepteurs muscariniques seront des effets parasympathiques
vrai!
quels sont les effets des recepteurs muscariniques sur le coeur, muscles lisses, oeil, glandes exocrines, muscles lisses vasculaires et SNC
coeur: chronotrope -, ionotrope -, dromotrope -
muscles lisses viscéraux: contraction et relachement des sphincters
oeil: myosis actif (contraction de la pupille)
glandes exocrines: hausse du volume des secretions
muscles lisses vasculaires: vasodilatation
SNC: tremblements, hypothermie
V ou F: puisque les recepteurs nicotiniques sont à la fois sur le ganglion orthosympathique et sur le ganglion parasympathique, les effets de la stimulation des recepteurs nicotiniques va avoir des effets orthosympathiques et parasympathiques
vrai!!
les effets des recepteurs nicotiniques sur le ganglion parasympathique seront de quel type
effets muscariniques (car l’activation du recepteur nicotinique sur le ganglion parasympa permet d’activer le recepteur muscarinique sur la cible)
les effets des recepteurs nicotiniques sur le ganglion orthosympathique seront de quel type
effets adrénergiques (car l’activation du recepteur nicotinique sur le ganglion orthosympa permet d’activer le recepteur adrénergique sur la cible)
Dans les medicaments du domaine cholinergiques, comment on appelle les agonistes
acetylcholinomimétiques
Dans les medicaments du domaine cholinergiques, comment on appelle les antagonistes
acetylcholinolytiques
quels sont les agonistes (acetylcholinomimétiques) directs (3)
- Acétylcholinomimétiques muscariniques
- Acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires (excitoganglionnaires)
- Acétylcholinomimétiques nicotiniques musculaires (curares acétylcholinomimétiques)
les acetylcholinomimétiques directs muscariniques sont de type:
Ach et dérivés
Comment se métabolise les acetylcholinomimétiques directs muscariniques PROUT (3)
- Ne peut être employée que par voie parentérale (ACh
détruite dans le TD) - Ne franchit pas barriere hemato encephalique
- Très rapidement hydrolysée par cholinestérases
quel est le type d’effets + les effets des acetylcholinomimétiques directs muscariniques à faible doses (4)
effets muscariniques
- vasodilatation et hypotension
- diminution du debit cardiaque
- myosis
- hypersecretions
quel est le type d’effets + les effets des acetylcholinomimétiques directs muscariniques à fortes doses (3)
effets nicotiniques
- tachycardie
- hypertension
- mydriase
quelles sont les utilisations des acetylcholinomimétiques directs muscariniques (2)
contraction de la vessie
myosis
les acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires sont de type:
nicotine
comment se métabolise les acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires PROUT (3)
- Rapidement absorbée par les muqueuses et la peau
- Franchit la barrière hémato-méningée
- Largement dégradée par le foie
quels sont les effets des acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires
effets nicotiniques -> avec une phase précoce et phase tardive
quel est le type d’effet et quels sont les effets de la phase précoce des acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires (5)
stimulation des neurones postganglionnaires du parasympa -> alors effets muscariniques
- bradycardie
- hypotension
- vomi
- hausse peristaltisme intestinal
- hausse des secretions
quel est le type d’effet et quels sont les effets de la phase tardive des acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires (4)
stimulation des neurones postganglionnaires de orthosympa -> alors effets adrénergiques
- tachycardie
- hypertension
- relache des muscles intestinaux/viscéraux
- hausse glycémie
quelles sont les utilisations des acétylcholinomimétiques nicotiniques ganglionnaires
peu nombreuses en medvet
les acétylcholinomimétiques nicotiniques musculaires sont de type:
curares acetylcholinomimétiques
synomyme: curares dépolarisants
V ou F: les curares acetylcholinocompétitifs ou les pachycurares, sont un synonyme des curares acetylcholinomimétiques
faux!! à ne pas confondre
quels sont les effets des acétylcholinomimétiques nicotiniques musculaires
puisqu’ils ont une affinité pour les recepteurs nicotiniques musculaires (muscle strié) (voie somatique), leur effet est une contraction musculaire initiale -> un bloc de transmission -> et une paralysie musculaire
quelle est la particularité des acétylcholinomimétiques nicotiniques musculaires
ils sont très resistants aux acetylcholinesterases (enzyme de degradation de l’Ach), alors ils font une dépolarisation persistante -> paralysie
V ou F: la décurarisation est impossible par les anticholinestérasiques, alors il faut absolument donner la bonne dose
vrai
quelles sont les utilisations des acétylcholinomimétiques nicotiniques musculaires
paralysie musculaire de courte durée pour les chirurgies ou euthanasies
quels sont les agonistes (acetylcholinomimétiques) indirects (2)
- inhibiteurs réversibles des acetylcholinesterases
- inhibiteurs irréversibles des acetylcholinesterases
quel est le role general des acetylcholinominétiques indirects
augmenter la quantité d’Ach disponible dans la synapse
quelles sont les 2 sortes et types d’inhibiteurs réversibles des acetylcholinesterases (AchE) et comment ça fonctionne
ammoniums quaternaires (type edrophonium)
- se fixe sur les site anionique des AchE
esters carbamiques (type néostigmine)
- se fixe sur le site anionique et estérasiques des AchE
quelles sont les utilisations des inhibiteurs réversibles des acetylcholinesterases
pour la myasténie grave du chien/chat
comment fonctionne les inhibiteurs irréversible des acetylcholinestérases
organosphosphates vont occuper le site estérasique de l’AchE
quelle sont les utilisations des inhibiteurs iréversibles des acetylcholinesterases
antiparasitaires
quels sont les antagonistes (acetylcholinolytiques) directs (3)
- Anticholinergiques muscariniques (Parasympatholytiques)
- Anticholinergiques nicotiniques ganglionnaires (Ganglioplégiques)
- Anticholinergiques nicotiniques musculaires (Curares acétylcholinocompétitifs)
quel est le rôle général des antagonistes/acetylcholinolytiques directes
substances qui entravent le fonctionnement de la synapse cholinergique -> a/n des recepteurs cholinergiques (anticholinergiques)
quelles sont les sortes de anticholinergiques muscariniques (Parasympatholytiques) (2)
- parasympatholytiques naturels
- parasympatholytiques de synthèse
les parasympatholytiques naturels sont de type:
atropine
quelles sont les utilisations des parasympatholytiques naturels
sur le TGI, coeur, systeme respi, oeil, systeme urinaire
(effets inverses du parasympathique)
TGI: antispasmodique, anti-diarrhée, anti-péristaltisme, anti-secretions
Coeur: pour les bradycardies sinusales, pour les blocs auriculoventriculaires
poumons: effet bronchodilatateur et asséchant
oeil: mydriase
urinaire: spasmolytique sur les uretères
nommer deux parasympatholytiques de synthèse
glycopyrrolate
bromure de N-butylscopolamine
quels sont les effets du parasympatholytique de synthèse: glycopyrrolate
anti-muscarinique
V ou F: le glycopyrrolate passe la barrière hémato-encephalique alors peut avoir une action au SNC
faux, ne passe pas la barrière hemato-encephalique alors pas d’action centrale
quelles sont les utilisations du parasympatholytique de synthèse: glycopyrrolate
effet anti-muscarinique chez les espèces ayant une atropine-estérase dans le sang (ex: lapins)
quels sont les effets du parasympatholytique de synthèse: bromure de N-butylscopolamine
effet anti-muscarinique
quelles sont les utilisations du parasympatholytique de synthèse: bromure de N-butylscopolamine
pour les chevaux
- traite les coliques
- traite les obstructions des voies aériennes
quel est le rôle des anticholinergiques nicotiniques ganglionnaires (Ganglioplégiques)
empechent la transmission de l’influx nerveux entre les fibres pré et post-ganglionnaires du systeme orthosympathique et parasympathique
paralyse les ganglions
quels sont les effets des anticholinergiques nicotiniques ganglionnaires (Ganglioplégiques)
effet: denervation végétative (pas de tonus, reflexes, régulations)
PAS IMPORTANT EN MED VET ALORS PROUT
V ou F: Les curares non-dépolarisants ou pachycurares sont un synonyme de anticholinergiques nicotiniques musculaires (Curares acétylcholinocompétitifs)
vrai
comment fonctionne les anticholinergiques nicotiniques musculaires (Curares acétylcholinocompétitifs)
antagonistes de compétition de l’Ach pour les recepteurs nicotiniques musculaires -> paralysie musculaire
quelle est l’utilisation des anticholinergiques nicotiniques musculaires (Curares acétylcholinocompétitifs)
anesthésiologie -> relachement musculaire complet
suppression des contractures musculaires lors d’une crise tonique de tétanos ou d’intoxication à la strychinine pour eviter la mort par un spasme laryngé
quelle est la précaution à prendre lors de l’utilisation des anticholinergiques nicotiniques musculaires (Curares acétylcholinocompétitifs)
bien ventiler les animaux lors de chirurgie thoracique car ça fait une paralysie des muscles intercostaux
quels sont les antidotes des anticholinergiques nicotiniques musculaires (Curares acétylcholinocompétitifs) (2)
neostigmine, sugammedex
quels sont les antagonistes (acetylcholinolytiques) indirects
yen a pas hihihihi