Anesthésiques locaux

Question 1

Expliquez brièvement la physiologie de la nociception

Answer 1

Stimuli nocicepteur -> stimulation neurone de premier ordre -> stimulation neurone de 2e ordre (moelle épinière) et remonte pour stimuler neurone de 3e ordre (thalamus) -> neurone de 3e ordre localise douleur (cortex somato-sensoriel) + module la douleur (système limbique)

Question 2

quelle est la différence entre anesthesie locale et analgésie

Answer 2

anesthesie locale: inhibition sensorielle et motrice non-spécifique
analgésie: action sur certains recepteurs spécifiques

Question 3

quelles sont les fibres de première douleur et de deuxième douleur

Answer 3

première: fibres Alpha-delta
deuxième: fibres C

Question 4

qu’est-ce que la première douleur (3)

Answer 4

• apparition précoce + sensation fugace
• stimulus mécanique à seuil élevé
• froid

Question 5

qu’est-ce que la deuxième douleur (3)

Answer 5

• apparition tardive + sensation durable
• stimulus physique à seuil élevé
• chaud, chimique

Question 6

quelles sont les deux sortes d’anesthésiques locaux

Answer 6

amino-ester
amino-amides amphiphiles

Question 7

quelles sont les propriétés des amine tertiaires

Answer 7

ionisation en milieu acide (base faible) alors baisse du passage membranaire
- hausse de l’affinité du complexe ligand-recepteur

Question 8

quelle est l’importance du caractère amphiphile d’une molécule

Answer 8

équilibre entre les caractères hydrophile et lipophile de la molécule -> evite d’etre repoussé par la membrane ou d’être séquestrée dans celle-ci

Question 9

Vrai ou Faux?
Un anesthésique local avec un pKa plus élevé va voir une action plus rapide

Answer 9

Faux, avec un pKa plus bas (bases faibles) car plus de molécules non ionisées vont traverser la membrane cellulaire

Question 10

quel est l’effet d’une injection anesthésique local dans un milieu acide (infection tissulaire) **

Answer 10

augmente la fraction ionisée -> baisse le passage de la membrane
niveau d’anesthésie pauvre lorsqu’injectée dans un tissu infecté -> se lie a l’orosomucoïde qui est une protéine de la phase aigue de l’inflammation -> moins de molécules libres et donc actives

Question 11

a quoi on doit faire attention lorsqu’on administre un anesthésique local avec un vasoconstricteur (epinephrine)

Answer 11

gangrène des extrémités

Question 12

quels sont les effets des anesthésiques locaux (3)

Answer 12

• Vasoconstriction puis une dilatation
• baisse chronotrope, baisse ionotrope
• hypersensibilité

Question 13

quels anesthésiques locaux causent des réactions d’hypersensibilité? **

Answer 13

amino-esthers -> associé au PABA (acide para-amino-benzoique) qui est un métabolite de la procaine

Question 14

nommer une molécule d’anesth local au noyau ester

Answer 14

procaine

Question 15

nommer 2 molécules d’anesth locaux au noyau amide

Answer 15

lidocaine
bupivacaine