Pharmaco Calon Flashcards
Quel est le précurseur métabolique de la sérotonine ?
Le tryptophane, un acide aminé qui traverse la BHE.
À quels endroits (3) dans le corps la sérotonine à un action ?
les muscles lisses du TGI
les plaquettes
le SNC
Comment on peut appeler la sérotonine autrement ?
hydroxy-5 tryptamine ou 5-HT
Nommer les 2 métabolites de la sérotonine
- 5-HIAA
- La mélatonine
Quelle est le rôle de la MAO (A et B) ?
Enzymes responsables du métabolisme du 5-HT. ( le DM est aussi métabolisé par la MAO-A)
D’ou provient les projections sérotoninergiques du cerveau ?
Des noyaux du Raphé
V ou F :
Tous les récepteurs à la sérotonine sont couplés aux protéines G.
F
Les 5-HT3 sont couplés à des canaux ioniques.
Associé un récepteur à un ou des médicaments (classes):
1) 5-HT1a
2) 5-HT1b et 1d
3) 5-HT2a
4) 5-HT3
5) 5-HT4
6) transporteur de la sérotonine
1) Buspirone et certains antipsychotiques
2) TRIPTANS
3) Certains antipsychotiques
4) Ondansetron
5) Prucalopride (ressemble à Cisapride avec moins d’EIs)
6) ISRS
V ou F :
Les antagonistes 5-HT1b/d exercent un effet bénéfique contre les migraines au SNC.
F
* les agonistes *
Une dysfonction de la neurotransmission de la sérotonine survient chez les patients souffrant de migraine. Ainsi, un agoniste permettra une sécrétion de sérotonine pouvant avoir des effets protecteurs contre la migraine.
Nommer des médicaments/classes ayant un effets sur le processus de la sérotonine pour traiter la DÉPRESSION et l’ANXIÉTÉ ?
- ISRS
- Réméron, Cymbalta
- iMAO
- Tryptophane PO (lien avec l’alimentation)
la sérotonine est un NT de l’humeur
À quel endroit la sérotonine se retrouve en plus grande quantité et quel est son rôle ?
Dans le TGI.
rôle dans la contractilité des muscles lisses du TGI (motricité digestive = peristaltisme)
À quoi servent les Étrons (ondansetron, palonosétron, etc) ?
Ce sont des antagonistes du 5-HT3 qui permettent de contrer les nausées et les vomissement induits par la chimiothérapie.
Pour le RGO, quel médicament a été retiré et sur quel récepteur agissait-il ?
Cisapride
agoniste des récepteurs 5-HT4
Agoniste ou Antagoniste sur le récepteur :
1) 5-HT3
2) 5-HT4
dans le TGI ?
1) antagoniste
2) agoniste
Quelle molécule n’est pas encore approuvée au Canada pour le tx du syndrome du colon irritable ?
l’alosétron (antagoniste 5-HT3)
Qu’elle est l’indication du prucalopride ?
Constipation chronique (agoniste 5-HT4 = augmenter le péristaltisme)
L’usage d’antipsychotiques atypiques agissant comme antagonistes du 5-HT2a soignent quelle maladie ?
La schizophrénie
Nommer des antipsychotiques atypiques bloquant le 5-HT2a.
- clozapine
- rispéridone
- sertindole
- pimavansérine
Quels opioides ont un effet sur l’Activité serotoninergique ?
- tramadol
- tapentadol
Certains antidepresseurs (duloxetine, venlafaxine, bupropion, amitriptiline) qui modulent l’activité sérotoninergique sont utilisé pour soigner certaines douleurs. Lesquelles ?
Les neuropathies périphériques associées au DB.
Quel molécule antidépressive est indiquée pour le traitement de la douleur musculosquelettique chronique (arthrose, bas du dos, fibromyalgie) ?
Duloxétine (Cymbalta)
Définition du syndrome sérotoninergique.
Phénomène très rare caractérisé par un excès de sérotonine dans le cerveau qui survient soit :
- combinaison de rx avec action sérotoninomimétique (DM + dose très élevé d’antidepresseur)
- Interaction avec IMAO
V ou F : un patient répond-t-il au critères de dx de migraine si :
- il a des attaques épisodiques de maux de têtes d’une durée d’environ 2 jours (48h)
- ses douleurs sont pulsatiles et sévères
- il a de la photophobie
V
Sur quel famille de récepteurs les triptans aggissent-ils ? et ou se retrouvent-ils précisement ?
5-HT1
dans le SNC au niveau des trijumeaux et des vaisseaux cérébraux.
associer l’action au récepteur sérotoninergique précis:
1) vasoconstriction des vaisseaux intracraniaux et extra.
2) inhibition du relachement de NT provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral (qui provoque l’inflammation)
3) réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux (inhibition du relachemet de NT vasodilatateurs ex: CGRP)
1) 5-HT1b (vasculaire)
2) 5-HT1b/d/f (centrale)
3) 5-HT1d/f (neurogénique)
V ou F :
Les triptans compenseraient le manque de serotonine dans le SNC.
V
Comment on évite les récurrences de migraine (30% des cas) ?
Attaquer la maladie le plus rapidement possible pour éviter que la migraine se propage.
Nommer des EIs des triptans et pour lesquelles ces effets sont plus importants.
- malaise
- fatigue
- paresthésie
- flushing
pression/dlr dans la poitrine (ressemble à angine - signaler le patient de cet effet) - alteration du gout (forme intranasale)
TRIPTANS À ACTION RAPIDE plus susceptible d’en avoir.
V ou F :
on peut utiliser en association un triptan et un MAO pour avoir un effet synergique.
F
CI
Nommer des CI aux triptans.
- MCV (HTA non controlé, maladie vasculaire peripherique, maladie cerebrovasculaire)
- Ne pas utiliser 2 agonistes 5-HT1 dans le mm 24h. (triptans et DHE)
Quelle est la durée d’action du Frovatriptan ?
24h
Quels triptans ont un action rapide et sont plus susceptible à cause des EIs.
Suma
Riza
Zolmi
(triptan)
L’efficacité des triptans:
1) lequel est le plus efficace
2) lesquels sont les moins efficace ?
1) Rizatriptan (Maxalt)
2) Noratriptan (Amerge) et Frovatriptan
Triptan octroyant moins d’EIs ?
Naratriptan (Amerge)
Quel triptan est plus susceptible à subir des interactions medicamenteuses ?
Eletriptan (Relpax) métabolisé seulement au 3A4
Sur quoi on se base pour faire un choix de triptan ?
- Efficacité
- Tolérabilité
- interactions
- Formes pharmaceutiques (orale, intranasale, parenterale)
Expliquer pourquoi les dérivés de l’ergot ne sont pas les rx de choix pour le traitement de la migraine.
- moins sélectif que les triptans pour les récepteurs 5-HT1B/D/F car ils se lient à d’autres recepteurs partout dans le corps.
- moins efficace que les triptans.
- Eis +++ (No/Vo doit être pris avec antiémétique, paresthesie et crampe)
- CI pour les femmes en âge de procréer (vasoconstriction provoque fausse-couche)
Qu’est-ce que le Migranal ?
DHE par voie intranasale utilisé au Canada
