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PHA-2052 MIGRAINES & FCS > Chimie antimigraineux > Flashcards

Chimie antimigraineux Flashcards

1
Q

Comment l’intervention de la sérotonine dans la migraine a-t-elle été découverte ?

A
  • Une observation de l’augmentation de l’excrétion urinaire d’acide 5-HIAA (métabolite de la sérotonine) chez des patients migraineux a été faite.
  • La réserpine (inhibiteur de la sécrétion de sérotonine) induit des crises chez les migraineux.
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2
Q

Quel groupement est essentiel et présent chez la sérotonine et chez les triptans pour avoir une bonne efficacité ?

A

INDOLE

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3
Q

La sérotonine est impliquée dans quel rôle au niveau de la migraine ?

A
  • la vasoconstriction
  • la vasodilation
  • la régulation de la température
  • le sommeil
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4
Q

V ou F

la sérotonine peut traversée la BHE pour avoir son effet sur les récepteurs du cerveau.

A

F

Elle est synthétisée purement dans les neurones. C’est un NT.

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5
Q

Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine ?

A

L’hydroxylation (ajout du OH) du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase (5-mono-oxygénase).

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6
Q

Quelle enzyme est responsable de la biotransformation de la sérotonine en aldéhyde instable ?

A

La monoamine oxydase A (MAO-A)

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7
Q

Quel autre NT est obtenu à partir de la sérotonine ?

A

La mélatonine impliquée dans les cycles circadiens.

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8
Q

1) Nommer les 2 tx pour la crise aigue de migraine.

2) Nommer les 2 tx prophylactiques de la migraine.

A

1)
- Agonistes des récepteurs 5-HT1D (touche également un peu les 5HT1B)
- Barbiturique
2)
- Antagonistes des récepteurs 5HT2A, 5HT2B, 5HT2C, 5HT1A
- Antagonistes des récepteurs 5HT2A ET 5HT2C avec une activité antihistaminique et anticholinergique.

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9
Q

V ou F

Les tx prophylactiques sont inefficace pour soulager les crises aigues de migraine.

A

V

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10
Q

À quoi servent les tx prophylactiques ?

A

Ils servent à normaliser l’hypersensibilité des nerfs périphériques qui provoquent des migraines réfractaires.

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11
Q

Associer le mécanisme (agoniste, antagoniste, etc) avec le médicament :

1) ergotamine
2) butalbital
3) méthysergide
4) triptans
5) DHE (dihydroergotamine)
6) pizotifène

A
  • Agoniste des récepteurs 5HT1D et 5HT1B = 1) 4) 5)
  • Barbiturique = 2)
  • Antagoniste des récepteurs 5HT2A, 5HT2B, 5HT2C et 5HT1A = 3)
  • Antagoniste des récepteurs 5HT2A et 5HT2C + activité antihistaminique et anticholinergique = 6)
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12
Q

Quel action on les triptans via :

1) les récepteurs 5HT1B
2) les récepteurs 5HT1D ?

A

1) vasoconstriction de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des
méninges
2)
- diminue les NT (subst. P, neurokinines) impliqués dans l’inflammation
- bloque la transmission du signal de la douleur en inhibant la libération de NT sensoriel.

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13
Q

Structure de la sérotonine:

Quels sont les 2 groupements substitués à l’Indole ?

A
  • Le groupement OH

- L’azote terminale NH2

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14
Q

Quels triptans ont un azote tertiaire à la place de terminale (sérotonine) ?

A
  • Sumatriptan (Imitrex)
  • Zolmitriptan (Zomig)
  • Almotriptan (Axert)
  • Rizatriptan (Maxalt)
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15
Q

Quel triptan a un azote secondaire à la place de terminale (sérotonine) ?

A

Frovatriptan (Frova)

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16
Q

Quels triptans n’ont pas de groupement sulfate ?

A
  • Zolmitriptan (Zomig)
  • Rizatriptan (Maxalt)
  • Frovatriptan (Frova)
17
Q

Qu’est-ce qui est particulier du Sumatriptan (Imitrex) comparé aux autres triptans ?

A

Il est le seul qu’on peut administrer SC. (sa F est faible)

18
Q

Quels triptans (2) peut-on adminstrer de façon intranasal ?

A
  • Sumatriptan (Imitrex)

- Zolmitriptan (Zomig)

19
Q

Quel triptan a un t1/2 de 25h ?

A

Frovatriptan (Frova)

20
Q

V ou F :

Les triptans sont métabolisés uniquement par la MAO-A.

A

F

Les cytochromes P450 plus précisement le 1A2 et le 3A4 sont impliqués.

21
Q

Quel molécules ressemble au LSD et provient de champignons ?

A

Les dérivés de l’Ergot

22
Q

Quelles sont les 2 classes des dérivés de l’ergot ?

A
  • Les alcaloides et dérivés aminés (acide lysergique)

- Les dérivés acides aminés

23
Q

Qu’est-ce qui caractérise les dérivés acides aminés ?

A

Il y a une substitution d’un grand groupement encombrant après le COOH de l’acide lysergique ce qui donne de très grosse molécule.

24
Q

V ou F :

La structure d’un dérivé de l’ergot est tricyclique.

A

F

tétracyclique

25
Q

Nommer quelques dérivés aminés.

A
  • Ergine
  • Méthylergine
  • Methylergometrine
26
Q

Nommer quelques dérivés acides aminés.

A
  • Ergotamine
  • Dihydroergotamine (DHE)
  • Ergocristine
27
Q

V ou F

La methylergometrine a une activité moins puissante que le methysergide.

A

F

Le methysergide se métabolise en méthylergometrine qui est un métabolite plus puissant.

28
Q

En lien avec le methysergide:

1) quel sorte de tx ?
2) quel est son mécanime (agoniste, antagoniste) ?
3) Complication d’un tx chronique ?
4) comment monitorer ce tx ?

A

1) tx prophylactique
2) antagoniste des récepteurs 5HT2A,2B,2C ET 1A qui diminue hypersensibilité périphérique et central des nerfs pour diminuer les migraines réfractaires
3) complications fibrotiques ou vasculaire
4) surveillance étroite et interruption du tx pdnt 3 semaines tous les 6 mois.

29
Q

En lien avec le DHE :

1) quel sorte de tx ?
2) quel est son mécanisme (agoniste, antagoniste) ?
3) forme d’administration ?

A

1) tx de la crise aigue (intraitables aux triptans)
2)
- agoniste partiel des récepteurs 5HT1D
- antagoniste (prédominant) des récepteurs 5HT2B,2C et 7
- agoniste partiel ou antagoniste des recepteurs adrenergiques et dopaminergiques
3) SC, IM, IV ou Spray nasal

30
Q

Quel molécule est composé d’un cycle avec 2 groupement amine (NH) et 3 cétones (=O) ?

A

L’acide barbiturique qui est essentielle à la structure du Butalbital (ajout d’un allyle et d’un isobutyle).

31
Q

V ou F :

La plupart du temps le Butalbital est utilisée seul.

A

F

Il est souvent combiné avec de l’acétaminophène, l’aspire, de la caféine et de la codeine.

32
Q

Quel est le mécanisme d’action du Butalbital ?

A

C’est un dépresseur du SNC (sédatif) qui endort le patient lors d’une crise aigue. Il agit au niveau des récepteurs GABA qui augmente l’entré de Cl pour rentre plus difficile l’excitabilité neuronale. (dépolarisation impossible)

33
Q

Expliquer la structure du Pizotifène (Sandomigran).

A

Composé d’une structure tricyclique liée à un groupement méthylpipéride (cycle avec N)

34
Q

En lien avec le Pizotifène (Sandomigran) :

1) quel sorte de tx ?
2) quel est son mécanisme (agoniste, antagoniste) ?
3) Comment est-il métabolisé ?

A

1) tx prophylactique
2) Antagonistes des récepteurs 5HT2A ET 5HT2C avec une activité antihistaminique et anticholinergique.
3) Par glucuronidation (urine 55%)

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