Pharmaco 4 Flashcards
Quelle est l’effet des agonistes cholinergiques d’action directe? (stimulants muscariniques)
Tube digestif–> stimulation pour traiter atonie gastro-intestinale et dépression post op de l’acitivté du tube digestif
Vessie–> traitement vessie atone qui cause incontinence urinaire par regorgement)
E.I: Diarrhées, crampes abdo, mictions fréquentes, hypersécrétions bronchiques, bronchospasme, bradycardie, hypersalivation et hyper sudation
Qu’est-ce qui est unique avec les glandes sudoripares
Innervées par fibres symp. cholinergiques projettant sur récepteur M.
Explique le réflexe de miction
Permet de déclencher miction en réponse au remplissement de la vessie
- Récepteurs sensitifs ressentent étirement m. d.trusor vessie
- Message afférent envoyé par n. sensitif pelviens S2-S4
- Réponse efférente par contingent moteur Psymp. des nerfs pelviens
- Modulé par contingent sympathique du nerf hypogastrique (rétention urinaire)
- Contrôle volontaire avec corticospinal qui projette sur motoneurone a innervant sphincter externe
Nommer un agoniste cholinergique d’action indirecte
- Effet
- Principales caractéristiques
Anti-cholinestérase
- Inhibition réversible de la cholinestérase (sépare choline de acétate)
- Dépendent du tonus déjà existant
- Potentialisent autant les rec. muscariniques que nicotiniques
- Utilisé en périphérie ( sous-type qui ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique) pour stimuler l’acitvité de la vessie (mais attention aux EI muscariniques) et dans le SNC (si franchit) pour améliorer fonction cognitives de la maladie d’Alzheimer
Les insecticides (organophosphorés) sont aussi des anti-Ache irréversibles -Neurotoxiques dans le SNC des insectes mais qui ne se biotransforme pas et se fait détoxifier chez les oiseaux et mammifères
Tous les agonistes d’action indirecte sont spéciaux pour une chose.. quelle est-elle?
Ils ne peuvent que potentialiser un tonus déjà existant–>ne peuvent faire leur travail si le tonus n’existe pas
Quel est l'effet des cholinolitiques (bloqueurs des récepteurs muscariniques) Sur les yeux Sur la vessie hyperactive Sur le mal des transports Sur l'asthme
Yeux: Obtient mydriase pour examen yeux
Vessie hyperactive: Traitement de l’incontinence
Mal des transports: en transdermique à une action sur le SNC et le centre de vomissements
Anti-asthmatique et pour MPOC: passe par barrière hématoencéphalique
Comment fonctionne l’asthme?
Lorsque des substances irritantes dans les voies aériennes stimulent la muqueuse, un signal afférent est transmis au bulbe rachidien. Il y a ensuite réflexe de fibres préganglionnaires parasympathiques (efférents) et des neurones postganglionnaires qui libèrent Ach sur réc. M = contraction/bronchoconstriction du m. lisse respiratoire.
Ce réflexe est exagéré chez les personnes susceptibles de faire de l’asthme
Quel type de récepteur on retrouve à la jonction neuromusculaire?
Récepteur nicotiniques sur canal ionique!!
-perméables au Na+ et K+
-ouverture canal entraine dépolarisation de la membrane
= canal Na+ voltage dep. s’active= influx se propage dans muscle=relargage Ca2+ du RS = contraction
Qu’est-ce que la myesthénie grave?
Quel traitement?
Maladie auto-immune causant diminution des récepterus cholinergiques nicotiniques à la jonction neuromusculaire
Donne une grande fatigabilité des muscles: tete tombe vers l’avant, difficulté à monter escaliers, paupière tombante etc.
Traitement: Anti-Ache agonistes cholinergiques d’action indirecte car stimulent la neurtransmission en inhibant la dégradation de l’Ach
E.I: effets muscariniques à cause potentialisation tonus parasymp.
Nommer un exemple d’anticholinestérase irréversible
Gaz de combat
- Organophosphoré + toxique qu’insecticides
- EX: gaz sarin
- Fonctionne en inhibant la dégradation de l’ACh à la jonction neurmusculaire donc les récepteurs deviennent surstimulés et se désensibilisent à l’Ach=paralysie
- Empoisonnement s’accompagne des effets muscariniques ex:hypersalivation
Quels sont les 2 exemples de bloqueurs de la neurotransmission à la jonction neuromusculaire
Curares= action POSTSYNAPTIQUE
- Antagonistes direct compétitifs de l’ACh aux récepteurs nicotiniques
- Utilisé en pré opératoire pour enlever mvts muscles pendant chirurgie
Toxine botuliniques= action PRÉSYNAPTIQUE
-Cholinolytique d’action indirect qui inhibe localement la libération d’Ach des terminaisons nerveuses; paralysie apparait en 2-3 jours et reste pendant 2-3 mois
On l’utilise
-Jonction musculaire pour réduire spasticité
-Usage cosmétique pour effacer rides
-Jonction neuro-effectrices cholinergiques pour enlever sudation
-Migraine chronique réfractaire sévère, aide 50% des patients
