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DERNIER FKNG BRAINSCAPE DE PREMED > Pharmaco 1 > Flashcards

Pharmaco 1 Flashcards

1
Q

Quels sont les agents pharmacologiques exogènes

A 
Médicaments
Produits de santé naturels
Drogue
Agents biologiques
Poisons
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Q

Quels sont les agent pharmacologiques endogènes

A

Hormones
Neurotransmetteurs/neuromédiateurs (GABA, acéthylcoline et noradrénaline)
Autacoides ou hormones locales

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3
Q

Quels médicaments appartiennent à la classe des…

a) Non-opioides
b) Opioides faibles
c) Opioides forts

A

a) Acétaminophène et AINS
b) Tramadol, tapentadol et codéine
c) Morphine, méthadone, hydromorphone et fentanyl

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4
Q

Qu’est-ce qui est enregistré dans un bain de tx?

A

Les contractions grace à l’appareil d’enregistrement de réponses graduelles

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5
Q

Nomme un médiateur endogène bronchoconstricteur

A

Histamine

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6
Q

Que représente Ce50?

A

La puissance;

  • Plus se déplace vers gauche plus c’est puissant
  • Concentration lorsque 50% de Emax
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7
Q

Quelle est la loi de l’action de masse à l’équilibre?

A

Si la concentration d’antagoniste augmente

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8
Q

Que dicte la théorie de l’occupation des récepteurs

A

L’intensité de l’effet biologiaue en réponse à l’antogoniste A est prop au nb de récepteurs occupés

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9
Q

Que peut-on conclure de la combinaison de la théorie de l’occupation des récepteurs avec la loi de masse

A

Ce50 définit la puissance et est liée à l’affinité de l’A pour le récepteur
E est liée à l’activité intrinsèque de l’antagoniste

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10
Q

L’activité intrinsèque est une propriété de quoi

A

L’antagoniste

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11
Q

Le nb de récepteur total est une propriété de quoi

A

Tissu

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12
Q

Qu’est-ce que l’activité intrinsèque

A

Mesure de la capacité d’un antagoniste donné de produire R–>R* complètement (=1) ou partiellement (entre 0 et 1)

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13
Q

Qui suis-je: Récepteur à 7 passages transmembranaires qui passera de R à R* spontanément lors de son activité constitutive

A

GPCR

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14
Q

Qu’arrive t-il lorsque GPCR passe de R à R*

A

Les sous-unités de G (alpha, beta et gama) se divisent et Gsalapha devient actif.
Gsalpha entraine la production d’adénylate cyclace ce qui vient amplifier le cycle de production de l’AMP cyclique

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15
Q

Quels sont les différents types d’agoniste?

A 
Agoniste complet (alpha=1)
Agoniste partiel (alpha entre 0 et 1)
Antagoniste neutre (alpha=0)
Agoniste inverse (alpha <0)
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16
Q

Lequel des agonistes à un effet maximal? Lequel a aucun effet lorsqu’il est seul?

A

Agoniste complet

Antagoniste neutre

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17
Q

Quel agoniste à comme prérequis que le récepteur ait une acitivité constitutive

A

Angoniste inverse

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18
Q

Quels sont les 3 choix de traitement pour personne avec trouble de consommation des opioides?

A

Abstinence
Traitement d’entretient par buprénorphine-nalaxone
Traitement d’entretient par méathadone

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19
Q

Quel type d’agoniste est…

a) Méthadone
b) Buprénorphine
c) Naloxone

A

a) Complet
b) Partiel
c) Antagoniste neutre

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20
Q

Quel médicament est utilisé lors des surdoses aux opioides

A

Naloxone en IM ou intra nasal

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21
Q

V ou F: Le naloxone a une haute biodisponilibité en subligngual

A

F (tout comme en oral)

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22
Q

Pourquoi donne ton une combinaison buprénorphine-naloxone

A

Pour désencourager les utilisateurs à voulir abuser du byprénorphine en IV (aura alors effets de sevrage)

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23
Q

Quel est le role du cortex limbique et du cortex somato-sensitif dans la douleur?

A 
Limbique= douleur affective
Somato-sensitif= localisation, quantité et intensité douleur
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24
Q

Quel est l’effet du couplage d’un médicament opioide (agoniste) avec le récepteur GPCR a/n de la fente synaptique entre le neurone de premier ordre et de second ordre?

A

Inhibition de la transmission synaptique par

a) inhibition de conductance CA2+ (PRÉ-SYNAPTIQUE)
b) activation d’une conductance au K+ (post-synaptique)

25
Q

Donner le type d’agoniste + les méthode de prise du médicament fentanyl

Est-il synthétique?

A

agoniste complet
IM, intrathécale (injection dans un espace virtuel) ou transdermique

*agoniste opiode synthétique

26
Q

Donner le type d’agoniste + les méthode de prise + demie vie du médicament méthadone

Est-il synthétique?

A

Agoniste complet
Per os
Demi vie varie entre 15 et 40h, plus longue que morphine

*agoniste opiode synthétique

27
Q

Donner le type d’agoniste + les méthode de prise du médicament hydromorphone

Est-il synthétique?

A

Agoniste complet
Voie orale, IM ou sous-cutané

*agoniste opioide semi-synthétique

28
Q

Donner le type d’agoniste + les méthode de prise du médicament sulfate de morphine

A

AGONISTE COMPLET DE RÉFÉRENCE

Injection sous-cutané, voie intrathécale (pompe controlée par malade), voie orale (préparation à libération graduelle)

29
Q

Donner le type d’agoniste + les méthode de prise du médicament codéine

Est-il synthétique?

A

Possède une affinité négligeable pour les récepteurs opioides in vitro mais action analgésique in vivo dépend de sa biotransformation en morphine
Par voie orale avec acétaminophène ou aspirine (absorption + que morphine)

Opioide naturel

30
Q

Donner le type d’agoniste + la puissance de oxycodone

Est-il synthétique?

A

Agoniste complet
2x plus puissant que morphine

*agoniste opioide semi-synthétique

31
Q

Quel est le seul agoniste d’activité mixte? Expliquez son action analgésique

A

Tramadol
Analgésique d’action centrale, agoniste faible des récepteurs mu opioide; inhibe la recapture de noradrénaline et de la sérotonine

32
Q

Comment a lieu la désensibilisation des récepteurs membranaires couplés à des protéines G

A

Phosphorylation des boucles intracellulaire et liaison de B-arrestine

33
Q

Que cause l’exposition aigue (heure/minute) a des opioides

A

Désensibilisation des récepteurs

34
Q

Que cause l’exposition chronique (jour/semaine) à des opioides

A

Adaptation par autres mécanismes cellulaires ou impliquant des circuits neuronaux de contre-régulation

35
Q

Expliquer le mécanisme de modulation à la baisse dans la corne dosrsale

A

Il existe normalement un mécanisme de neurotrasmission de la douleur à la baisse via interneurone opiode dans la corne dorsale de la moelle épinière par les voies descendantes noradrénergiques (na) et séroténergiques (5-HT) projetant du tronc cérébrak vers interneurones inhibiteurs dans la corne dorsale

36
Q

Expliquer le mécanisme de modulation à la baisse dans la corne dosrsale

A

Il existe normalement un mécanisme de neurotrasmission de la douleur à la baisse via interneurone opiode dans la corne dorsale de la moelle épinière par les voies descendantes noradrénergiques (na) et séroténergiques (5-HT) projetant du tronc cérébrak vers interneurones inhibiteurs dans la corne dorsale

37
Q

Quels opiodes sont utilisés dans phase aigue de désintoxication ou dans le cadre de programme de maintien à long terme chez les toxicomanes

A

Opioides dont la t1/2 est longue ex: buprénorphine et méthadone

38
Q

Quelle est la demie vie de méthadone

A

assez longue; 24-36h mais variable

39
Q

Posologie méthadone

A

env. 2-3 fois/ jour pendant désintox aigue
1 x par jour pour maintien

donné en pharmacie par pharmacien

40
Q

Qui a le plus de risque de surdose: méthadone ou buprénorphine? quel est alors le risque qu’offre ce médicament?

A

Buprénorphine

Risque d’induction de symtpome de sevrage chez patient très dépendant à agoniste complet

41
Q

Quelles sont les t1/2 de…

a) Héroine
b) Méthadone
c) buprénorphine
d) naloxone

A

a) 5 min puis tranformée en morphine pour 3-4h
b) 24-36h
c) 24-60 heures
d) 30-60 min

42
Q

Qui suis-je: Opioide de courte durée de vie qui s’administre par IV pour atteindre rapidement niveaux élevés dans le sang et augmenter le high. Après chaque prise, les concentrations plasmatiques effleurent les niveaux d’intoxication grave

A

Héroine

43
Q

Que peut il arriver durant un high grave d’heroine

A

Coma et dépression respiratoire

44
Q

Comment on donne méthadone? buprénorphine-naloxone?

A

Métha orale

B-n en sublinguale

45
Q

Quelles sont les 6 différentes cibles pharmacologiques qui existent

A 
Récepteurs membranaires (surtout GPCR)
Canaux ioniques et transporteurs
Récepteurs nucléaires; hormones et facteurs de croissance
Enzymes
Acides nucléiques
Cibles non-déterminées
46
Q

Donne une exemple de médicament qui agit sur une cible non déterminée

A

Acétaminophène (tylenol)

47
Q

Qu’est-ce qui pourrait venir stimuler la voie de l’adénylate cyclase? Et l’inhiber?

A

Stimulation: Récepteur bêta-adrénergique via Gs
Inhibition: Récepteur mu-opioide, récepteur cannabioides CB1 et dopaminergique D2 tous via Gi/o

Gs= Gstimulating Di/o=Ginhibiting

48
Q

AMP cyclique permet l’activation de l’enzyme PKA, hors qu’est-ce que PKA?

A

Kinase qui, en phosphorylant différentes cibles protéiques, entraine différentes réponse dépendamment du tx cible

49
Q

Donner les 3 types de récepteurs membranaires reliés à des voies enzymatiques qu’on a vu

A

GPCR (voie de l’adénylate cyclase et voie des phospho-inositides)
Récepteurs membranaires à activité tyrosine kinase comme HER1/EGFR et récepteur de l’insuline
Récepteurs membranaires liés à un canal ionique (ACh nicotinique et GABA type A)

50
Q

Donner les 2 types de canaux ioniques voltage dep qu’on a vu et dites ils sont la cible de quoi

Donner aussi les différents transporteurs à ions vus

A

Canal Na+ voltage dep (cible des anesthésiques locaux)
Canal Ca2+ voltage dep (cible des antagonistes des canaux calciques)

Transporteurs à ions:

  • Diurétiques de l’anse: inhibiteurs du cotransporteur Na+-K+
  • Diruétiques thiazidiques: inhibiteurs du cotransporteur Na+-Cl- au tubule distal
51
Q

Dans quels cas les diurétiques sont utiles?

A

Traitement des états oedémateux et pour hypertension artérielle

52
Q

Donner quels sont les récepteurs nucléaires vus

A

Glucocorticoides dans le système immunitaire et ppur l’endothélium (agissent en régulant la transcription de nombreux gènes)

53
Q

Quelles sont les enzymes vus en classe

A

1)Statines (inhibiteurs de HMGCoA réductase ce qui augmente nb des LDL récepteurs sur membrane cellulaire hépatique et augmente capture du LDL-cholestérol sanguin = traitement majeur de l’hypercholestérolémie pour prévenir les maladies coronariennes)
2)Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine
(angiotensine II est très VC + stimule sécrétion d’aldostérone ce qui amène rétention hydrosodée au néphron + action proliférative a/n vasculaire et cardiaque. DONC IECA utiles pour traitement de l’hypertension cardiaque et traitement majeur insuffisance cardiaque)

54
Q

Quels sont les 2 effets possible que peuvent avoir des antibactériens

A

Bactériostatique (inhibition de la croissance)

Bactéricide (tue les bactéries)

55
Q

V ou F: L’effet bactéricide d’un médicament peut etre donné par Emax et Ce50

A

V

56
Q

Quelles sont les cibles pharmacologiques des médicaments ATB

A

Les acides nucléiques ADN et ARN
ex: inhibition de la synthèse d’ADN, de la strcutre de l’ADN, de la transcription ADN/ARN, de la traduction d’ARN en protéines

57
Q

V ou F: L’action de l’acétaminophène se situe a/n périphérique

A

F: A/n SNC

58
Q

Quelles sont les 2 actions des tylénols

A

Analgésiques et antipyrétique

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