Pharmaco 2 Flashcards
2 façons de classer un médicament
Selon le mécanisme d’action (quelle est la cible du médicament)
Selon la fonction thérapeutique
Quels sont les 3 NT du système nerveux autonome
Acth
Na
A
Quel est le NT du système moteur
Acth
La NA agit sur quoi
jonction neuroeffectrice sympathiques
Acth agit sur quoi
ganglion sympathique et psymp.
jonction neuroeffectrice psymp
Qu’est-ce qui augmente l’intolérance orthostatique et l’hypotension orthostatique
Postprandial Vieillissement (15% des 65+ font hypotension orth.) Chaleur ambiante Déshydratation Parkinson Neuropathie périphérique Médicaments a bloquants Fièvre et maladies infectieuses
Explique le baroréflexe
Une chute/augmentation de la pression artérielle est ressentie par les barorecepteurs de la crosse aortique et carotidiens
Un signal afférent est envoyé par les N. glossopharyngien et vague sympathiques
Synapse dans le noyau du faisceau solitaire
Un signal efférent (réponse) est envoyé par N. psymp vague = ACTIVITÉ TONIQUE ou RETRAIT SYMP.
Si PA augmentait alors FC va diminuer
Si PA diminuait alors FC augmente
Donner les étapes de la biosynthèse de la NA
À partir de quelle étape il y a décarbonylation et l’amine devient cathécolamine
Tyrosine –> L-Dopa –> Dopa –> NA –> A
Dès L-Dopa ce sont des catécholamine
Quelles sont les 2 enzymes de dégradation de la noradrénaline
MAO et COMT
Donner l’étape de biosynthèse de l’Acth
Acétyl-Coa+ choline –> acétylcholine
Donner les différences entre Na et Acth au niveau de…
a) Jonction neuroeffectrice de quel type
b) Liaison à quel récepteur
c) Étapes de neurotransmission
a) NA = jonction neuroeffectrice sympathique
Acth = jonction neuroeffectrice p-symp et neuro-musculaire
b) NA= alpha ou beta adrénergique
Acth= muscarinique (p-symp) ou nicotinique (neuro-musc)
c)
1-NA a une biosynthèse en 3 étapes et Acth en 1 étape
2-NA peut se faire dégrader en intracR par MAO mais pas de dégradation intracell pour Acth
3-NA peut être dégrader de 2 manière (MAO et COMT) et Acth juste 1 (acétylcholinestérase)
4-Pour NA il y recapture du produit biotransformé tandisque pour ACth il y uniquement recapture du précurseur (choline)
V ou F: Une mm substance peut agir sur différents récepteur et aura donc différents effets
V
Qu’arrive t-il si ma substance adrénergique se lie à…
a) un récepteur a1 des lits vasculaires de la peau et du tractus intestinal
b) un récepteur B2 des lits vasculaires des muscles squelettiques et du foie
c) un récepteur B2 des muscles lisses des voies respiratoires
a) VC
b) VD
c) Broncho relaxation
Où sont plus situés les récepteurs..
a) alpha 1
b) beta 1
c) beta 2
a) lits vasculaires de la peau et du tractus intestinal
b) coeur 80%
c) coeur 20%, lits vasculaires muscles squelettiques, foie, m.lisse des voies respiratoires
Qu’arrive t-il si ma substance cholinergique se lie à..
a) récepteur M où il n’y a pas d’endothélium
b) (NO se lie) récepteur M où il y a un endothélium intact
c) récepteur M des m. lisses des voies respiratoires
a) VC
b) VD
c) Bronchoconstriction
Existe t-il une innervation p-symp directe
NON
Quelle est l’effet de la liaison de la NA sur un récepteur adrénergique alpha 1 dans les yeux
Contraction des m. radial = mydriase = dilatation pupille
on dit que Sympathique et P-symp sont des___________ dans les yeux car ils contractent des m. _______
antagonistes fonctionnels
antagonistes
Quel est l’effet de la liaison de acth sur un récepteur muscarinique dans l’oeil
Contraction du sphincter iris = myosis= constriction pupille
Dans la vessie, quel est l’effet de la liaison de NA sur récepteur adrénergie
alpha 1 Sphincter –> contraction
beta 2 Détrusor –> relaxation
RÉTENTION URINAIRE
Dans la vessie, quel est l’effet de la liaison d’acth sur récepteur muscarinique
Détrusor –> contraction
VIDANGE URINAIRE
Quel est le récepteur cholinergique a/n du sphincter de la vessie
Il y en a pas
Comment les récepteurs alpha 1 adrénergiques, cholinergiques muscariniques et AT-1 de l’angiotensine II peuvent faire contracter les m. lisses?
PAR LA VOIE DES PHOSPHOINOSITIDES
PLC–> DAG + IP3 –> augmente Ca2+ intracellulaire
donne contraction muscles et sécrétion des glandes edocrines et paracrine
Comment les récepteurs beta adrénergiques peuvent faire relaxer les muscles
PAR LA VOIE DE L’AMP CYCLIQUE
ATP—(adénylate cyclase)—>AMPc –> activation PKA
donne relaxation muscles lisses
Quelle glandes font exception
Glandes sudoripares
Comment fonctionne la contraction des m. lisse vasculaires
Peut passer par deux type de déclencheur:
1-Couplage pharmaco-dépendant; le stimulus est un agent pharmacologique
2-Couplage excitation-dépendant; le stimulus est une dépol membranaire (par force de cisaillement à cause écoulement sang)
Que ce soit pharmaco dépendant par un récepteur alpha ou excitation dépendant (canaux calciques) la réponse est la mm:
- Augmentation du Ca2+ intracellulaire
- Ca2+ se lie à calmoduline qui s’active
- Complexe ca-cam s’associe à la kinase des chaines légères de la myosine (KCLM)
- Activation et phosphorylation de la myosine qui interagit avec actine= contraction musculaire
Si par contre c’est pharmaco dépendant par un récepteur beta la réponse est différente:
-AMPc a activé pka
-Déphosphorylation par phosphatase des chaines légères de myosine (PCLM)
=relaxation musculaire
Courant pacemaker du coeur augmente ou descend avec
a) Sympathique
b) Psymp
a) augmente (dépol)
b) descend (hyperpol)
Qu’arrive t-il si…
a) substance adrénergique se lie à un récepteur b1 du coeur
b) substance cholinergique se lie à récepteur M du coeur
a)Augmentation de la FC (chronotrope positif)
car plus de courant pacemaker dépolarisant
Augmentation de la force de contraction (ionotrope positif)
b)Diminution de la FC (chronotrope neg)
car plus de courant pacemaker hyperpolarisant en faisant ouvrir canal K+ par prot. G
Diminution de la force de contraction (ionotrope neg)
Y a t-il une différence entre le processus de contraction dans les m. lisse vs dans le coeur
Oui, dans le coeur le couplage actine myosine est bcp plus rapide que dans les m.lisse (explosif) car Ca2+ s’y lie avec de la troponine C
Donner les étapes de la transformation de l’angiotensine
Angiotensinogène –(Rénine)–> Angiotensine 1 –(ACE-1) –> Angiotensine 11–(ACE-2)–> Angiotensine 1-7
Quelle est l’action des récepteurs beta sur le métabolisme hormonale
Augmente la glycémie
Augmente la libération des acides gras
Augmente la sécrétion de rénine par les cellules de l’appareil juxta-glomérulaire
Pourquoi dit-on que ACE 1 et ACE 2 sont un contre système?
ACE1 (métalloprotéine à zinc)= VC
ACE2 (protéine transmembranaire)=VD
Quelles sont les 3 substances qui peuvent se lier à un récepteur adrénergique (agonistes catécholamines)
A, NA ou isoprotérénol
Pour la constriction des muscles vasculaire, quel antagoniste à la plus grande puissance pour se lier aux récepteurs adrénergiques
A un peu plus grand que NA»_space;» iso
Pour la relaxation des muscles respiratoires, quel antagoniste à la plus grande puissance pour se lier aux récepteurs adrénergiques
ISO un peu plus grand que A > NA
Pour augmenter FC, quel antagoniste à la plus grande puissance pour se lier aux récepteurs adrénergiques
ISO un peu plus grand que A = NA
Qui suis-je: Catécholamine synthétique
Isoprotérénol
Quelle est la principale diff entre NA et A
NA est une NT libéré par terminaisons nerveuses sympathiques à la jonction neuro-effectrice
Il est chronotrope et plus VC que VD
A est une neurohormone libérée par les cellules chromaffines de la médullo-surrénales
Elle est équilibrée entre les différents récepteur adrénergiques
Pk dit-on que ISO est un agoniste non-sélectif
Il a autant d’affinité pour B1 et B2 , mais aucune pour alpha
Quels sont les traitements possibles pour l’hypotension orthostatique
Exercice
Prudence lorsqu’on change de position
Hydratation et manger plus de sel
Gaine de compression
Médicament:
Midodrine en prophylaxie=stimulant a1 adrénergique d’action directe (risque de rétention urinaire et hypertensif lorsque couché)
PK on utilise des stimulants a1 adrénergiques pour
a) Hypotension orthostatique
b) Décongestionnement nasal
c) Oeil
d) Coeur
a) On utilise des méthodes non-pharmacologiques et Midodrine pour augmenter la PA
b) Lors de rhinite ou sinusite il y congestion du à la fuite de fluide dans les tx (vasodilatation des artérioles) et engorgement des vénules-réservoir dans nez/sinus. On prend des décongestionnants en vaporisation nasale pour produire localement une VC des petits vaisseaux
c) Les larmes artificielles permettent de réduire les rougeurs à l’oeil par constriction des vénules superficielles sur le globe occulaire
d) Peu ou oas d’effet direct–> SURTOUT DES RÉCEPTEURS BETA LÀ
Nommer un stimulant des récepteurs Beta adrénergiques non-sélectif
Donnez son effet sur le coeur , les vx ainsi que sur les voies respiratoires
Isoprotérénol en parentérale ou inhalation
Sur le coeur: avec B1 = Effet chronotrope et ionotrope positif
Sur les vaisseaux: avec B2= Chute de la pression artérielle diastolique
Voies respiratoires B2= par inhalation, produit une bronchorelaxation pour soulager crise d’asthme mais comme passe aussi dans circulation aura effet cardiaques sur B1 également (=E.I DE L’ISO INHALÉ PAR MANQUE DE SÉLECTIVITÉ POUR LE TX-CIBLE ET LE RÉCEPTEUR)
Nommer un stimulant B2 sélectif adrénergique
a) Méthode de prise
b) Traitement pour quoi
c) Avantage
d) Coadministré avec quoi
Salbutamol (ventolin)
a)Inhalation (courte durée d’action 3-4h) ou voie orale
b)Inhablation =Traitement de secours d’une crise d’asthme pour les symptomes
Orale= relaxation m. utérin gravide pour retarder un travail prématuré
c) Moins de risque d’effet indésirable par rapport à un agent non-sélectif comme ISO
d)Salmétérol (BALA) comme traitement d’entretient lorsqu’ajouté aux corticostéroides
Nommer un stimulant B1 sélectif
Dobutamine
Support aminergique des fonctions cardiaques dans un contexte de soins intensifs
Nommer un stimulant B3 sélectif
Mirabegron
Relaxation du muscle lisse détrusor pour calmer son hyperactivité
Nommer un stimulant mixte A et B adrénergique
Épinéphrine
Adrénaline
La pression artérielle diastolique varie principalement avec…
La résistance vasculaire périphérique (artériolaire)
La pression pulsatile (systolique-diastolique) varie avec..
la force de contraction du VG
v ou F: Au repos, 50% du volume de sang total se trouve dans les réservoirs veineux
F: 2/3
La résistance vasculaire périphérique se situe principalement où
Petites artères et artérioles
De quoi est accompagnée la rxn anaphylactique
Angio-oedème
Bronchospasme
Hypotension artérielle
Quel est le médicament sympathicomimétique de choix pour réaction anaphylactique? Pourquoi est-ce lui?
Adrénaline (épinéphrine) en injection intra-musculaire
De choix car non-sélectif, va autant aller sur alpha que beta
Alpha= traite angio-oedeme et hypotension
Beta=traite bronchospamse
Donner une autre utilité de l’infusion de norépinéphrine
Utilisé en phrophylaxie pour prévenir l’hypotension pendant la rachianesthésie administrée via espaces intervertébraux lombaires de césarienne
Anesthésie joue sur les voies sensitives (ce qu’on veut) mais affecte aussi la voie sympathique (E.I) et on donne de la norépinéphrine pour y contrevenir
La norépinéphrine est le vasopresseur de première ligne
Explique la différence entre un sympathicomimétique et sympathicolytique
Sympathicomimétique= susbstance qui imite la stimulation du système nerveux sympathique Sympathicolytique= substance qui diminuent ou suppriment les effets de la stimulation du système sympathique
Quel est le role d’un antagoniste
Bloquer l’effet pharmacologique
Il se lie au mm site que l’agoniste, sauf que son activité intrinsèque est nulle (alphab=0)
Quel est la différence entre un antagoniste orthostérique surmontable et non surmontable
Surmontable (MAJORITÉ DES MEDS)= liaison de l’antogoniste est réversible, compétition entre agoniste et antagoniste pour occupation du site de liaison au récepteur
insurmontable= liaison irréversersible ou a une affinité très élevée et une cinétique de détachement lente
Qu’est-ce qu’un antagoniste allostérique
L’antogoniste se lie au site du récepteur autre que le site de liaison de l’agoniste endogène
- -> Induisent une modification de la conformation du récepteur qui dimunue l’affinité de l’agoniste orthostérique
- ->Susbtances pharmacologiques à venir
Quels sont les médicaments alpha bloquants (donc des sympathicolytiques)
ZOSINES
prazosine, doxasozine et térazosine
Ce sont des antihypertenseurs, mais pas de premier choix
Donner des exemples médicaux où on a besoin d’alpha bloquant
1) Hyperplasie prostatique bénigne où les a bloquants vont produire relachement du m. lisse du stroma de la prostate pour rétablir flux urinaire
2) Sclérose en plaque et rétention urinaire
Quel est le principal E.I des a bloquants
Risque élevé d’hypotension orthostatique dès l’administration des premières doses qui diminuera avec le temps
Quels sont les médicaments beta bloquants (donc des sympathicolytiques)
OLOL
propranolol qui agit sur b1 et b2
Les b-bloquants sont utiles comme..
1) Antiagineux
- Angine stable causée par sténose (déséquilibre entre le débit coronaire et le travail cardiaque à l’effort–>douleur angineuse)
- Les b-bloquants diminuent les effets chronotropes et ionotropes du sympathiques et augmentent ainsi la tolérance à l’effort physique
- Traitement de fond pour angine stable
2) Anti-ischémiques
- Angines instables et syndromes coronariens aigus
- Association avec autres meds
3) Cardioprotecteurs
- Post-infractus pendant plus de 3 ans
4) Médicaments de l’insuffisance cardiaque
- Dosé avec pr.caution pour ne pas faire décompensation cardiaque
- Association avec IECA et diurétiques
5) Antiarythmiques
- Traitement tachyarithmies
6) Antihypertenseurs (pas de premier choix)
- Ionotrope négatif–>diminuent résistance périphérique–>diminuent sécrétion rénine
Quels sont les E.I des b-bloquants
- Dépression exagérée des fonctions cardiaques (limitation des capacités cardiorespiratoires à l’exercice et dépression fonction VG) par exagération de l’effet thérapeutique
- Effets sur le SNC: dépression, insomnie
- Fatigue
- Dysfonction érectile
- Bronchospasme (B2)
- Effets métaboliques: résistance à l’insuline, gain de poids, trouble du controle glycémique
Nommer un B-bloquant cardiosélectif B1
Métaprolol
diminuent risque de créer bronchoconstriction chez PT susceptible
