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LL SF2 Exam 2 > Pharmaco 3 > Flashcards

Pharmaco 3 Flashcards

1
Q

Est-il vrai de dire que la plupart des médicaments agissent en se liant à un récepteur pour produire un effet?

A

Oui

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Q

Quelle est la nuance entre un médicament à action spécifique ou non-spécifique?

A

L’action d’un Rx spécifique résulte d’une interaction avec un récepteur.
Non-spécifique n’interagît pas avec un récepteur, son action résulte de ses propriétés physico-chimiques.

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3
Q

Où peuvent être situés les sites d’action?

A
  • Extracellulaire (ex. héparine)
  • Membrane cellulaire
  • Intracellulaire (cytoplasme ou noyau)
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4
Q

Est-ce que les récepteurs confèrent de nouvelles fonctions?

A

Non, changements (augmenter, diminuer) de fonctions déjà existantes.

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5
Q

Quelles sont les 3 fonctions des récepteurs?

A
  • Reconnaissance
  • Transduction (signal extra en intracellulaire)
  • Adaptation (perte progressive sensibilité)
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6
Q

Quelles sont les 4 familles de récepteurs?

A
  • Récepteurs canaux
  • Récepteurs couplés aux protéines G
  • Récepteurs à activité enzymatique
  • Récepteurs nucléaires
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7
Q

Quels sont les 2 sous-types de récepteurs canal?

A
  • Récepteur canal (ligands)

- Canaux ioniques voltage-dépendants

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8
Q

Quelles sont les 2 propriétés de la liaison Rx-récepteur?

A
  • Spécificité : site de liaison reconnu par un nb limité
  • Réversibilité : association-dissociations
    (quelques Rx avec liaison irréversible)
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9
Q

La force d’une liaison Rx-Récepteur est fonction de quoi?

A
  • Nature
  • Nombre
    (de liens formés)
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10
Q

Quels sont les 4 types de liaisons chimiques qui sont impliquées dans la liaison Rx-Récepteur? Quelle est leur force?

A
  • Liaison ionique (> hydrogène et Van de Waals)
  • Liaisons de covalences (20x + qu’ionique)
  • Forces Van der Waals (très faible)
  • LIaison hydrogènes
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11
Q

Quels sont les 3 caractères conférés à une liaison Rx-Récepteur en fonction des types de liaison?

A

Spécificité
Sélectivité
Stabilité

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12
Q

La liaison est généralement initié par quel type?

A

Ionique

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13
Q

Par quels types (2) de liaisons sont maintenu Rx-Récepteur? Que permettent-elles?

A
  • Liaisons hydrogène
  • Forces Van des Waals
  • Contrer l’énergie d’agitation thermique
  • Plus grande stabilité
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14
Q

Quels sont les 3 types de molécules qui peuvent occuper un récepteur?

A
  • Médiateur endogène (spécifique)
  • Agoniste
  • Antagoniste
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15
Q

Quels sont les 5 sous-types d’antagonistes?

A
  • Compétitif
  • Non compétitif
  • Irréversible
  • Chimique
  • Fonctionnel (physiologique)
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16
Q

De quoi dépend l’affinité d’un agoniste?

A

Nature et nombre de liens formés

Complémentarité structurale

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17
Q

Qu’est-ce que l’activité intrinsèque (AI)?

A

Concept correspondant à l’observation expérimentale de la variation de l’effet maximal induit par divers agonistes d’un même récepteur. Indicateur d’efficacité.

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18
Q

Quels sont les 4 niveaux de l’activité intrinsèque (AI)?

A

AI = 1 (agoniste complet, effet max)
AI entre 0 et 1 (partiel)
AI = 0 (neutre)
AI < 0 inverse

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19
Q

Qu’est-ce que la sélectivité?

A

Capacité d’un Rx à ne produire qu’un seul effet via l’interaction préférentielle avec un type de récepteur sur un site donné par rapport à d’autres sites.

Estimé en comparant l’écart séparant les doses auxquelles se produisent divers effets.

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20
Q

Qu’est-ce que la spécificité?

A

Rx agissant sur un récepteur spécifique et qui a un seul mécanisme d’action pour produire son ou ses effets.

Estimé en se référant au nombre de mécanismes d’action impliqués dans les divers effets d’un Rx.

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21
Q

Donner des exemples de mode d’action qui n’implique pas la participation de récepteur.

A 
Anti-acides
Germicides
Détergents
Peroxide d'hydrogène
Désinfectants
Alcool
Oxydants forts
Sulfate de Mg, mannitol (diurétiques osmotiques)
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22
Q

La pharmacocinétique permet de déterminer quels aspects d’une prescription ?

A

Posologie : dose + fréquence

Durée

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23
Q

La dose influence quels paramètres (3)?

A
  • Amplitude de l’effet
  • Durée de l’effet
  • Quantité des effets obtenus
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24
Q

La [Rx] à sont site d’action dépend de quoi (3)?

A
  • Dose
  • Temps
  • Volume de distribution
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25
Q

Comment nomme-t-on l’écart entre la dose minimale efficace et la dose toxique?

A

Écart thérapeutique

26
Q

Quels sont les 2 types de courbe dose-réponse (CDR)?

A
  • Graduée

- Tout ou rien (quantale)

27
Q

Quels sont les 4 facteurs qui influencent la vitesse d’apparition de l’effet?

A
  • Phase biopharmaceutique (désintégration, dissolution)
  • Propriétés physico-chimiques (pharmacocinétique)
  • Vitesse d’association Rx-R (affinité, efficacité liaison)
  • Concentration des substances régissantes
28
Q

Que stipule la théorie d’occupation?

A

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.

29
Q

Quelles sont les 4 utilités de la CDR graduée?

A

Déterminer et comparer…

  • Efficacité, efficacité relative
  • Puissance, puissance relative
  • Écart thérapeutique
  • Rationaliser choix Rx en thérapeutique
30
Q

Quel est le principe de la CDR graduée?

A

Une augmentation graduelle de la dose provoque une augmentation graduelle de l’intensité de la réponse induite.

Axe des X = Doses de Rx
Axe des Y = Amplitude de l’effet (réponse)

31
Q

Quelle est la forme d’un graphique ordinaire versus celui de doses converties en loi?

A

Ordinaire = forme hyperbolique

Log = Forme sigmoïde

32
Q

Pourquoi est-ce que la CDR en représentation log est-elle plus utile?

A
  • Comporte une portion linéaire
  • Plus large fourchette de doses sur l’axe des X
  • Meilleure visuel des effet au faibles et fortes doses
  • Centre de symétrie à 50% de Emax
  • Plus facile de comparer la puissance et efficacité relative de différents Rx.
33
Q

Dans la CDR en représentation log, que signifie Emax et DE50?

A

Emax : Efficacité du Rx (réponse maximale à partir d’une certaine dose)

DE50 : puissance du Rx

34
Q

Une forme identique de courbes sigmoïde indique quoi?

A

Mécanismes d’action similaires

35
Q

Qu’indiquent des centres de symétrie parallèles ou non lorsque l’on compare deux courbes sigmoïdes?

A

Parallèles = récepteurs identiques

Non parallèles = récepteurs différents

36
Q

Quelles sont les caractéristiques d’une courbe sigmoïde pour un agoniste partiel?

A

Courbes parallèle à celle de l’agoniste complet, mais centre de symétrie différent.
(Se fixe au même récepteur, mais ne produit qu’une réponse partielle même si 100% d’occupation)

37
Q

Qu’est-ce que la puissance d’un Rx?

A

Dose nécessaire d’un Rx pour produire un effet d’une intensité pré-déterminée.

38
Q

La puissance est inversement proportionnel à quoi?

A

La dose (Rx puissant = grande puissance à petit dose)

39
Q

Vrai ou faux?

Plus l’affinité du Rx pour son récepteur est grande, plus petite sera la dose requise pour produire un effet d’une amplitude désirée (donc Rx sera qualifié de plus puissant par rapport à un autre),

A

Vrai

40
Q

Quels sont les 2 déterminants de la puissance d’un Rx?

A
  • Affinité du Rx pour son récepteur

- Facteurs qui influencent [Rx] à son site d’action (dose, ADBE, voie, liaisons aux protéines)

41
Q

Qu’est-ce que l’efficacité d’un Rx?

A

Mesure de l’activité du Rx basée sur sa valeur de Emax.

Emax peut aussi être utilisée pour établir l’efficacité relative de divers Rx.

42
Q

Est-il possible que la réponse maximale obtenue (Emax) le soit sans que les récepteurs soit complètement occupés?

A

Oui

43
Q

Que sont les récepteurs de réserves?

A

Récepteurs inoccupés alors que la réponse/efficacité maximale est atteinte.

44
Q

Quel est l’effet d’un antagoniste compétitif sur la CDR?

A

Parallèle, mais déplacée vers la droite

45
Q

Quel est l’effet d’un antagoniste non-compétitif sur la CDR?

A

CDR non parallèles
Pente diminuée
Emax réduit

46
Q

Quel est l’effet d’un antagoniste irréversible sur la CDR?

A

CDR non parallèles
Pente diminuée
Emax réduit

47
Q

Quelle est la définition de la CDR tout ou rien (quantale)?

A

L’augmentation graduelle de la dose cause une augmentation graduelle du nombre d’individus présentant une réponse d’une amplitude pré-déterminée (courbe de distribution)

48
Q

Qu’est-ce que la CDR tout ou rien permet de visualiser?

A

Variations individuelles de sensibilité aux Rx dans un groupe donné d’individus

Faibles doses = individus très sensibles
Fortes doses = individus peu sensibles
Central = sensibilité moyenne

49
Q

Qu’est-ce que la DE50 et la DT50 de la CDR tout ou rien?

A

DE50 = dose ayant causé une réponse pré-établie chez 50% des individus

DT50 = lorsque la réponse observée devient toxique (dose toxique chez 50% des individus)

50
Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique ou indice thérapeutique?

A

Rapport de la DT50 sur la DE50
(DT50 / DE50)
Mesure de la sécurité d’un Rx

51
Q

Vrai ou faux?

Plus l’indice thérapeutique est élevé, plus la sécurité est faible.

A

Faux, plus la sécurité est élevée.

52
Q

Qu’est-ce que le rapport de sécurité certain?

A

DL1 / DE99

Si > 1 = dose efficace chez 99% de la population est inférieure à la dose qui est létale chez 1%.
Si < ou égal à 1 = recouvrement entre la dose max efficace et la dose minimale toxique.

53
Q

Qu’est-ce que la marge de sécurité standard?

A

MSS = ((DL1 - DE99)*100) / DE99

% d’augmentation du DE99 qui permet d’atteindre le DL1

Exemple si MSS = 34% : dose efficace chez 99% doit être augmentée de 34% avant d’observe un effet létal chez 1%

54
Q

La [Rx] à ses sites d’action est tributaire de la [Rx] dans le plasma, qui elle est influencée par 6 facteurs. Lesquels sont-ils?

A
  • Forme galénique
  • Dose et voie d’administration
  • Absorption
  • Distribution
  • Biotransformation
  • Excrétion
55
Q

Quels sont les 4 éléments en lien avec le facteur temps qui sont importants en pharmacothérapie?

A
  • Délai d’action (quand commence à produire effet?)
  • T max (quand a lieu effet max?)
  • Durée d’action (pendant combien de temps?)
  • Posologie (quelle fréquence et dose pour maintenir?)
56
Q

Quelles sont les 3 phases de l’aspect temporel?

A
  1. Mise en action (délai d’action)
  2. Temps de l’effet pic
  3. Durée d’action
57
Q

Quels sont les 3 déterminants des phase de délai d’action et temps de l’effet pic?

A
  • Dose + voie d’administration
  • Absorption
  • Distribution
58
Q

Quels sont les 2 déterminants de la phase de durée d’action?

A
  • Biotransformation

- Excrétion

59
Q

Qu’est-ce qu’une cinétique d’absorption d’ordre 1?

A

Vitesse d’absorption varie en fonction de la [Rx], ce qui suppose un processus non saturable (diffusion passive) ou non saturé ( diffusion par transport spécialisé)

60
Q

Qu’est-ce qu’une cinétique d’absorption d’ordre 0?

A

Vitesse d’absorption demeure constante et est indépendante de sa concentration, ce qui suppose un transport saturable et saturée (diffusion facilitée ou transport actif)

61
Q

La vitesse d’élimination des médicament dépend de quels facteurs (2)?

A
  • Vitesse de biotransformation

- Excrétion

62
Q

Vrai ou faux?

La vitesse d’excrétion des Rx suit généralement une cinétique d’ordre 1?

A

Vrai

Processus non-saturable = filtration glomérulaire
Processus non-saturé = sécrétion tubulaire, enzyme microsomales

LL SF2 Exam 2 (12 decks)

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