pharmaco 2 Flashcards
quels capillaire qu’on retrouve dans les muscles squelettique, peau….
capillaire continu
quesqui aura le plus d’impact, un faible déplacement de liaison avec un RX très lié ou le même déplacement avec un Rx peu lié aux protéines plasmatiques
comme c’est la portion libre qui diffuse au travers des membranes biologiques, c’est elle qui est importante
la réponse est –) AVEc Rx fortement lié
car si lié à 98% et on change de 2 %–) 96% lié fine
mais libre 2%—) 4$ ( X2) change tout
un médicament qui est activé seulement après biotransformation ?
prodrogue
si un rx est incapable de traverser capillaire, son vd risque d’être ___
très bas
si la molécula A a plus d’affinité pour la biotransfo, qu’Arrivera-til ç l’intensité de l’effet pharmacologique du molecule B?
VA augmenter
quelle réaction du métablisme est catalysé par des transférase?
conjugaison ( phase 2 )
most famous–) glucoronidation
donne des particularité / caractéréstique des enzyme lysosomiales
principalement dans HÉPATOCYTES
particularité
- induction/inhibition
- abondante/peu spécifique ( bcp substrat)
- juse accessible aux molécules LIPOSOLUBLES!!!!!
sont grandement impliqué ( pas mal eux qui font )
oxydation, réduction,hydrolyse,conjugaison
quel est l’influence du débit sanguin et de la vscularisation dans la distribution d’un Rx
débit sanguin élevé—) distribution plus rapide
lorsque diffusion pas limitante—-) vascularisation influence distribution
quelle est la principale voie d’exrétion des molécules non volatile et hydrosoluble?
Rein
comment que la biotransformation rend les molécules plus facilement excrétable?
principale organe: foie
transforme les molécules lipophiles en HYDROPHILE
définition de distribution
passage du Rx à partir du sang vers ses sites d’action
dans le rein la vitesse de filtration glomérulaire est déterminé par quoi?
gradient de pression
mais plus précisément
débit sanguin + concentration de Rx NON LIÉ
( filtre pas les rx lié)
quand on parle de caractéristique physico-chimique qui influence la vitesse de distribution on parle de quoi?
- DIMENSION MOLÉCULAIRE
- DEGRÉ D’IONISATION
- LIPOSOLUBILITÉ
( petite molécule neutre liposoluble is ze best)
pourrait parler aussi de gradient de pression ( même si cest pas vrm une propriété)
quel capillaire a
membrane basale complete
des jonctions sérrés
fentes intercellulaire
pas de pores supplémentaire
capillaire continue
+ pore–) fenestré
les rx peuvent se lier aux constituants tissulaire cela a quelles conséquences?
- diminue la fraction libre du Rx qui atteint son site d’Action
- surestime le volume de distribution du Rx
quesqui determine la vitesse d’action des médicaments ?
quesqui détermine la durée d’Action?
l’absorbtion et la distribution–) vitesse d’Action
durée d’Action —-) Biotransformation , redistribution tissulaire, excrétion
quels sont les catégorie de réaction de biotransformation et leur pohase correspondante
phase 1 : RHO
- Réduction
- hydrolyse
- oxydation
phase 2
CONJUGAISON ou synthèse
quel opion serait envisageable pour un rX peu liposouble qu’on veut augmenter sa distribution
on veut aussi masquer sont gout?;o
le faire sous forme de prodrogue
qu’est-ce que la clérance hépatique?My Classes
colume de plasma épuré d’un Rx par le foie par unité de temps
v/f l’excrétion hépathique est passive
faux
transport actif
la biotransformation est fait principalement par le foie de façon réversible v/f
foie:)
mais,
IRRÉVERRSIBLE
qquelle est la principale réaction du métabolisme des rX est se fait sous quel complexe enzymatique?
oxydation ( phase 1)
cytochome p450
