Pharmaco Flashcards
Quelle est la différence entre la pharmaceutique, la pharmacocinétique, la pharmacodynamie et la pharmacothérapie?
Quel est le principal organe
a)Métaboliseur des médicaments
b)Excréteur des médicament
a)Foie
b)Rein
L’absorption des médicaments au niveau de l’intestin se fait de manière _______
active
Ce qui veut dire qu’on a des transporteurs actifs; on a a la fois des transporteurs d’influx et d’efflux
V ou F: Les médicaments qui ont un gros poids moléculaire restent plus dans le plasma et on donc des plus petits volumes de distribution
V (le volume sera plus ou moins égal au volume plasmatique!)
De quoi dépend le volume de distribution d’un médicament?
-Caractéristiques physicochimiques: plus le médicament à un poids moléculaire élevé moins il sera distribué
-Liaison aux protéines plasmatiques (ÉLÉMENT LE PLUS IMPORTANT): dépend de l’affinité du médicament pour la protéine qui va la lier
-Liaison aux protéines tissulaires: plus ils sont liés aux protéines de liaison moins ils pourront aller se lier aux protéines tissulaires (ex: les acides sont plus liés)
-Perfusion tissulaire
Par rapport aux protéines de liaison plasmatique, les médicaments acides auront tendance à se lier à _______ et les médicaments basiques à ________
acides–>albumine
basiques–>alpha-1-glycoprotéine
Seul le médicament ______ peut être distribué dans les tissus
LIBRE (la portion liée ne peut traverser)
Dans l’image, le premier exemple représente les médicaments acides qui restent fortement liés aux protéines de liaison et vont donc peu dans les tissus
Le deuxième exemple représente les médicaments basiques qui se dissocie facilement des protéines de liaison et vont facilement dans les tissus
La morphine est un médicement…
basique= forte affinité pour les cellules tissulaires
La majorité des médicaments sont ils
a)Hydrosolubles
b)Lipophiles
b)
mais par exemple la majorité des antibiotiques sont plus hydrosolubles et seront donc facilement éliminés dans les urines
Comment un médicament est-il métabolisé?
Il y a deux phases:
PHASE I
-Médié par le cytochrome P450 (60% des médicaments)
-Famille d’enzyme présente tant au niveau hépatique que extra-hépatique (reins, intestins, cerveau)
2 types de métabolites (produit de la réaction enzymatique) possible:
-Métabolite inactif
-Métabolite actif (prodrogue)
PHASE II
-Conjugaison d’un réactif endogène hépatique avec le médicament
Quelles sont les principales isoformes du cytochrome P450?
CYP3A: le plus important, métaboloque 60% des médicaments qui sont métabolisé par P450 (donc près de 1/4 de tous les meds)
CYP2D6: grand polymorphisme
CYP2C9 ET CYP2C19
Quels sont les 6 types de réaction de phase II
Glucoronidation:
-Un des mécanismes les plus importants
-Les gens qui ont la maladie de Gilbert ne peuvent pas glucoronider la bilirubine mais pas non plus la morphine!
Méthylation:
-Aussi très important car peut avoir gros polymorphysme
Quel est le plus important transporteur intrahépatocytaire nécessaire pour que les médicaments puissent se faire transformer par CYP450
OATP1B1
OATP2B1
Lorsqu’un médicament est accumulé a/n des hépatocytes qu’est-ce qui risque de se produire
Effets indésirables
Comment peut on éliminer un médicament
a)Par la bile (foie)
b)Par le rein
-Filtration glomérulaire (médicaments libres)
Quelles sont les différentes cibles des médicaments qu’on peut prescrire en clinique?
-Les enzymes (ex: COX)
-Les transporteurs (ex: diurétiques)
-Les récepteurs (ex: Beta-bloqueurs)
-La synthèse protéiques (ex:atb)
Comment fonctionne un médicament agoniste/antagoniste
Vient stimuler un récepteur et on a l’effet pharmacologique ainsi
-La majorité des agonistes prescrits sont des agonistes total i.e ils donnent 100% de l’effet à une dose max
Les antagonistes viennent bloquer complètement ou à peu près l’effet du récepteur
J’ai un médicament X dont la dose maximale est de 10mg. Si je donne 20 mg, qu’est-ce que je fais?
Ça ne va pas augmenter la réponse, mais on aura plus d’effet indésirable
Qu’est-ce qu’un médicament avec un index thérapeutique étroit
Pas grand jeux entre la dose qui donne l’effet souhaité et celle qui donne les effets indésirables
exemple de droite ici
-Le tylénol ressemble à l’exemple de gauche vs la morphine est plus à droite
Qui suis-je: Réponse thérapeutique à une concentration plasmatique X
Efficacité
Quelle est la différence entre l’efficacité et la puissance?
La puissance se définit en fonction des doses ou des concentrations plasmatiques qu’on va utiliser
Donc si j’augmente ma dose je vais finir par avoir un effet maximal identique mais ce sera à une bien plus grande dose/concentration
Ex: Hydromorphone est bcp plus puissant que la morphine mais l’aspirine est moins efficace
Quel est l’effet du jus de pamplemousse sur la cinétique des médicament
Inhibe les transporteur d’efflux du coté apical (retransport du médicament vers la lumière de l’intestin)
V ou F: La qté de médicament absorbée est diminuée lorsque la vidange gastrique est diminuée
F; elle reste la meme, ça va juste prendre plus de temps!
Quand on diminue la quantié d’un médicament on diminue _______
le Cmax et l’aire sous la courbe!
où Ka est la vitesse
J’ai un patient qui prend régulièrement un médicament acide (ex:warfarine) et je lui en prescrit un autre acide (ex: AINS). Que peut-il arriver?
Les deux médicaments acides vont entrer en compétition pour les protéines de liaison causant une augmentaiton des concentrations libre de chacun des deux médicaments et donc possiblement plus d’effet secondaire
Quel est est un des médicament qui a le plus d’intéraction médicamenteuse avec les statines
Clarythromycine (macrolide)
(bloque à la fois entrée dans le foie et sortie a/n de l’intestin)
Quels sont les principaux inhibiteurs du CYP450 (passer rapidement)
V ou F: Les sujets cirrhotiques éliminent moins bien les médicaments
V
Donner (à part l’insuf rénale) 3 autres choses qui peuvent modifier la cinétique des médicaments
Rxn de type A= le haut
Rxn de type B= le bas
