Pénicillines

Question 1

Pénicilline G : principales molécules

Answer 1

• pénéthamate

- pénicilline G

Question 2

Pénicilline M : principales molécules

Answer 2

• oxacilline

- cloxacilline

Question 3

Pénicilline A : principales molécules

Answer 3

• ampicilline
• amoxicilline

Acide clavulanique

Question 4

Propriétés physiques et chimiques

Answer 4

• Toutes acides sauf pénéthamates
• Pénicilline G : instables et lipophiles
• Pénicilline M et A : plus stables

Question 5

Résorption

Answer 5

• résorption orale nulle de la Pénicilline G
• résorption orale rapide et complète des Péni M et A
• résorption parentérale rapide et complète

Question 6

Distribution

Answer 6

Extra cellulaire sauf pénéthamate (intra)

Question 7

Biotransformations

Answer 7

Faibles

Question 8

Elimination

Answer 8

• Péni G : 70-80 % sous forme inchangée par voie rénale (sécrétion tubulaire très efficace). Concentrations urinaires pls centaines de fois supérieures aux concentrations sériques
• Péni M et A :
  
  • voie majeure = voie rénale comme Péni G
  • voie mineure = voie biliaire : subissent après glucuronoconjugaison un cycle entérohépathique —> prolongement persistance dans l’organisme

Question 9

Mécanisme d’action

Answer 9

Blocage de la dernière étape de la biosynthèse du peptidoglycane (constituant de la paroi bactérienne)

Bactéricide

Temps-dépendant

Question 10

Spectre Péni G

Answer 10

étroit gram + anaérobie et aérobie sauf si pénicillase :

• bacilles : Clostridium, Corynebacterium
• coques : Staphylocoques, streptocoques
• Pasteurellaceae

Question 11

Spectre Péni M

Answer 11

Comme Péni G + Staphylocoques sécréteurs de β-lactamases

Question 12

Spectre des Péni A

Answer 12

Large : comme Péni G + gram - (Salmonella, E. Coli) sécréteurs de β-lactamases, mais pas Staphylocoques sécréteurs de β-lactamases

Élargi si association avec l’acide clavulanique : efficace sur Staphylocoques sécréteurs de β-lactamases

Question 13

Résistances

Answer 13

β-lactamases produites par certaines bactéries (ex : Staphylocoques dits «pénicillase +»)
Souvent plasmidique

Question 14

Effets indésirables ou toxiques

Answer 14

Toxicité quasi nulle, indice thérapeutique > 50

Contre-indication : rongeurs et lagomorphes : déséquilibre de la flore cæcale —> entérocolite dysentériforme mortelle en qqs jours

Groupe d’antibiotiques le + souvent à l’origine de réactions d’hypersensibilité de type I

Péni G : inconvénients microbiologiques en technologie laitière et fromagère

Ampicilline peut provoquer des désordres digestifs graves chez les équidés (même si voie parentérale)

Question 15

Indications Péni G

Answer 15

• Infections urinaires
• leptospirose
• rouget du porc
• pénéthamate : infections mammaires et pulmonaires

Question 16

Indications Péni M

Answer 16

Traitement local des infections mammaires

Question 17

Indications Péni A

Answer 17

• septicemie
• infections digestives, respiratoires et urinaires
• traitement local d’infections mammaires et gynécologiques
• association acide cluvalanique : infections cutanées