Macrolides

Question 1

Molécules (7)

Answer 1

Erythromycine
Spiramycine
Tylosine
Tilmicosine
Tulathromycine
Gamithromycine
Tildipirosine

(Rifamycine, rifampicine)

Question 2

Propriétés physiques et chimiques

Answer 2

Basiques
Stables
Liposolubles

Question 3

Résorption

Answer 3

Orale : rapide et complète sauf érythromycine

Parentérale : rapide et complète

Question 4

Distribution

Answer 4

Intracellulaire
Se concentrent dans cellules :
Cº cellulaires&raquo_space; Cº plasmatiques
Se concentrent dans liquides acides (lait, salive Cnv)
Intérêt pour traitement mammites per os et infections bucco-dentaires des Cnv
Organes cibles = poumon, foie, os

Question 5

Biotransformations

Answer 5

Modérées
Glucuronoconjugaisons hépatiques
Érythromycine : hydrolyse partielle dans l’estomac

Question 6

Élimination

Answer 6

80 % voie biliaire sous forme conjuguée qui peut subir cycle entéro-hépatique

Spiramycine : cycle entéro-hépatique +++ —> élimination + lente

Tulathromycine et Gamithromycine : Demi-vie d’élimination très longue —> Bv ~ 4j tulathromycine et 2j gamithromycine
1 seule injection de tulathromycine maintient Cº efficaces dans poumons pendant ~ 15j chez Bv et Pc

Question 7

Mécanisme d’action

Answer 7

Blocage de la biosynthèse des protéines bactériennes par fixation sur la sous-unité 50S des ribosomes, ce qui empêche la translocation de l’ARN messager et ainsi l’allongement de la chaîne peptidique en formation

Bactériostatique
Temps dépendant
Effet post-antibiotique lié à leur accumulation dans la bactérie

Question 8

Spectre

Answer 8

Étroit

• gram +
• mycoplasmes

Question 9

Résistances acquises

Answer 9

Principalement plasmidiques

Résistances croisées entre macrolides et apparentés : MLSb (macrolides, lincosamides, streptogramines) qui concernent Staph et strepto

Question 10

Toxicité

Answer 10

Faible

• intolérance locale au point d’injection —> pas d’IM ou SC chez Cv et Cnv
• surdosage tilmicosine par voie parentérale : cardiotoxicité
• érythromycine et tylosine (voie orale ou parentérale) : troubles digestifs graves voire mortels suite à perturbation flore cæcale. Sauf traitement rhodococcose du poulain non sevré à l’érythromycine et la spiramycine
• interaction avec atbq ionophores incorporés comme anticoccidiens dans aliments de volailles —> baisse d’incorporation d’eau et d’aliments et baisse du gain de poids

Question 11

Indications

Answer 11

• mycoplasmoses respiratoires
• infections pulmonaires, prostatiques (Cnv), bucco-dentaires (Cnv)
• infections mammaires (voie générale)
• association avec rifampicine : rhodococcose du poulain